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卫生系统招聘考试药理学题库2130章第二十一章钙拮抗药【内容提示及教材重点】钙是体内重要的阳离之一,参与多种生理功能。细胞内钙离子浓度的变化主要是通过钙通道控制的。钙通道最主要的类型是电压依赖钙通道(VDC),包括L、T、N、P、Q、R等亚型。在心血管系统以L及T型钙通道为主。L型钙通由1、2、五个亚单位组成。钙拮抗药是指能选择性地阻滞CA2经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内CA2浓度,从而影响细胞功能的药物,又称钙通道阻滞药。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L型。钙拮抗药的类型主要有选择性钙拮抗药和非选择性钙拮抗药,前者包括苯烷胺类、二氢吡啶类和苯硫卓类,各类药发展又分为第一、第二、第三代,记住其主要代表药;后者包括二苯哌嗪类、普尼拉明类和其它类。钙拮抗药主要对心肌和血管平滑肌起作用。前者主要表现为负性肌力作用、负性频率和负性传导作用、对缺血心肌的保护作用等;后者主要表现为舒张动脉,降低血压,解除冠脉痉挛、增加冠脉流量和侧支循环,使缺血区血流再分布,扩张脑血管,增加脑血流量。钙拮抗药还能松驰其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠、子宫、输尿管等平滑肌;抑制血小板聚集;增加红细胞的变形能力,降低血液粘滞度;抗动脉粥样硬化作用;抑制多种内分泌功能等作用。钙拮抗药的主要不良反应包括外周水肿、反射性交感神经兴奋反应(头痛、面红、心悸、踝部水肿、眩晕、乏力等)、心脏和胃肠道抑制反应(心动过缓、胃肠不适、便秘等)。钙拮抗药临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常,脑血管疾病如预防和治疗脑血管痉挛、短暂性脑缺血、脑栓塞等;近年来长效钙拮抗药如氨氯地平还用于治疗慢性充血性心力衰竭。其他还用于支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等本章还要重点掌握各主要药物(硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、维拉帕米及地尔硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等)的主要作用部位如作用于心脏、外周血管还是脑血管;主要作用特点如扩管作用的强弱、维持时间长短、对心肌电生理作用的强弱、是否易通过血脑屏障等;主要临床应用如高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病等。【作业测试题】一、选择题一A型题1选择性作用于血管,并主要用于治疗高血压的钙拮抗药是A尼群地平B维拉帕米C哌克昔林D氟桂利嗪E普尼拉明2主要作用于脑血管,治疗脑血管疾病如蛛网膜下腔出血,脑血管痉挛等的钙拮抗药是A硝苯地平B维拉帕米C氨氯地平D尼莫地平E地尔硫卓3可用于充血性心力衰竭,防止或逆转心肌肥厚的钙拮抗剂是A硝苯地平B维拉帕米缓释剂C非洛地平D氨氯地平E地尔硫卓缓释剂4钙拮抗剂用于心律失常的治疗时,错误的是A一般不用于室性心律失常B特别适用于预激综合征的患者C一般不与受体阻断药合用,尤其是维拉帕米D禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞E特别适用于伴高血压和/或冠心病患者5下列哪项不是维拉帕米的适应症A房室传导阻滞B房颤C心绞痛D高血压E心肌梗塞6对L型钙通道选择性最低的钙拮抗剂是A尼群地平B维拉帕米C哌克昔林D氨氯地平E地尔硫卓7硝苯地平的主要不良反应不包括A便秘B心悸C头痛D低血压E面红8口服维拉帕米最常见的不良反应是A便秘B心悸C头痛D低血压E面红9治疗阵发性室上性心动过速宜用A硝苯地平B氟桂利嗪C维拉帕米D尼莫地平E氨氯地平10关于硝苯地平的药理作用,错误的是A扩张冠状血管作用较强B扩张外周阻力血管作用较强C对心脏抑制作用较弱D抗心律失常作用较强E可使心率加快11维拉帕米治疗折返性阵发性室上性心动过速的电生理作用是A减慢房室结的传导速度B提高窦房结的自律性C延长房室结的有效不应期DACE降低浦肯野纤维的自律性12钙拮抗药对下列哪种平滑肌作用最强A静脉平滑肌B动脉平滑肌C胃肠道平滑肌D泌尿道平滑肌E子宫平滑肌13药理作用相对较广泛的钙拮抗剂是A硝苯地平B地尔硫卓C维拉帕米D尼莫地平E氨氯地平14下列钙拮抗剂各种药理作用中,抑制心肌收缩力作用较突出的是A尼群地平B地尔硫卓C维拉帕米D普尼拉明E尼莫地平二B型题A维拉帕米B硝苯地平C地尔硫蕈D尼莫地平D尼索地平15选择性舒张脑血管16治疗变异型心绞痛较好的药物A电压依赖性钙通道B受体调控性钙通道C第二信使活化钙通道D机械活化钙通道E静息钙通道17是目前钙通道抑制剂主要作用的途径18乙酰胆碱与其后的终板结合引起胞外CA2经这一通道内流,而进一步促进胞内CA2库释放AL型钙通道BT型钙通道CN型钙通道DP/Q型钙通道ER型钙通道19是二氢吡啶类、苯硫卓类及苯烷胺类等钙拮抗剂选择性作用的途径20弱去极化电流时激活,参加心肌窦房结与神经元的起步活动及重复发放三X型题21第二代钙拮抗剂包括A地尔硫卓B尼群地平C尼莫地平D硝苯地平控释剂(拜新同)E氨氯地平(洛活喜)22关于L型钙通道正确的是A1、2、五个亚单位组成。B1亚单位有4个重复的跨膜功能区C选择性钙拮抗剂受体均位于1亚单位上D通道开放越频繁,二氢吡啶类对钙通道阻滞作用越强E膜电位水平影响通道的激活和失活状态23钙拮抗剂对心脏的药理作用包括A负性肌力作用B负性频率作用C负性传导作用D缺血心肌保护作用E抗心肌肥厚作用24脂溶性高,易通过血脑屏障,可用于脑血管疾病的钙拮抗剂是A氨氯地平B尼群地平C尼莫地平D哌克昔林E氟桂利嗪25主要作用于外周血管,降低血压,对心脏抑制作用较弱的是A维拉帕米B尼群地平C尼莫地平D硝苯地平E地尔硫卓26硝苯地平和维拉帕米作用比较,明显不同的是A对心肌抑制作用强弱B反射性使心率加快作用C对房室传导抑制作用强弱D口服生物利用度高低E口服引起便秘作用强弱27除可抑制细胞膜CA2内流外,还兼有明显抑制细胞膜NA、MG2内流的是A维拉帕米B尼群地平C普尼拉明D地尔硫卓E氟桂利嗪28氟桂利嗪的药理作用包括A对脑血管有选择性舒张作用B能防止缺血缺氧引起的神经细胞CA2超负荷C增强红细胞的变形能力,改善微循环,保护大脑功能D主要用于治疗脑血管功能障碍E胞膜稳定作用四英文选择题A型题29THEBLOODPRESSUREOFA65YEAROLDMALEISWELLCONTROLLEDBYACA2CHANNELBLOCKERTHATISUSEDTOTREATHISESSENTIALHYPERTENSIONWHENPLACEDONCIMETIDINETOCONTROLSYMPTOMSRELATEDTOGASTROESOPHAGEALREFLUXDISEASEGERD,HEHASEPISODESOFDIZZINESSHOWDOESCIMETIDINESEFFECTONCA2CHANNELBLOCKERSACCOUNTFORTHEDIZZINESSAITINCREASESTHEIRRATEOFINTESTINALABSORPTIONBITDECREASESTHEIRPLASMAPROTEINBINDINGCITDECREASESTHEIRVOLUMEOFDISTRIBUTIONDITDECREASESTHEIRMETABOLISMBYCYTOCHROMEP450EITDECREASESTHEIRTUBULARRENALSECRETION30WHICHOFTHEFOLLOWINGBESTDESCRIBESDILTIAZEMSEFFECTONDIGOXINAITDECREASESDIGOXINMETABOLISMBITDECREASESDIGOXINRENALEXCRETIONCITDECREASESDIGOXINPLASMAPROTEINBINDINGDITDECREASESDIGOXININTESTINALABSORPTIONEITDECREASESDIGOXINSENSITIVITYATITSSITEOFACTION三问答题31试述钙拮抗药的分类。32试述钙拮抗剂的药理作用。33试述钙拮抗药的临床应用。34试述氨氯地平的作用特点及用途。【参考答案】1A2D3D4B5A6C7A8A9C10D11D12B13C14C15D16B17A18B19A20B21BCD22ABCE23ABCDE24CE25BD26ABCDE27CE28ABCDE29D30B卫生系统招聘考试药理学题库2130章2第二十二章肾素血管紧张素系统药物【内容提示及教材重点】了解肾素血管紧张素系统的功能,尤其是对血管、血压、心脏功能的影响。血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的主要药理作用降压作用及特点;对血流动力学的影响包括对血管阻力、血容量、正常和异常心脏心率、心输出量、冠脉血流量、脑血流量、肾血流量的影响;抑制和逆转心血管重构;保护血管硬化时血管内皮细胞,恢复依赖内皮的血管扩张功能;对肾脏的保护作用主要通过降低肾小球毛细胞血管压力、抑制肾小球血管间质增生及基质蛋白积聚,尤其是糖尿病性肾病时;抗动脉粥样硬化作用抑制低密度脂蛋白的氧化及血管平滑肌细胞增生和巨噬细胞功能。血管紧张素转化酶抑制药作用机制抑制循环及局部组织中的血管紧张素转化酶(ACE);减少缓激肽的降解;抑制交感神经递质的释放;自由基清除作用。血管紧张素转化酶抑制药临床应用高血压(注意ACEI降压作用特点);慢性心功能不全;心肌梗塞;进行性肾功能损害特别适用于糖尿病性肾病。血管紧张素转化酶抑制药不良反应低血压;刺激性干咳;高血钾;其他血管神经性水肿、肾功能受损;皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等缺锌;偶见中性白细胞减少、糖尿、肝毒性等。禁忌症孕妇、肾动脉狭窄。ACEI常用药卡托普利、依那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利等,注意各药结构上锌配基的不同及是否为前药的区别。血管紧张素受体(AT1)阻断药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦,此类药物可选择性阻断AT1受体,抑制AT使血管收缩和促醛固酮分泌的效应,降低血压,其还能逆转肥大的心肌细胞。与ACEI相比,其作用选择性更强,不影响ACE介导的激肽的降解;对AT效应的拮抗作用更完全,因为体内除ACE外,还存在着其他亦可产生的AT非ACE酶类。重点掌握AT1阻断药与ACEI的作用异同点。【作业测试题】一、选择题一A型题1血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是A降压时伴反射性心率增快B对脂质和糖代谢无不良影响C改善血管重构,防止动脉粥样硬化D降压无耐受性E对心脏、肾脏有保护作用2血管紧张素转换酶抑制剂不良反应发生率较高的是A肝炎B低血钾C粒细胞缺乏症D刺激性干咳E味觉缺失3ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是A降低血管紧张素II的生成B降低血管阻力C抑制心肌肥厚D增加缓激肽的降解E降低室壁肌张力和舒张末期压力4关于ACEI与AT1受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭CHF正确的是AACEI比AT1受体拮抗药更彻底阻断了血管紧张素II的作用BACEI长期用于CHF比AT1受体拮抗药疗效好C两者都可引起咳嗽的不良反应D两者不可以合用EACEI出现严重不良反应时,不能用AT1受体拮抗药替代576岁女性患者,有8年充血性心力衰竭病史,用地高辛和呋噻米有效控制了心衰的发展。近来,病人感到轻度体力活动时呼吸困难加重,体检发现窦性心动过速,下肢凹陷性水肿。可以考虑增加下列何种药物治疗A去乙酰毛花苷B肼屈嗪C米诺地尔D哌唑嗪E依拉普利6AT1受体的配体是A血管紧张素IB血管紧张素IIC缓激肽D甲状腺素E醛固酮7卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者主要是因为A降压作用使肾脏灌注压过低而使肾小球滤过率降低B抑制血管紧张素II收缩肾出球小动脉而使肾小球滤过率降低C易发生血管神经性水肿D易引起高钾血症E卡托普利从肾脏排泄减慢引起严重不良反应8口服易受食物影响,消化道吸收降低,宜饭前1H服用的是A卡托普利B依拉普利C雷米普利D赖诺普利E培哚普利9使血浆肾素水平降低的因素是A阻断AT1受体B抑制血管紧张素转化酶C阻断1受体D使用利尿药E使用钙通道拮抗剂10ACE抑制剂与血管紧张素转换酶的结合部位含有下列哪种离子ACA2BZN2CMG2DCU2EFE211ACE抑制剂长期降压作用主要与何种因素有关A抑制交感神经递质的释放B抑制局部组织中血管紧张素转化酶C抑制循环中血管紧张素转化酶D清除自由基,增加NOE减少缓激肽的降解12与AT1受体亲合力最强的是A氯沙坦B缬沙坦C坎地沙坦D坎地沙坦酯D氯沙坦的活性代谢产物EXP317413AT1受体阻断药与ACE抑制药比较,药理作用的差异描述中错误的是AACE抑制药对非ACE途径生成的ANGII无作用BAT1受体阻断药对肾素血管紧张素系统的阻断作用较完全CACE抑制药尚可抑制激肽酶II,增加缓激肽的扩血管效应DAT1受体阻断药升高ANGII水平,后者激动未被阻断的AT1受体对心血管系统不利EAT1受体阻断药引起干咳的不良反应比ACE抑制药少二B型题A氯沙坦B卡托普利C螺内酯D硝苯地平E卡维洛尔14不能用于充血性心力衰竭15属AT1受体阻断药16结构中含有巯基A依拉普利B卡托普利C福辛普利D雷米普利E赖诺普利17口服吸收易受食物影响18与ACE锌配基结合的部位是次膦酸基(POO)A氯沙坦B缬沙坦C坎地沙坦D厄贝沙坦E替米沙坦19属体内活性代谢产物20其代谢产物比自身作用强1040倍三X型题21肾素血管紧张素系统的功能包括A升高血压B促进血管平滑肌细胞肥大和增生C促进心肌肥厚与重构D促进肾小球血管间质细胞增生,增加肾小球毛细胞血管压力E促进醛固酮分泌,增加水钠潴留22ACE抑制剂对糖尿病肾病患者肾脏的保护作用是指A降低肾小球毛细胞血管压力B扩张肾脏出球小动脉C抑制肾小球血管间质细胞增生D延缓肾功能衰竭进展E抑制肾小球细胞外基质蛋白积聚23ACE抑制剂对血流动力学的影响包括A扩张动静脉,降低血压B抑制醛固酮释放,减少水钠潴留,降低血容量C对心功能正常者或心衰患者均可增加心输出量D扩张冠状动脉和脑血管,增加心脑血流量E扩张肾脏出球小动脉,增加肾血流量,降低肾小球滤过率24需经过肝脏代谢后才具有活性的ACE抑制剂包括A卡托普利B依拉普利C雷米普利D福辛普利E培哚普利25激动AT1受体的效应包括A增加外周交感神经张力B促进醛固酮分泌C收缩血管升高血压D促进组织增生E增加肾血流量26应避免与补钾或留钾利尿药合用的是A卡托普利B依拉普利C地高辛D氯沙坦E氢氯噻嗪27关于氯沙坦的描述正确的是A肝内5羧酸代谢产物EXP3174比氯沙坦活性强B竞争性拮抗血管紧张素IIC不引起直立性低血压D对血中脂质和葡萄糖含量无影响E降压时不引起反射性心率加快28卡托普利的临床用途有A高血压B心肌梗死C心律失常D充血性心力衰竭E糖尿病性肾病四英文选择题A型题29FORMEDBYSEQUENTIALENZYMATICCLEAVAGEBYRENNINANDTHENPEPTIDYLDIPEPTIDASEKINASEAANGIOTENSINIBANGIOTENSINCCLONIDINEDLOSARTANECAPTOPRIL30LOWERSBLOODPRESSUREINHYPERTENSIVEPATIENTSBYINHIBITIONOFPEPTIDYLDIPEPTIDASEAINDAPAMIDEBAMLODIPINECCLONIDINEDLOSARTANECAPTOPRIL三问答题1简述卡托普利的药理作用及临床应用。2简述血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制。3AT1受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药比较有何不同,原因是什么【参考答案】1A2D3D4B5E6B7B8A9C10B11B12C13D14D15A16B17B18C19C20A21ABCDE22ABCDE23ABD24BCE25ABCD26ABD27ABCDE28ABDE29B30E卫生系统招聘考试药理学题库2130章3第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常213KPA(160MMHG)/126KPA(95MMHG)为高血压。抗高血压药物的分类一线用药包括1利尿药;2血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素受体(AT1)阻断药;3受体阻断药;4钙拮抗药;其它药物有5交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药;6扩血管药(直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药)(一)利尿药中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药,单独使用适用轻度高血压,中重度时常与其他药物合用;高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。注意电解质和代谢紊乱,如低血钾,高肾素,高血糖,高血脂等。(二)钙拮抗剂因松驰小动脉平滑肌,降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量;不引起体位性低血压;不引起水钠潴留;一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好;二氢吡啶类对血管选择性强,降压易引起反射性交感兴奋控释剂可延长作用时间,降低反射性兴奋作用;(三)受体阻断药常用无内在活性的受体阻断药;对支气管敏感者宜选用选择性1受体阻断;该类药降压时作用缓慢、平稳,适用于轻、中度高血压尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者;不引起体位性低血压;常口服给药静脉给药因反射性交感神经兴奋,降压效果差,停药过快易至血压反跳;长期用药不产生耐受性可长期用药;常与利尿药、血管扩张药合用,取长补短。(四)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素受体(AT1)阻断药ACEI如卡托普利,通过抑制整体或局部RAAS的AT形成,减少缓激肽的降解,对血管、肾发挥直接作用,并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压,降压时无反射性心率增快;对脂质和糖代谢无不良影响;改善血管重构,防止动脉粥样硬化;降压无耐受性;对心脏有保护作用;对肾脏有保护作用。AT1阻断药如氯沙坦等,可选择性阻断AT1受体发挥与ACEI类似的作用,注意两者的区别。(五)中枢性抗高血压药(可乐定)激动中枢突触后膜和外周突触前膜2受体,激动中枢和外周I1咪唑啉受体,降低外周血管阻力而降压。可乐定可治疗中度高血压,常用于其他降压药无效时。一般口服用药,高血压危象应静脉滴注给药。此外,尚试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(六)1肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪,选择性阻断突触后1受体,舒张小静脉及小动脉,降低前后负荷,降低血压。降压时不加快心率;不降低心输出量、肾血流量;易致耐受性,易至体位性低血压可引起首剂效应;松弛尿道平滑肌,减轻前列腺增生引起的排尿障碍;长期应用可降低血脂;多用于轻、中度高血压。(七)扩血管药肼屈嗪为扩张小动脉的口服有效的降压药,对静脉无明显舒张作用。适用于中度高血压,常与他降压药合用,很少单用。硝普钠为扩张小动脉和静脉的静脉注射有效的降压药,主要用于治疗高血压危象,亦用于难治性心衰。滴注时需用黑纸包裹,且药液应新鲜配制。(八)钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感性通道开放,K外流增加,导致细胞膜超极化,使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;同时又促进NA2、CA2交换机制使细胞内钙外流;主要用于轻、中度高血压,与利尿药、受体阻断药合用可提高疗效,并能减轻水肿和心率加快等副作用。【作业测试题】一选择题一A型题1血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是A降压时伴反射性心率增快B对脂质和糖代谢无不良影响C改善血管重构,防止动脉粥样硬化D降压无耐受性E对心脏、肾脏有保护作用2高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用A甲基多巴B肼屈嗪C氢氯噻嗪D硝普钠E普萘洛尔3不属于一线抗高血压药的是A依拉普利B尼群地平C氢氯噻嗪D米诺地尔E普萘洛尔4治疗高血压危象时宜选用A哌唑嗪B利血平C硝普钠D莫索尼定E双氢克尿噻5第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定比,错误的是A对咪唑啉I1受体的选择性比可乐定高B降压效能比可乐定高C不良反应比可乐定少D无停药反跳现象E对2受体作用较可乐定弱6下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压A哌唑嗪B硝苯地平C普萘洛尔D氯沙坦E卡托普利7遇光容易分解,配制和应用时必须避光的药物是A米诺地尔B硝普钠C哌唑嗪D硝酸甘油E肼屈嗪8可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是A利血平B莫索尼定C可乐定D米诺地尔E氯沙坦9下列抗高血压药物中,对心脏有明显的抑制作用的是A维拉帕米B尼群地平C尼莫地平D硝苯地平E以上都不是10有关噻嗪类利尿药长期给药降压作用机制,错误的是A减少心输出量B降低血浆容量C降低体内NAD降低血管平滑肌细胞内CA2浓度E降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性11噻嗪类利尿药用于高血压的治疗,下列叙述中错误的是A噻嗪类是最常用的利尿降压药B可降低高血压并发症如心衰、脑卒中的发病率和病死率C单用时剂量应尽量小D长期使用应合用留钾利尿药E长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率12一主要以收缩压升高的高血压患者,第一天给安慰剂时测得其收缩压为X,第二天给抗高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为Y,下一次给药前测得其收缩压为Z。下列5种不同的抗高血压药分别测得其X、Y、Z值如下表。其中,降压时对靶器官损伤(如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构)相对较小的是药物X(MMHG)Y(MMHG)Z(MMHG)A180130180B180130150C180140170D180140150列用于抗高血压的钙拮抗剂中,降压作用最平稳的是A硝苯地平B尼群地平C尼卡地平D氨氯地平E尼索地平14硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿,其原因主要是A血浆晶体渗透压降低B血浆胶体渗透压降低C水钠潴留D尿量减少E毛细血管扩张15属于前体药,需经体内转化后才能发挥降压作用的药物A卡托普利B依那普利C莫索尼定D拉贝洛尔E肼屈嗪16能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物A可乐定B硝苯地平C卡托普利D哌唑嗪E肼屈嗪17卡托普利不良反应错误的是A低血钾B干咳B低血压D皮疹E脱发18下列关于受体阻断药降压机制的叙述,哪项不正确A抑制肾素释放B减少心输出量C扩张肌肉血管D减少交感递质释放E中枢降压作用19降压时伴有心率加快、心输出量增加和肾素活性增高的药物A依那普利B可乐定C哌唑嗪D硝苯地平E普萘洛尔20哪类药物常作为基础降压药A肾上腺素受体阻断药B钙拮抗剂C血管扩张药D血管紧张素转换酶抑制药E利尿降压药二B型题A可乐定B硝苯地平C卡托普利D普萘洛尔E哌唑嗪21某50岁男性患者,患原发性高血压2年,服用氢氯噻嗪后有效控制血压。但最近一次体检发现血压为160/105MMHG。改用某药替代氢氯噻嗪后两周,病人出现味觉缺失,该药是22某54岁原发性高血压女性患者,服用某种抗高血压药物控制血压,由于血压控制效果好便擅自停药2天,病人突然出现胸疼、心动过速、焦虑紧张等症状,血压240/140MMHG。该患者服用的抗高血压药物是A硝酸甘油B肼屈嗪C哌唑嗪D硝苯地平E硝普钠23以扩张静脉为主,对小动脉略有扩张作用24扩张静脉和动脉,起效快,维持时间短A硝普钠B氢氯噻嗪C肼屈嗪D拉贝洛尔E普萘洛尔25促进NO释放,扩张血管26直接松弛血管平滑肌A激动AT1受体B激动I1受体C阻断受体D阻断CA2通道E抑制血管紧张素转换酶27氯沙坦的降压作用机制28尼群地平的降压作用机制29依那普利的降压作用机制30莫索尼定的降压作用机制三X型题31对合并有糖尿病和高脂血症的中度高血压患者,宜选用下列哪些抗高血压药物A哌唑嗪B硝苯地平C卡维地诺D普萘洛尔E氢氯噻嗪32一个较好的抗高血压药应该具备下列哪些条件A能有效地将血压控制在140/90MMHG187/120KPA以下B能逆转或阻止靶器官损伤如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构C能平稳降压D降压“谷/峰”比值大于50E能降低高血压并发症的病死率33下列抗高血压药物中,降压同时能有效逆转或保护靶器官损伤的是A卡托普利B硝苯地平C氨氯地平D氯沙坦E可乐定34硝苯地平用于高血压的治疗时常与受体阻断药合用,其目的是A降低降压时引起的反射性心率增快B降低降压时伴随的心搏出量增多C降低血浆肾素活性增高D减少硝苯地平对血糖和血脂的不良影响E发挥协同抗高血压的作用35受体阻断药抗高血压作用的机制是A抑制心脏,降低心输出量和心率B阻断肾小球旁器1受体,减少肾素分泌C阻断中枢1受体,使外周交感神经功能降低D阻断外周去甲肾上腺素突触前膜1受体,抑制正反馈,使去甲肾上腺素释放减少E增加PGI2的合成36ACEI抗高血压的优点A无反射性心率增快B对脂质和糖代谢无不良影响C改善血管重构,防止动脉粥样硬化D降压无耐受性E对心脏和肾脏有保护作用37高血压合并心衰、心脏扩大者宜选用A普萘洛尔B硝苯地平C卡托普利D氢氯噻嗪E氯沙坦38不加快心率的抗高血压药物A普萘洛尔B硝苯地平C卡托普利D哌唑嗪E肼屈嗪39对血浆肾素活性较高的高血压可使用A卡托普利B肼屈嗪C普萘洛尔D氢氯噻嗪E氯沙坦40属于钾通道开放药的是A米诺地尔B甲基多巴C吡那地尔D卡维地洛E特拉唑嗪四英文选择题A型题41SIGNIFICANTRELAXATIONOFSMOOTHMUSCLEOFBOTHVENULESANDARTERIOLESISPRODUCEDBYWHICHOFTHEFOLLOWINGDRUGSFHYDRALAZINEGMINOXIDILHDIAZOXIDEISODIUMNITROPRUSSIDEJNIFEDIPINE42INAHYPERTENSIVEPATIENTWHOISTAKINGINSULINTOTREATDIABETES,WHICHOFTHEFOLLOWINGDRUGSISTOBEUSEDWITHEXTRACAUTIONANDADVICETOTHEPATIENTEHYDRALAZINEFPRAZOSINGGUANETHIDINEHPROPRANOLOLIMETHYLDOPA三问答题43目前,一线抗高血压药主要有哪些各举一例。44卡托普利的降压作用机制及临床应用。45第二代和第三代的硝苯吡啶类抗高血压药主要有哪些与第一代比较,各有哪些优缺点【参考答案】1A2E3D4C5B6A7B8C9A10A11E12D13D14E15B16C17A18C19D20E21C22A23A24E25A26C27A28D29E30B31ABC32ABCDE33ACD34ABCE35ABCDE36ABCDE37BCDE38ACD39ACE40AC41D42D卫生系统招聘考试药理学题库2130章4第二十四章抗心律失常药【内容提示及教材重点】了解正常心肌电生理,包括心肌细胞膜电位(兴奋性)、自律性、传导性和有效不应期等概念。掌握心律失常发生的电生理学机制(一)冲动形成障碍包括自律性异常、后除极和触发活动;(二)冲动传导障碍包括单纯性传导障碍、折返激动;(三)心肌复极过程减慢。抗心律失常的基本电生理作用(一)降低自律性通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式;(二)减少后除极和触发活动通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式;(三)取消折返通过增加或降低膜反应性而改变传导性,延长不应期等方式。抗心律失常药的分类及主要代表药(根据VAUGHANWILLIAMS分类法)类钠通道阻滞药,分为A、B、C三个亚类代表药分别为奎尼丁、普鲁卡因胺;利多卡因、苯妥英钠;普罗帕酮。类肾上腺素受体阻断药代表药有普萘洛尔。类延长动作电位时程药代表药有胺碘酮。类钙通道阻滞药代表药有维拉帕米。掌握各类抗心律失常药对心肌电生理的影响及主要的临床应用奎尼丁降低自律性、减慢传导、延长不应期,适用于房颤、房扑、室上性和室性心动过速的转复和预防以及频发性室上性和室性早搏的治疗。普鲁卡因胺作用与奎尼丁相似但较弱,较奎尼丁起效快,临床主要用于室性心动过速,尤其是抢救急性病例如急性心肌梗死时的心律失常。利多卡因降低自律性、减慢传导、缩短APD和ERP(相对延长不应期),适用于室性心律失常的治疗,是急性心肌梗死急性期引起室性心律失常的首选药。苯妥英钠作用相似于利多卡因,用于室性心律失常尤其是强心苷中毒所致的室性心律失常。普罗帕酮降低自律性、减慢传导、延长不应期,适用于室上性及室性早搏,室上性及室性心动过速及预激综合征伴发心动过速或心房纤颤者。普萘洛尔阻断受体、降低自律性、减慢传导、延长房室结ERP,用于室上性心律失常,尤其与交感神经过度兴奋有关者。胺碘酮阻滞钾通道,明显抑制心肌复极过程,延长APD及ERP。它还阻滞钠、钙通道,非竞争性地阻断、受体及阻断T3、T4与其受体的结合,为一常用的广谱抗心律失常药。维拉帕米主要作用于慢反应细胞,如窦房结及房室结,降低自律性、减慢房室结的传导速度、延长不应期,用于室上性和房室结折返所致的心律失常,是阵发性室上性心动过速的首选药。忌用于预激旁路患者。【作业测试题】一、选择题一A型题1下列药物中,治疗剂量时对正常心肌电生理无明显影响,而对缺血心肌快速型心律失常有明显抑制作用的是A普萘洛尔B普鲁卡因胺C奎尼丁D利多卡因E普罗帕酮2胺碘酮是A中度钠通道阻断药B轻度钠通道阻断药C受体阻断药D钙拮抗剂E延长动作电位时程药3奎尼丁与地高辛合用时,奎尼丁对地高辛产生下列哪种作用A地高辛从消化道吸收降低B地高辛代谢降低C地高辛血浆浓度升高D对抗地高辛对房室结的影响E地高辛抑制NAKATP酶的作用降低4窦性心动过速最佳选择药物是A奎尼丁B美西律C苯妥英钠D洋地黄毒苷E普萘洛尔5苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的心率失常是通过A减慢房室和浦氏纤维传导B减慢房室传导,加快浦氏纤维传导C加速房室和浦氏纤维传导D减慢浦氏纤维传导,加快房室结传导E对传导无影响6下列关于普萘洛尔的叙述,哪项是错误的A降低窦房结、心房及浦肯野纤维自律性B缩短房室结ERPC减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度D较高浓度时有膜稳定作用E窦性心动过速首选7奎尼丁对动作电位复极过程的主要影响A缩短APDB延长APDC缩短APD,延长ERPD缩短APD,缩短ERPE延长APD,延长ERP8预防阵发性房性心动过速较理想的药物是A腺苷B普鲁卡因胺C利多卡因D硝苯地平E维拉帕米9决定传导速度的主要因素是A有效不应期B0相上升速率C动作电位时程D4相自动除极速率E以上都不是10甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用A普鲁卡因胺B利多卡因C苯妥英钠D普萘洛尔E普罗帕酮11利多卡因治疗心律失常常用的给药方法A口服B静脉给药C肌内注射D直肠给药E舌下含服12心肌慢反应细胞自律性主要与下列哪种离子内流有关ANABKCCA2DCLEMG213心肌快反应细胞第三期复极主要与下列哪种离子外流有关ANABKCCA2DCLEMG214维拉帕米对房室结的影响A降低自律性,减慢传导B降低自律性,加快传导C缩短不应期,降低自律性D缩短不应期,加快传导E缩短不应期,减慢传导15下列关于利多卡因的叙述,哪项是错误的A缩短APD和ERP,但以APD更显著B治疗浓度降低浦肯野纤维的自律性C治疗浓度对传导没有影响D抑制NA和K外流E仅用于室性心律失常16早期应用治疗心肌梗死可防止室颤发生的药物A利多卡因B奎尼丁C维拉帕米D腺苷E普萘洛尔17下列关于后除极的叙述,哪项是正确的A早后除极的发生与CA2内流增多有关B钙拮抗药对迟后除极无效C早后除极发生在4相中D迟后除极可以发生在2相或3相中E早后除极不引起触发活动18可治疗预激综合征的药物是A利多卡因B普萘洛尔C胺碘酮D奎尼丁E维拉帕米19能阻滞NA、K和CA2通道的药物是A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普萘洛尔20选择性延长复极过程的药物是A普鲁卡因胺B胺碘酮C腺苷D普萘洛尔E普罗帕酮二B型题A普萘洛尔B利多卡因C普罗帕酮D胺碘酮E维拉帕米21初期给药首关效应强,生物利用度低,长期给药首关效应弱,生物利用度高22消除快,需静脉滴注维持血药浓度23半衰期长,停药后疗效可维持46周24个体差异大,停药要缓慢A抑制0相NA内流B促进3相K外流C抑制4相NA内流D促进4相K外流E抑制CA2内流25普罗帕酮降低自律性是因为26利多卡因降低自律性主要是因为27维拉帕米降低自律性是因为A奎尼丁B利多卡因C维拉帕米D腺苷E胺碘酮28一般不用于室性心律失常,对预激旁路无明显抑制作用,反而增加心室率29用于房扑和房颤的转律,转律前宜先给洋地黄30迅速终止折返性室上性心律失常,半衰期约10秒三X型题31决定心肌自律性的因素包括A阈电位水平B最大舒张电位C动作电位时程D4相自动除极速率E以上都不是32心肌慢反应细胞主要指A窦房结B浦肯野纤维C房室结D心房肌E心室肌33早后除极与下列哪些因素有关A低KBCA2内流增加C最大舒张电位降低D复极时间过长E心动过缓34下列关于普鲁卡因胺的叙述,正确的是A属IB类抗心律失常药B常用于室性心动过速C可作局部麻醉药用D起效比奎尼丁快E快代谢者易发生红斑性狼疮样综合征35治疗浓度延长快反应细胞APD的药物A普罗帕酮B普鲁卡因胺C维拉帕米D利多卡因E普萘洛尔36胺碘酮抗心律失常的基本作用是A延长APDB减慢传导速度C降低自律性D增加冠脉血流量E延长ERP37广谱抗快速型心律失常药有A利多卡因B苯妥英钠C氟卡尼D胺碘酮E奎尼丁38可用于治疗心房纤颤的药物A去乙酰毛花苷B普萘洛尔C胺碘酮D维拉帕米E奎尼丁39慎用或禁用维拉帕米的情况是A正在使用胺碘酮的病人B室上性心动过速合并高血压的病人C、度房室传导阻滞的病人D急性心肌梗死引起室性期前收缩的病人E预激旁路引起预激综合症的心率失常病人40胺碘酮的药理作用是A抑制NA内流,降低快反应细胞自律性和传导性B抑制K外流,延长APD和ERPC抑制CA2内流,降低慢反应细胞自律性和传导性D非竞争性阻断受体,扩张血管平滑肌E非竞争性阻断受体,减少心肌耗氧量四英文选择题A型题41ITISCUSTOMARYTODAYTOCLASSIFYANTIARRHYTHMICDRUGSACCORDINGTOTHEIRMECHANISMOFACTIONTHISISBESTDEFINEDBYINTRACELLULARRECORDINGSTHATYIELDMONOPHASICACTIONPOTENTIALSFORTHEFOLLOWINGDRUGS,CHOOSETHEBESTAPPROPRIATEDRUGTOMODERATEPHASE0DEPRESSION,SLOWCONDUCTIONANDPROLONGREPOLARIZATIONANIFEDIPINEBPROPRANOLOLCVERAPAMILDDISOPYRAMIDEEAMIODARONE42ADRUGAFFECTSMAINLYACTIONPOTENTIALPHASE3ANDPROLONGSREPOLARIZATION,WHICHOFTHEFOLLOWSISTHEBESTCHOOSEAAMIODARONEBDIGOXINCVERAPAMILDPROPAFENONEELIDOCAINE二、问答题43抗心律失常药的基本电生理作用。44抗心律失常药的分类并各举一个代表药。45请对抗心律失常药的临床应用状况作一综合性评价。【选择题参考答案】1D2E3C4E5C6B7E8E9B10D11B12C13B14A15D16A17A18C19D20B21C22B23D24A25C26D27E28C29A30D31ABCD32AC33ABCDE34BCDE35AB36ABCE37CDE38ABCDE39ACE40ABCDE41D42A卫生系统招聘考试药理学题库2130章3第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常213KPA(160MMHG)/126KPA(95MMHG)为高血压。抗高血压药物的分类一线用药包括1利尿药;2血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素受体(AT1)阻断药;3受体阻断药;4钙拮抗药;其它药物有5交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药;6扩血管药(直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药)(一)利尿药中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药,单独使用适用轻度高血压,中重度时常与其他药物合用;高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。注意电解质和代谢紊乱,如低血钾,高肾素,高血糖,高血脂等。(二)钙拮抗剂因松驰小动脉平滑肌,降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量;不引起体位性低血压;不引起水钠潴留;一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好;二氢吡啶类对血管选择性强,降压易引起反射性交感兴奋控释剂可延长作用时间,降低反射性兴奋作用;(三)受体阻断药常用无内在活性的受体阻断药;对支气管敏感者宜选用选择性1受体阻断;该类药降压时作用缓慢、平稳,适用于轻、中度高血压尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者;不引起体位性低血压;常口服给药静脉给药因反射性交感神经兴奋,降压效果差,停药过快易至血压反跳;长期用药不产生耐受性可长期用药;常与利尿药、血管扩张药合用,取长补短。(四)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素受体(AT1)阻断药ACEI如卡托普利,通过抑制整体或局部RAAS的AT形成,减少缓激肽的降解,对血管、肾发挥直接作用,并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压,降压时无反射性心率增快;对脂质和糖代谢无不良影响;改善血管重构,防止动脉粥样硬化;降压无耐受性;对心脏有保护作用;对肾脏有保护作用。AT1阻断药如氯沙坦等,可选择性阻断AT1受体发挥与ACEI类似的作用,注意两者的区别。(五)中枢性抗高血压药(可乐定)激动中枢突触后膜和外周突触前膜2受体,激动中枢和外周I1咪唑啉受体,降低外周血管阻力而降压。可乐定可治疗中度高血压,常用于其他降压药无效时。一般口服用药,高血压危象应静脉滴注给药。此外,尚试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(六)1肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪,选择性阻断突触后1受体,舒张小静脉及小动脉,降低前后负荷,降低血压。降压时不加快心率;不降低心输出量、肾血流量;易致耐受性,易至体位性低血压可引起首剂效应;松弛尿道平滑肌,减轻前列腺增生引起的排尿障碍;长期应用可降低血脂;多用于轻、中度高血压。(七)扩血管药肼屈嗪为扩张小动脉的口服有效的降压药,对静脉无明显舒张作用。适用于中度高血压,常与他降压药合用,很少单用。硝普钠为扩张小动脉和静脉的静脉注射有效的降压药,主要用于治疗高血压危象,亦用于难治性心衰。滴注时需用黑纸包裹,且药液应新鲜配制。(八)钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感性通道开放,K外流增加,导致细胞膜超极化,使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;同时又促进NA2、CA2交换机制使细胞内钙外流;主要用于轻、中度高血压,与利尿药、受体阻断药合用可提高疗效,并能减轻水肿和心率加快等副作用。【作业测试题】一选择题一A型题1血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是A降压时伴反射性心率增快B对脂质和糖代谢无不良影响C改善血管重构,防止动脉粥样硬化D降压无耐受性E对心脏、肾脏有保护作用2高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用A甲基多巴B肼屈嗪C氢氯噻嗪D硝普钠E普萘洛尔3不属于一线抗高血压药的是A依拉普利B尼群地平C氢氯噻嗪D米诺地尔E普萘洛尔4治疗高血压危象时宜选用A哌唑嗪B利血平C硝普钠D莫索尼定E双氢克尿噻5第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定比,错误的是A对咪唑啉I1受体的选择性比可乐定高B降压效能比可乐定高C不良反应比可乐定少D无停药反跳现象E对2受体作用较可乐定弱6下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压A哌唑嗪B硝苯地平C普萘洛尔D氯沙坦E卡托普利7遇光容易分解,配制和应用时必须避光的药物是A米诺地尔B硝普钠C哌唑嗪D硝酸甘油E肼屈嗪8可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是A利血平B莫索尼定C可乐定D米诺地尔E氯沙坦9下列抗高血压药物中,对心脏有明显的抑制作用的是A维拉帕米B尼群地平C尼莫地平D硝苯地平E以上都不是10有关噻嗪类利尿药长期给药降压作用机制,错误的是A减少心输出量B降低血浆容量C降低体内NAD降低血管平滑肌细胞内CA2浓度E降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性11噻嗪类利尿药用于高血压的治疗,下列叙述中错误的是A噻嗪类是最常用的利尿降压药B可降低高血压并发症如心衰、脑卒中的发病率和病死率C单用时剂量应尽量小D长期使用应合用留钾利尿药E长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率12一主要以收缩压升高的高血压患者,第一天给安慰剂时测得其收缩压为X,第二天给抗高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为Y,下一次给药前测得其收缩压为Z。下列5种不同的抗高血压药分别测得其X、Y、Z值如下表。其中,降压时对靶器官损伤(如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构)相对较小的是药物X(MMHG)Y(MMHG)Z(MMHG)A180130180B180130150C180140170D180140150列用于抗高血压的钙拮抗剂中,降压作用最平稳的是A硝苯地平B尼群地平C尼卡地平D氨氯地平E尼索地平14硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿,其原因主要是A血浆晶体渗透压降低B血浆胶体渗透压降低C水钠潴留D尿量减少E毛细血管扩张15属于前体药,需经体内转化后才能发挥降压作用的药物A卡托普利B依那普利C莫索尼定D拉贝洛尔E肼屈嗪16能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物A可乐定B硝苯地平C卡托普利D哌唑嗪E肼屈嗪17卡托普利不良反应错误的是A低血钾B干咳B低血压D皮疹E脱发18下列关于受体阻断药降压机制的叙述,哪项不正确A抑制肾素释放B减少心输出量C扩张肌肉血管D减少交感递质释放E中枢降压作用19降压时伴有心率加快、心输出量增加和肾素活性增高的药物A依那普利B可乐定C哌唑嗪D硝苯地平E普萘洛尔20哪类药物常作为基础降压药A肾上腺素受体阻断药B钙拮抗剂C血管扩张药D血管紧张素转换酶抑制药E利尿降压药二B型题A可乐定B硝苯地平C卡托普利D普萘洛尔E哌唑嗪21某50岁男性患者,患原发性高血压2年,服用氢氯噻嗪后有效控制血压。但最近一次体检发现血压为160/105MMHG。改用某药替代氢氯噻嗪后两周,病人出现味觉缺失,该药是22某54岁原发性高血压女性患者,服用某种抗高血压药物控制血压,由于血压控制效果好便擅自停药2天,病人突然出现胸疼、心动过速、焦虑紧张等症状,血压240/140MMHG。该患者服用的抗高血压药物是A硝酸甘油B肼屈嗪C哌唑嗪D硝苯地平E硝普钠23以扩张静脉为主,对小动脉略有扩张作用24扩张静脉和动脉,起效快,维持时间短A硝普钠B氢氯噻嗪C肼屈嗪D拉贝

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