药理学公开课教案：第十二章局部麻醉药.doc

第十二章 局部麻醉药麻醉 是指机体或机体的一部分暂时失去对外界刺激反应性的一种表现。麻醉药 指能引起麻醉的药物。局麻药 是能在用药局部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导。在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，对各类组织都无损伤性影响。和全身麻醉药相比，其优点在于：使用简便，安全，便于掌握。药理作用 1.局麻药的作用低浓度阻断 感觉神经（细的无髓鞘神经） 作用快 消失慢传导速度慢局麻药 植物神经 高浓度阻断 （粗的有髓鞘神经） 作用慢 消失快 运动神经 传导速度快感觉失去和恢复的顺序感觉失去 痛觉 温觉 触觉 压觉 中枢抑制性N元 中枢兴奋性N元 植物N 运动N 心肌 血管平滑肌 胃肠平滑肌 子宫平滑肌 骨骼肌 恢复作用机制 局部麻醉药作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流。阻止动作电位的产生和传导。（研究认为，局麻药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从而产生局麻作用）2.吸收作用 局麻药反复应用或用量过大，从给药部位吸收后能引起全身效应，最重要的是中枢N.S和心血管系统，局麻药的毒副反应往往与此有关。（1） 中枢神经系统局麻药对中枢N.S的作用先兴奋后抑制。中枢神经抑制性神经元对局麻药敏感 引起膜抑制而兴奋。 如： 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮卓类能加强边缘系统GABA能神经元抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。说明：局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。故禁用中枢抑制药。 有教科书认为兴奋状态可用安定，而抑制状态时不能使用中枢兴奋药。（2） 心血管系统 抑制心脏 心率 传导 收缩力 血管扩张 阻断交感N节，节后N纤维，酯类药直接扩张血管（如普鲁卡因），酰胺类（布比卡因可使血管平滑肌收缩）局麻的方法 1.表面麻醉（即粘膜麻醉） 将药物直接滴入，涂布于粘膜表面，使粘膜下感觉N末梢麻醉。 应用部位 口，眼，耳，鼻，喉，尿道等 处的手术 药物选择 穿透力强的药物（丁卡因，利多卡因） 特点 作用浅表，范围小2.浸润麻醉将药物注入皮下或深部组织中，以阻断用药局部神经传导。 应用范围 浅表小手术（缺点：必须以相当大量的药物麻醉较小的区域，用药面积较大，易吸收，故要使用毒性小的局麻药） 药物选择 常用毒性较小的普鲁卡因3.传导麻醉将药液注入外周神经干周围，以阻断神经传导，使该神经所分布的区域产生麻醉作用。 应用范围 四肢，口腔科手术（优点：用较小量的药物可获得较大区域的麻醉） 药物选择 普鲁卡因，利多卡因 应用注意 不可误将药液注入血管4硬脊膜外腔麻醉将药液注入硬膜外腔内，使药物将通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉 应用范围 颈部以下手术，以腹部手术更为适宜 优点 麻醉范围大，硬脊膜外腔与颅腔不通，注药水平可高 达颈椎，不会麻痹呼吸中枢。 应用注意 用药量比腰麻时大510倍，不可误入蛛网膜下腔。 可使交感N麻醉，导致外周血管扩张，心肌抑制BP（可注射麻黄碱预防）5.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）将药液注入蛛网膜下腔，使脊髓神经根的传导阻断，使其支配区域失去感觉。 应用范围 脐以下部位手术 药物选择 普鲁卡因，丁卡因 应用注意 因交感N被阻断，可使BP，可用麻黄碱 预防，因硬脊膜被穿透，使脑脊液外渗，易致头痛，注意药液比重与病人体位，以防药液扩散进入颅腔，抑制延髓生命中枢。绘图常用局麻药 普鲁卡因特点 毒性小，对皮肤，粘膜穿透力弱，一般不做表面麻醉，仅作注射用药。作用与用途 1。局麻 广泛用于浸润麻醉，传导麻醉，蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉，注射给药，常加Adr穿透力弱，一般不做表面麻醉2封闭 注射于病灶的神经周围，可改善营养状态，解除神经痛和外伤痛，缓解症状。不良反应及防治 1.大量吸收或静注时，可出现 中枢先兴奋后抑制 巴比妥/ 安定可增加机体的普鲁卡因的耐受量 BP下降，脉压缩小 可肌注麻黄碱预防2.过敏反应：皮疹、哮喘、休克 用药前应询问过敏史，应作皮试。本品代谢产物：竞争性对抗磺胺药的抗菌作用（不宜与磺胺药合用）普鲁卡因 假性胆碱酯酶 对氨基苯甲酸 肝、组织 二乙氨基乙醇 随尿排出 血液 能增强洋地黄作用，导致毒性反应 慎用或禁用于洋地黄应用者 利多卡因特点：1.作用比普鲁卡因快、强、久、穿透力强，对组织无剌激性，局部血管扩张不明显，与普鲁卡因无交叉过敏反应。 2.弥散广，范围不易控制，不宜作腰麻。 3.吸收后中枢明显抑制，大量可出现惊厥，后呼吸抑制，有引起心跳骤停的危险。用途 1.局麻，主要用于传导麻醉、硬膜外麻醉。 2.抗心律失常，静脉注射给药。 丁卡因特点：1.作用快、强、久、穿透力强。 2.