自习室第十六期

1、自习室主讲：王415041367医学教育网总群 群号： 液体制剂中的混悬型液体制剂注射剂 眼用制剂 片剂气雾剂的附加剂及抛射剂膜剂的成膜材料及其他辅料大餐二：注射剂的附加剂常用的附加剂有增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、调节pH的附加剂、调节渗透压的附加剂及止痛剂等。（一）增加溶解度的附加剂（增溶剂）常用的增溶剂：聚山梨酯80、胆汁；常用的潜溶剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管内注射用注射液，不得添加增溶剂。记忆：梨汁做增溶，静椎不得用。（二）防止氧化的附加剂（抗氧剂）抗氧剂：抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；惰性气体：、氮气；金属离子

2、络合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸钠（EDTA-Na2）。记忆：硫酸钠氮二氧；乙二胺来抗氧。注：亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液；亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药液。（三）调节渗透压的附加剂常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖；等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。等渗溶液和等张溶液定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗。（四）调整pH的附加剂常用的调节pH值的附加剂有盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。注射剂的pH值一般要求在4.09.0之间。（五）抑制微生物增殖的附加剂（抑菌剂）常用的抑菌剂为苯酚、甲酚、三氯叔丁醇。（六

3、）减轻疼痛的附加剂常用的止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等。抑菌常用苯甲酚；止痛会有鲁卡因；两者都有三叔醇。（口诀）注射用溶剂饮用水可用于药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗用水。除另有规定外，也可作为饮片的提取溶剂。纯化水可作为配制普通制剂用的溶剂或试验用水；可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。也用作非灭菌 制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的 精洗。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。小菜：气雾剂的附加

4、剂及抛射剂溶剂，某些脂溶性可以溶解于气雾剂的抛射剂中，如氢氟烷烃，常可以作为溶液型气雾剂的溶剂；水、甘油或脂昉酸、植物油也可以分别在0/W或W/0乳浊液型气雾剂中作为水溶性物的溶剂；助溶剂，如乙醇、丙二醇等；抗氧剂，如维生素C、亚硫酸钠等；防腐剂，如尼泊金乙酯等。或脂溶性药表面活性剂，可作为乳化剂，如硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类等；或助悬剂，如司盘类、月桂醇等。小菜：气雾剂的附加剂及抛射剂抛射剂：（1）氢氟烷烃类：氟氯烷烃类，又称氟利昂，曾为气雾剂常用的 抛射剂，现已禁用。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷及乙烷等。（2） 二甲醚（3） 碳氢化合物：如丙烷、正丁烷、异丁烷。（4

5、）惰性气体：氮气、。小菜：膜剂的成膜材料及其他辅料成膜材料常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、素类及其他天然高（材料。有天然（淀粉、素、明胶、白及胶等）及素衍生物、聚乙烯醇等）两大类。最常用的是聚乙烯醇（PVA）。小菜：膜剂的成膜材料及其他辅料其他辅料增塑剂：能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用 的有甘油、乙二醇、山梨醇等。着色剂：常用食用色素。遮 光剂：常用二氧化钛。矫味剂：有蔗糖、甜菊苷等。填充剂： 有碳酸钙、淀粉等。表面活性剂：常用聚山梨酯80、十二烷基 硫酸钠、豆磷脂等。1.亚硫酸氢钠在注射液中的作用是A.增溶剂B.抗氧剂C.抑菌剂D.助悬剂E.乳化剂【正确】B防止氧化的附加

6、剂（抗氧剂）抗氧剂：抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；惰性气体：、氮气；金属离子络合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸钠（EDTA-Na2）。记忆：硫酸钠氮二氧；乙二胺来抗氧。2.胆汁在注射液中的作用是A.增溶剂B.抗氧剂C.抑菌剂D.助悬剂E.乳化剂【正确】A增加溶解度的附加剂（增溶剂）常用的增溶剂：聚山梨酯80、胆汁；常用的潜溶剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。记忆：梨汁做增溶，静椎不得用。3.乙二胺四乙酸在注射液中的作用是A.增溶剂B.抗氧剂C.抑菌剂D.助悬剂E.乳化剂【正确】B防止氧化的附加剂（抗氧剂）抗氧剂：抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；

7、惰性气体：、氮气；金属离子络合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸钠（EDTA-Na2）。记忆：硫酸钠氮二氧；乙二胺来抗氧。4.碳酸氢钠在注射液中的作用是A.增溶剂 B.抗氧剂 C.抑菌剂 D.助悬剂E.pH调节剂【正确】E调整pH的附加剂常用的调节pH值的附加剂有盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。5.常用的抑菌剂包括A.三氯叔丁醇B.苯酚C.盐酸普鲁卡因D.甲酚E.盐酸利多卡因【正确】ABD抑制微生物增殖的附加剂（抑菌剂）常用的抑菌剂为苯酚、甲酚、三氯叔丁醇。减轻疼痛的附加剂常用的止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等。抑菌常用苯甲酚；止痛

8、会有鲁卡因；两者都有三叔醇。（口诀）6.常用的减轻疼痛的附加剂包括A.三氯叔丁醇B.苯酚C.盐酸普鲁卡因D.甲酚E.盐酸利多卡因【正确】ACE抑制微生物增殖的附加剂（抑菌剂）常用的抑菌剂为苯酚、甲酚、三氯叔丁醇。减轻疼痛的附加剂常用的止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等。抑菌常用苯甲酚；止痛会有鲁卡因；两者都有三叔醇。（口诀）7.饮用水变为纯化水的途径为A.离子交换法B.反渗透法 C.浸渍法D.蒸馏法E.煎煮法【正确注射用溶剂】ABD8.作为配制普通A.注射用水 B.纯化水 C.饮用水 D.灭菌注射用水E.甲醇制剂用的溶剂或试验用水【正确】B纯化水可作为配制普通制剂用的溶剂或试验用

9、水；可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。也用作非灭菌 制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。9.作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗A.注射用水B.纯化水 C.饮用水D.灭菌注射用水E.甲醇【正确】A注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。一、固体制剂的特点固体制剂：散剂、栓剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、片剂一、固体制剂的特点（一）散剂散剂有以下特点：比表面积较大，易分散有利吸收、起效迅速； 简便；外用对疮

10、面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多有应用，也适于小儿给药。但因比表面积较大，散剂易吸潮、散失、氧化。所以易吸湿或易氧化变质的成分化学活性增强而容易、刺激性大的、含挥发性成分多且剂量大的不宜制成散剂。（二）栓剂栓剂具有以下特点：栓剂不仅在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止 痒等局部治疗作用，而且可经腔道吸收产生全身治疗作用；不受胃肠道pH或酶的破坏，可避免对胃肠道的刺激；直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适用于不能或不愿口服给药的患者。（三）胶囊剂胶囊剂具有以下特点：能掩盖的不良气味，减小的刺激性，便于服用；与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解、溶出快，吸收好，

11、生物利用度高；定性；充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝，可提高稳制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时。（四）丸剂丸剂优点：不同类型丸剂，释药与作用速度不同，可根据需要 选用；固体、半固体以及黏稠性的液体均可制成丸剂；提高稳定性，减少刺激性；简便，既可小量，也适于工业生产。丸剂缺点：某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；时不当易致溶散迟缓；以原粉入药，微生物易超限。（五）颗粒剂颗粒剂的特点：剂量较小，服用、携带、贮藏、均较方便；色、香、味俱佳深受患者欢迎；肠溶颗粒耐酸而在肠液中释放活性成分或在肠道内，可防止在胃内分解失效，避免对胃的刺激性；可制为缓释、控释制剂而达到缓释、控释的目的；

12、适于工业生产，质量稳定；必要时进行包衣可增加防潮性，亦可掩盖的不良气味；某些中药颗粒具有一定吸湿性，包装不严易吸湿结块；少数品种颗粒松散，细粉较多。（六）片剂片剂的主要优点：剂量准确，因按片服用，而片内均匀、含量差异小；质量稳定，因系固体剂型，且某些易氧化变质或潮解的，可借助包衣或包合作用加以保护，水分、光线、空气对其影响较小；机械化生产，自动化程度高，产量大，成本低，易限度；服用、携带、贮运方便；品种丰富，可满足医疗、预防用药的不同需求。微生物（六）片剂缺点在于：或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮其含量下降；片剂多需加用赋形剂，且经压制成型，其

13、溶出度稍差于胶囊剂及散剂，有时可能影响其生物利用度；和儿童不易吞服。二、半固体制剂（外用膏剂）的特点具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤或黏膜起全身治 疗作用。经皮给药系统中透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免物的副作用。在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药三、液体制剂的特点与固体制剂相比，液体制剂的特点有： 分散度大、吸收快、作用较迅速；易浓度，可减少固体口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性；便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者。但液体制剂稳定性较差，贮藏、不方便。四、浸出制剂的特点浸出制剂主要特点为：符合中理论，体现方药复方成分的综合疗效；汤剂还可适应

14、中医辨证施治的需要；药效缓和、持久、副作用小； 服用剂量较小、使用方便；部分浸出制剂可用作其他制剂的原料；但某些浸出制剂稳定性较差。五、灭菌制剂的特点（一）注射剂的特点注射剂药效迅速，作用可靠，适用于不宜口服的，或不能口服给药的，可以产生局部或延长药效的作用。有些注射液可用于疾病诊断。但注射剂使用不便，注射疼痛；其质量要求高，过程复杂，需要特定的条件与设备，成本较高；一旦注入机体，其生理作用难以逆转，若使用不当极易发生等。五、灭菌制剂的特点（二）眼用制剂的特点 可供滴入、冲洗、涂布、保护和治疗作用。、注射或置于眼局部，起到清洁、六、气雾剂与喷雾剂的特点气雾剂、喷雾剂的特点（1）具有速效和作用。

15、呈细小雾滴能够直达作用部位，局部浓度高，分布均匀，吸收快，奏效迅速。（2）制剂稳定性高。装在密闭不透明的容器中，不易被微生物污染，且能避免与空气、水分和光线接触，提高了稳定性。（3） 给药剂量准确，副作用较小。（4） 局部用药的刺激性小。但是气雾剂时需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后则无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。1.下列关于栓剂的特点叙述错误的是A.适用于不能或不愿口服给药的患者B.可避免对胃肠道的刺激C.可起局部治疗作用D.全部不受肝脏首过作用的破坏 E.可经腔道

16、吸收产生全身治疗作用【正确】D栓剂具有以下特点：栓剂不仅在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止 痒等局部治疗作用，而且可经腔道吸收产生全身治疗作用；不受胃肠道pH或酶的破坏，可避免对胃肠道的刺激；直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适用于不能或不愿口服给药的患者。2.下列关于片剂的特点叙述错误的是A.质量稳定B.和儿童不易吞服C.产量大，成本高D.品种丰富，可满足医疗、预防用药的不同需求E.服用、携带、贮运方便【正确】C片剂的主要优点：剂量准确，因按片服用，而片内均匀、含量差异小；质量稳定，因系固体剂型，且某些易氧化变质或潮解的，可借助包衣或包合作用加以保护，水分、光线、空气对其影

17、响较小；机械化生产，自动化程度高，产量大，成本低，易限度；服用、携带、贮运方便；品种丰富，可满足医疗、预防用药的不同需求。微生物缺点在于：或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮其含量下降；片剂多需加用赋形剂，且经压制成型，其溶出度稍差于胶囊剂及散剂，有时可能影响其生物利用度；和儿童不易吞服。3.下列关于胶囊剂的特点叙述错误的是A.制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时B.可提高稳定性C.色、香、味俱佳深受患者欢迎D.减小的刺激性，便于服用E.与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解、溶出快，吸收好，生物利用度高【正确】C胶囊剂具有以下特点：能掩盖的不良气味，减小的刺激性，便于服用；与片剂、丸剂