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β-内酰胺类抗生素[基本结构]-

β-内酰胺环一、青霉素类[基本结构]6-氨基青霉烷酸(APA)㈠天然青霉素-青霉素G[特点]⒈理化性质不稳定-*现用现配⒉不耐酸-不能口服⒊不耐酶-易耐药⒋抗菌谱窄⒌可引起过敏反应，且过敏反应严重[体内过程]⒈肌内注射或静脉点滴(i.m./ivgtt)⒉可透过病理状态下的BBB长效青霉素-轻微感染、预防感染普鲁卡因青霉素苄星青霉素[抗菌作用]*G+球菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、金葡菌G-球菌：脑膜炎球菌、淋病球菌G+杆菌：白喉杆菌、炭疽芽胞杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体放线菌[作用机制]*⒈抑制转肽酶的活性⒉激发细菌胞壁自溶酶的活性特点：对繁殖期细菌效强，静止期效弱对G+菌作用强，对G-菌作用弱对人、畜无害、对真菌无效[临床应用]⒈链球菌感染⒉G

-球菌引起的感染脑膜炎(与SD合用)、淋病⒊G+杆菌引起的感染青霉素G对外毒素无效-加用抗毒素⒋螺旋体引起的感染钩端螺旋体病、梅毒、回归热[不良反应]*⑴过敏反应⒈一般过敏反应：皮疹、药热⒉过敏性休克*表现：低血压、呼吸困难、四肢冰凉、昏迷等防治*：①询问过敏史和家族史②皮试(3种情况)③给药后观察30分钟④药物抢救：0.1％Adr+对症处理+糖皮质激素⑤忌空腹给药⑥严格掌握适应症⑦现配现用⑵局部反应⑶赫氏反应㈡半合成青霉素⒈耐酸青霉素-青霉素V耐酸-口服杀菌作用弱于青霉素G⒉耐酶青霉素-双氯西林耐酸-口服耐酶-耐药金葡菌有效(可选)杀菌作用弱于青霉素G⒊广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林特点①耐酸、不耐酶②G+菌、G

–菌都有效③对绿脓杆菌、变形杆菌无效④杀菌作用弱于青霉素G⒋抗绿脓杆菌青霉素-羧苄西林G+菌、G

–菌都有效对绿脓杆菌、变形杆菌有效口服不吸收⒌抗G

–菌青霉素-美西林主要作用G

–菌所有半合成青霉素与青霉素G都有交叉过敏反应二、头孢菌素[基本结构]-7-氨基头孢烷酸特点：⒈耐酸⒉耐酶强⒊抗菌谱广⒋过敏反应少分类酶稳定肾毒性第1代++++-不稳定大第2代++++-较稳定较小第3代+++++++稳定偶见第4代++++++++稳定无报道G+菌G

-菌绿脓~抗菌谱[不良反应]⒈与青霉素有交叉过敏反应⒉神经系统反应⒊肾毒性(第3代开始少有)⒋头孢孟多、头孢哌酮出现抑制凝血系统复习题

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