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文档简介
1第二节抗癫痫药2癫痫病理大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散3癫痫的分类大发作小发作精神运动性发作局限性发作癫痫持续状态抗癫痫药的作用
用于防止和控制癫痫的发作4抗癫痫药物分类(化学结构)
环内酰脲类巴比妥类苯巴比妥
氢化嘧啶二酮类扑米酮
乙内酰脲类苯妥英钠
恶唑烷酮类三甲双酮
丁二酰亚胺类乙琥胺
苯并氮卓类
苯二氮卓类氯硝西泮
二苯并氮杂卓类卡马西平
GABA衍生物普洛加胺、氨己烯酸脂肪羧酸类丙戊酸钠、丙戊酰胺
其它类唑尼沙胺、拉莫三嗪一、环内酰脲结构类巴比妥类
苯巴比妥6苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠(DilantinSodium)71、结构和命名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐82、理化性质
酸性水解性鉴别反应91)酸性烯醇互变显酸性,与钠成盐;
苯妥英弱酸性,不溶于水;苯妥英钠碱性,溶于水;空气中易吸收CO2,析出苯妥英102)水解性
水解(环状酰脲结构)113)鉴别反应(与金属离子的反应)吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐(用于鉴别PhenytoinSodium与巴比妥类药物)。加二氯化汞试液,产生白色沉淀不溶于氨溶液中123、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢;是肝酶的强诱导剂,可使合并应用的药物代谢加快,血药浓度降低;苯环羟化反应;
约20%以原形由尿排出;134、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效14卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二、二苯并氮卓类15结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物二个苯环通过烯键相连形成共轭体系具有尿素的结构163、理化性质稳定性鉴别反应171)稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3,可能是由于生成二水合物使片剂硬化,导致溶解和吸收差所致长时间光照,固体表面由白变橙黄色,避光保存182)鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收;194、体内代谢205、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作216、相关药物10位引入羰基,得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好22三、脂肪羧酸类
丙戊酸钠
SodiumValproate广谱抗癫痫药23普洛加胺(Progabide)卤加比Halogabide四、其他类24普洛加胺是前药(P489)在中枢神经系统内被代谢成活性代谢物γ-氨基丁酰胺而发挥作用二苯亚甲基使药物极性减少,更易进入脑内γ-氨基丁酰胺25由一个活性药物(原药)和一个可被酶除去的载体部分联结的前药;通常在体内经酶水解释放出原药26作用GABA受体激动剂对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗
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