药物化学题集及答案

A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定，并不易水解开环第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第90题卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第91题下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中r，r′为芳香环，杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性，应将A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C.侧链为2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强，剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1，△4两个双键B.含有11β，17α，21-三个羟基C.含有16α-甲基D.含有6α，9α-二氟E.21-羟基形成醋酸酯第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素B6B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B2B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第107题黄曲霉B1的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第108题利多卡因中枢副作用的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物109题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第110题体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第111题体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和o-脱甲基的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第112题利巴韦林临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第114题3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第115题3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第116题3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第117题直接作用于DnA，用于治疗脑瘤的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第118题具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第119题具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为A.甲氨喋呤B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第120题醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第121题米非司酮的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基，氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第122题雌二醇的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第123题水溶液呈右旋光性，且显酸性的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第124题具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第125题与fECl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第130题电性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第131题疏水性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第132题立体参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.丙戊酸钠D.奋乃静E.苯巴比妥钠第134题下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是A.对乙酰氨基酚B.苯巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4-[[（2-氨基-3，5-二溴苯基）甲基]氨基]环己醇盐酸盐B.临床用作镇咳药C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸D.在水中极微溶解E.代谢物为氨溴索，具有同样的活性第136题以下叙述中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体B.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C.为非选择性β受体阻断剂D.在肝脏代谢，生成α-萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定，光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教育网搜集整理］A.为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高B.我国发现的新型抗疟药C.化学结构中含有羧基D.化学结构中有内酯结构E.化学结构中含有过氧键第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.乙胺丁醇B.布洛芬C.头孢氨苄D.萘普生E.阿莫西林第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3，4-二氢-2，4-氧代-1-（2h）-嘧啶羰酰胺B.卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物C.化学名为：5-氟-2，4（1h，3h）嘧啶二酮D.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液E.抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂B.有4种异构体，其中以l（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体D.化学结构中含有两个手性碳原子E.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性药物化学A型题：85.C86.E87.D88.A89.B90.E91.D92.C93.A94.B95.A96.C97.B98.E99.D100.AB型题：101.A117.E102.E118.A103.