p53-MDM2-IN-2-DataSheet-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEp53-MDM2-IN-2Cat.No.:HY-116052CASNo.:1542066-69-2分子式:C₃₀H₂₆BrN₅O分子量:552.46作用靶点:MDM-2/p53;NF-κB作用通路:Apoptosis;NF-κB储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性p53-MDM2-IN-2(Compound5q)是一种具有口服活性的p53-MDM2抑制剂，Ki值为0.25μM。p53-MDM2-IN-2通过抑制NF-κB通路发挥抗肿瘤活性。体外研究p53-MDM2-IN-2(0.1-20μM,4h)dose-dependentincreasesp65levelsinA549cytoplasmandnucleus[1].体内研究p53-MDM2-IN-2(200mg/kg,gavagefor14days)effectivelyinhibitstumorgrowthinA549xenotransplantationmodel[1].PharmacokineticAnalysisinSprague−DawleyRats[1]RouteDose(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast(μg·h/L)AUCINF_obs(g·h/L)MRTINF_obs(h)t1/2(h)Tmax(h)Clobs(L·h/kg)Vss_obs(L/kg)F(%)i.v.52548158115891.212.11/3.189.74/i.g.100458923155231614.991.803.25//72.9REFERENCESZhuangC,etal.Double-edgedswordsascancertherapeutics:novel,orallyactive,smallmoleculessimultaneouslyinhibitp53-MDM2interactionandtheNF-κBpathway.JMedChem.2014Feb13;57(3):567-77.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792Fax/p>

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