C传出神经系统药PPT课件

第四章 传出神经系统药,第一节 概述,1,传出神经系统药 是直接或间接作用于传出神经突触部位的药物，简称神经系统药。,2,（一）传出神经的解剖学分类,中枢神经系统,外周神经系统,传出神经系统,运动神经系统,自主神经系统（植物神经）,传入神经系统,交感神经系统,副交感神经系统,3,一、传出神经的解剖学分类1、植物神经：包括交感和副交感神经 2、运动神经：自中枢发出后，中途不更换神经元，直达支配的骨骼肌。,4,（二）传出神经的递质,递质（介质）：当神经兴奋冲动到达神经末梢时，则经突触前膜释放传递信息的化学物质。化学传递过程：突触前膜递质激动突触后膜相应的受体影响次一级神经元或效器的活动递质在神经元合成,5,1、胆碱能神经 是合成并释放乙酰胆碱作为递质的神经。2、去甲肾上腺素能神经 是合成并释放去甲肾上腺素作为递质的神经。,6,7,8,二、 传出神经递质的受体与作用,（一）受体一、胆碱受体：选择性地与乙酰胆碱结合的受体,分为:1、M受体：选择性与乙酰胆碱结合 M1受体：分布于神经节细胞及胃腺处 M2 受体 ：分布于心脏及传出N突触前膜等 M3受体: 平滑肌及腺体2、N受体：选择性与烟碱结合 分布：N1受体：分布于植物N节细胞与肾上腺髓质 N2受体：骨骼肌,9,二、肾上腺受体：肾上腺素或去甲肾上腺素结合1、受体：1受体：突触后膜 2受体：传出N突触前膜血管平滑肌：1与 2受体共存2、受体：1受体：心脏2受体：平滑肌及去甲肾上腺素能N突 触前膜等处,10,（二）作用,胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小， 腺体分泌增加等。N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。由于N受体时,钠通道开放,钠离子内流,使细胞膜除极化, 故可引起细胞兴奋效应.,11,去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、反应等型作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，瞳孔扩大等。型作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张冠状血管和骨骼肌血管等。,12,13,三、传出神经药的作用作用类型1.拟胆碱的作用 2.抗胆碱作用 3.拟肾上腺素作用 4.抗肾上腺素作用,14,作用机制（1）与受体结合：激动药（有在活性）拮抗药（阻断药）（无内在活性）（2）影响递质的体内过程 1、有些药物抑制胆碱酯酶的活性而阻止乙酰胆碱水解乙酰胆碱蓄积拟胆碱酶（胆碱脂酶抑制药） 2、使被抑制的胆碱脂酶恢复活性的药物（胆碱脂酶复活药）促进乙酰胆碱水解,15,五、传出神经药的分类,拟胆碱药 M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh内在活性高 M受体激动药：毛果芸香碱 （激动药） N受体激动药：烟碱 拟肾上腺素药 ,受体激动药：肾上腺素（Ad） 受体激动药：去甲肾上腺素（NA） 受体激动药：异丙肾上腺素（ISO） 抗胆碱药 M受体阻断药：阿托品无内在活性 N1受体阻断药：六甲双胺（神经节阻断药）（阻断药） N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药） 抗肾上腺素药 受体阻断药1,2受体阻断药:酚妥拉明 1受体阻断药：哌唑嗪 受体阻断药1,2受体阻断药:普奈洛尔 1受体阻断药：美托洛尔 ,受体阻断药：拉贝洛尔,16,第二节 胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药,胆碱受体激动药,17,作用：直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为明显。1、眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 (1)缩瞳:药物与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合,18,(2)降低眼内压:瞳孔缩小，虹膜向中心拉紧，根部变薄前房闻隙扩大睫状肌收缩巩膜静脉窦扩大 房水易通过小梁网及静脉窦而进入体循环，眼压下降 (3)调节痉挛:动眼神经兴奋或用M受体激动药时,睫状肌上的M受体兴奋,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,致睫状小带松弛晶状体就自行变凸屈光度增加近视状态2、其他作用：使腺体分泌增加和一般平滑肌收缩。,19,用途：,2、治阿托品类中毒,20,易逆性抗胆碱酯酶药又称抗胆碱脂酶药 能抑制胆碱脂酶活性，使该酶不能水解乙酰胆碱，导致乙酸胆碱蓄积而激动M受体及N受体，呈现M样及N样作用。按胆碱脂酶被药物抑制后，将本类药物分为易逆性及难逆性,二、 胆碱酯酶抑制药,21,易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明体内过程： 口服吸收少，不易透过血脑屏障，不易透过角膜，对眼睛作用较弱。作用： 对胃肠及膀胱平滑肌作用明显，兴奋骨骼肌作用最明显。,22,用途：,治疗腹气胀和尿潴留；治疗阵发性室上性心动过速；治疗重症肌无力。 该病是一种自身免疫性疾病。患者体内存在胆碱受体抗体 ，阻碍乙酰胆碱发挥作用。主要表现为眼睑下垂 ，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。 新斯的明通过N样作用，可改善肌无力症状。,23,抑制胆碱酯酶直接激动N2受体促进运动神经释放乙酰胆碱不良反应：M样症状：常见恶心、呕吐、腹痛及呼吸困难N样症状：常见肌肉震颤，严重者致肌无力。注意事项：机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘患者禁用。,24,25,难逆性抗胆碱酯酶药,有机磷酸酯类化合物（有机磷） 杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、 对硫磷、马拉硫磷、乐果等 中毒途径：消化道、呼吸道、皮肤、黏膜 中毒机制： 与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解Ach的能力，导致Ach在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产生中毒症状。,26,中毒症状：,27,中毒症状分类：轻度中毒：M样症状中度中毒：M、N样症状重度中毒：M、N、中枢症状中毒的治疗：1、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤敌百虫：禁用碱性液冲洗体表和洗胃对硫磷：禁用高锰酸钾溶液洗胃2、药物解毒：M受体阻断药、胆碱酯酶复活药,28,胆碱受体阻断药-M受体阻断药,阿托品 从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱。,29,30,体内过程： 肠内、黏膜均易吸收，吸收后分布全身。 口服1h作用显著，作用持续3-4h； 局部用于眼，作用可持续数天。作用和用途：1、阻断M受体：明显阻断M受体而对抗胆碱能神经递质及有关药物的M样作用：1）松弛平滑肌：对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用更显著。,31,用途：对胃肠绞痛疗效较好，治疗膀胱刺激症、小儿遗尿症。2）抑制腺体分泌：唾液腺汗腺泪