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第12章 中枢兴奋药,中枢兴奋药 是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物,中枢兴奋药的分类 1.兴奋大脑皮层的药物:咖啡因 2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米(可拉明) 山梗菜碱(洛贝林) 3.大脑功能恢复药:吡拉西坦(脑复康),第一节 主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因(caffeine)药理作用作用机制:与其阻断腺苷受体有关。,1、兴奋中枢:小剂量(50-200mg) 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。大剂量(300-500mg) 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深,血压升高。中毒剂量(800mg) 兴奋脊髓,引起惊厥。,2.影响心血管:心脏 :直接兴奋,间接抑制(兴奋迷走神经)血管: 直接抑制,间接兴奋(兴奋血管运动 中枢)无临床意义脑血管 为收缩作用,3.其他 :舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌; 刺激胃酸分泌; 利尿 增加肾小球滤过,抑制肾小管 对Na+的重吸收,【临床应用】1.中枢性呼吸抑制:严重传染病和中枢抑制药中毒所致的呼吸抑制和循环衰竭。2.一般性头痛:配伍(APC) 3.偏头痛:与麦角胺配伍,【不良反应及用药监护】,不良反应轻,安全范围大过量可引起激动、不安、失眠、心悸中毒可引起惊厥(婴幼儿不宜),第二节 呼吸中枢兴奋药,尼可刹米(可拉明coramine)【药理作用及临床应用】1.兴奋呼吸 直接兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快;刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。 呼吸处于抑制状态,作用尤其明显。,2.刺激颈动脉体化学感受器, 反射性兴奋 呼吸中枢3.作用仅维持510min,作用温和,安全范 围大 ,呼吸加深加快。4.临床用于各种原因所致呼吸衰竭。5.过量致血压上升、心动过速、肌震颤及 僵直、咳嗽、呕吐、出汗。,二甲弗林(dimefline,回苏灵)直接兴奋呼吸中枢,作用强于尼可刹米 临床用于中枢性呼吸抑制。过量可致惊厥。,洛贝林(lobeline 山梗菜碱),【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深、加快。【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。,中枢兴奋药应用原则,适应症:严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰竭和呼吸中枢抑制,常用尼可刹米和洛贝林。对呼吸麻痹引起的呼吸衰竭,该类药物无效。 (用新斯的明解救)对心跳停止、循环衰竭引起的呼吸停止,不用。(增加耗氧量,加重缺氧)剂量 选择性低,安全范围小。限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。,呼吸中枢兴奋药作用比较,第三节 大脑功能恢复药,吡拉西坦(脑复康)【特点】 降低脑血管的阻力,增加脑血流量; 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用及蛋白质的合成; 促进线粒体内ATP合成; 提高脑组织对葡萄糖的利用;(5)促进大脑信息传递,改善记忆功能。临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低下及老年性痴呆。,甲氯芬酯(氯酯醒),兴奋大脑皮层,促进脑细胞代谢; 增加对糖的利用使受抑制的中枢神经功能恢复,振奋精神临床:颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化 中毒(酒精或CO)
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