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文档简介

抗生素的合理使用课 程 标 准简 述抗生素的合理使用。课标 解 读 1 说 明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。2 简 述常用抗生素的作用机制。3列 举 生活中不合理使用抗生素的 实 例, 讨论 、分析 滥用 抗生素的危害。4 认 同合理使用抗生素。发现1928年,英国 细 菌学家 _发现 ,青霉菌分泌的_能有效地 杀 死 细 菌。生 产1941年, _和 _研究出了大 规 模生 产 青霉素的方法,并于 1943年将青霉素用于 临 床治 疗 。 1945年,弗洛里、 钱 恩和 _共同 获 得了 诺贝 尔 生理学或医学 奖 。抗生素史 话12弗莱明素弗洛里 钱 恩弗莱明青霉种 类人 们经 常使用的抗生素有 _多种。提示 诱变 育种。青霉素的 类 型及特点青霉素 为 青霉菌 产 生的,青霉素 类 抗生素 为 6氨基青霉 烷酸的衍生物,按来源不同可分 为 天然青霉素和半合成青霉素两 类 。31200思 维 激活 1 高 产 青霉素菌株培育的方法是什么?(1)天然青霉素。天然青霉素自 1943年 临 床 应 用以来,因其抗菌作用 强 、 疗 效高和毒性低等特点,至今仍 为 治 疗 敏感菌感染的首 选药 物。其水溶液极不 稳 定,在 20 下放置 24 h后大部分失效,并 产 生抗原性的致敏 产 物,必 须临 用前配制。 该类 青霉素遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化 剂 易被破坏, 应避免配伍使用。(2)半合成青霉素。青霉素 虽 高效、低毒,但抗菌 谱 窄,因不耐酸而不能口服、不耐 酶 而易被水解。 为 弥 补 青霉素的不足, 1959年开始在其母核 6APA上引入不同的 侧链 ,分 别 得到耐酸、耐 酶 、广 谱 、抗 铜绿 假 单 胞菌、抗革 兰 氏阴性菌的半合成青霉素。其抗菌机制、不良反 应 与青霉素相同,并存在交叉 过 敏反 应 ,用 药 前需用青霉素做皮肤 过 敏 试验 。其他抗生素除青霉素外, 1944年,科学家 发现 了 链 霉素,从此打破了 “痨 病无 药 可医 ”的禁区; 1947年 发现 了 氯 霉素; 1948年分离出了金霉素; 1950年提取了土霉素 目前,人 们经 常使用的抗生素有 200多种,在人 类 控制感染性疾病等方面起到了重要的作用。 20世 纪 人 类 的平均寿命比 19世 纪 延 长 将近一倍的 诸 多原因中,抗生素的作用功不可没。固 1】 最早 发现 的抗生素是 ( )。 A 链 霉素 B青霉素C金霉素 D土霉素解析 1928年英国 细 菌学家弗莱明 发现 了青霉素,青霉素是最早 发现 的抗生素。答案 B2【 巩元贝驾考 元贝驾考 2016科目一 科目四金手指考试 金手指驾驶员考试概念抗生素是指微生物在 _过 程中 产 生的,能 _或_其他种 类 _的化学物 质 。来源_、 动 物、植物或 _。性能抗 _、抗 _、抗寄生虫等。抗生素的作用机制123代 谢 抑制灭 微生物微生物 化学合成细 菌 病毒杀作用机制抗生素主要是通 过 干 扰细 菌等病原微生物的 _而影响其 _和 _,从而达到抑制和 杀灭 它 们的目的。如青霉素、 头孢 菌素能 够 抑制 细 菌 _的合成。某人感染了 H1N1流感病毒,注射青霉素 进 行治 疗 可行 吗 ?提示 不可行。青霉素的作用机制是抑制 细 菌 细 胞壁的合成,而病毒没有 细 胞壁。4思 维 激活 2 代 谢过 程结 构 生理功能细 胞壁抗生素的含 义抗生素是指微生物在代 谢过 程中 产 生的,能抑制或 杀灭其他种 类 微生物的化学物 质 。随着制 药业 的迅速 发 展,人 们对 抗生素的含 义 有了更新的 认识 :从来源上看,抗生素不再局限于微生物,从 动 物、植物中,甚至通 过 化学合成的方法也可以 获 得抗生素;从性能上看,从只抗 细 菌发 展到抗病毒、抗寄生虫等。抗生素的作用机制抗生素主要是通 过 干 扰细 菌等病原微生物的代 谢过 程而影响其 结 构和生理功能,从而达到抑制和 杀灭 它 们 的目的。抗生素的作用机制如下 图 所示:12不同抗生素作用机制比 较 (如下表 )结 果 作用机制 抗生素抑制 细菌 细 胞壁的合成通 过 抑制 转肽 酶 的功能,干 扰 病原菌 细 胞壁的基 础 成分 黏 肽 的合成,造成新生 细 菌细 胞壁缺 损 ,使低渗 环 境中的水分不断渗入具有很高渗透 压 的菌体内,加上自溶 酶 的作用,造成菌体 肿胀 、破裂、溶解而死亡青霉素、头孢 菌素 类 、万古霉素等抑制蛋白质 合成作用于病原菌的核糖体,能有效地抑制菌体蛋白 质 的合成,在不同 环节 呈 现 出抑菌或 杀 菌作用氨基糖苷 类、四 环 素 类、大 环 内 酯类 等影响 细 胞膜的通透性选择 性地与病原菌 细 胞膜中的磷脂或固醇 类 物 质结 合,使 细 胞膜通透性增加, 导 致菌体内蛋白 质 、核苷酸、氨基酸等 营 养物 质 外漏,造成病原菌死亡多黏菌素、两性霉素 B等抑制核酸合成通 过 抑制菌体核酸的合成,妨碍 细菌 细 胞的繁殖生 长喹诺酮类、利福平等抗叶酸代谢抑制叶酸代 谢过 程中的二 氢 叶酸合成 酶 和二 氢 叶酸 还 原 酶 ,影响四 氢叶酸形成, 导 致核酸合成受阻而抑制 细 菌的生 长 繁殖磺胺 类 、甲氧 苄啶特 别 提醒 抗生素通 过 干 扰 病原菌的生化代 谢过 程而呈 现抑菌或 杀 菌作用。 细 菌与抗生素短 暂 接触,当抗生素低于最低抑菌 浓 度或被消除之后, 细 菌生 长 仍受到持 续 抑制效 应 。目前 发现 ,几乎所有的抗生素都有滞后效 应 , 这对 于合理制 订 抗生素的给药 方案具有重要意 义 。 抑菌 药 和 杀 菌 药 ,抑菌 药 一般指抑制病原菌生 长 繁殖的药 物,如四 环 素 类 等。 杀 菌 药 指 对 病原菌具有 杀灭 作用的药 物,如青霉素 类 。有 时杀 菌 药 也 仅 有抑菌作用,如青霉素 G对肠 球菌;高 浓 度抑菌 药长时间 使用也可达到 杀 菌功效,如 氯 霉素 对脑 膜炎奈氏菌。下列抗生素能通 过 影响 细 胞膜的通透性而妨碍 细 菌 细胞繁殖和生 长 的是 ( )。A 头孢 菌素 B青霉素 C多黏菌素 D 红 霉素解析 头孢 菌素、青霉素是通 过 抑制 细 胞壁的合成来 灭 菌的, 红 霉素是影响蛋白 质 的合成来 灭 菌的,而多黏菌素和两性霉素 B是通 过 影响 细 胞膜的通透性来 灭 菌的。答案 C【 巩固 2】 头孢 菌素抗菌作用的机制 为 ( )。A抑制蛋白 质 合成B抑制核酸的合成C干 扰细 菌 纤维 素的合成D干 扰细 菌 细 胞壁黏 肽 的合成解析 头孢 菌素可通 过 抑制 转肽 酶 的功能,干 扰 病原菌 细 胞壁的基 础 成分 黏 肽 的合成,造成新生 细 菌 细 胞壁的缺 损,使低渗 环 境中的水分不断渗入具有很高渗透 压 的菌体内,造成菌体 肿胀 、破裂、溶解而死亡,达到 杀 菌作用。答案 D【 巩固 3】 耐 药 性的 产 生细 菌生 长 和繁殖 过 程中通 过 _等方式 产 生耐 药 性基因,再通 过 耐 药 性基因控制合成相关的 _来分解抗生素。 长期使用某种抗生素,就会通 过 _产 生耐 该 抗生素的菌群。滥 用抗生素的危害(1)会造成 环 境中 _的增多, 杀 菌效果下降。(2)种植 业 和畜牧 业 生 产 中,使用抗生素可能造成 _的出 现 和繁殖;残留的抗生素 还 可通 过 _进 入人体,影响人体健康。合理使用抗生素12基因突 变酶自然 选择耐 药 菌株耐 药 菌株食物 链抗生素的正确使用方法(1)生病 时应经 _明确 诊 断,在医生的指 导 下使用抗生素。(2)在日常生活中必 须 控制使用含有 _的清 洁 用品。同 时 ,瓜果蔬菜食用前 应 _,以除去残留的耐 药性 细 菌和 _。(3)在种植 业 和畜牧 业 生 产 中 应 尽量控制 _的使用,并加 强 农 畜 产 品中 _含量的 检测 。某大学生在食堂吃 饭 , 总 感 觉 食堂的 饭 不 卫 生,每次吃完 饭 后,都吃一片抗生素。他 这样 做 对吗 ?提示 不 对 , 这样 做的 结 果是在身体内 产 生了抗生素的耐药 菌群,一旦受到病菌感染,再用抗生素治 疗 ,效果会大打折扣。3思 维 激活 3 专业 医生抗生素充分洗 涤抗生素抗生素抗生素细 菌耐 药 性的 产 生原因耐 药 性又称抗 药 性,是指病原菌与抗生素多次接触后,病原菌 对 抗生素的敏感性降低乃至消失。一种病原菌 仅对 一种抗生素 产 生耐 药 性者称 为单 一耐 药 ;一种病原菌同 时对两种或两种以上抗生素 产 生耐 药 性者称 为 多重耐 药 。由于滥 用抗菌 药 ,近年来多重耐 药 菌株已非常普遍, 对 公众健康已构成 严 重威 胁 。 细 菌 产 生耐 药 性的 过 程如 图 所示。1细 菌在生 长 和繁殖的 过 程中,可以通 过 基因突 变 等方式 获得耐 药 性基因,再通 过 耐 药 性基因控制合成相关的 酶 来分解抗生素。 长 期使用某种抗生素,就会通 过 自然 选择产 生耐 该 抗生素的菌群。知 识 拓展 细 菌耐 药 性 产 生的机制(1)细 菌 产 生 灭 活抗生素的 酶 。 灭 活 酶 有两种:一种 为 水解酶 ,如 内 酰 胺 酶 可破坏青霉素和 头孢 菌素的 内 酰 胺 环 ;另一种 为钝 化 酶 ,如乙 酰转 移 酶 、磷酸 转 移 酶 可改 变 氨基糖苷 类 抗菌 药 的分子 结 构。病原菌 产 生的水解 酶 和 钝 化 酶,均可使抗菌 药 失去抗菌活性。(2)细 菌改 变 膜屏障及主 动 流出机制。 细 菌通 过 降低膜通透性而阻止 药 物 进 入菌体,如 铜绿 假 单 胞菌 对 氨 芐 西林耐 药;或者通 过 增 强 主 动 流出系 统 ,指已 进 入菌体的 药 物 泵 出菌体外,如金葡菌 对 大 环 内 酯类 耐 药 。改 变细 胞壁的孔道功能或改 变细 胞膜的能量供 应 ,均可使 药 物 难 以 进 入菌体而呈耐 药 性。(3)细 菌改 变药 物作用的靶位蛋白。 细 菌通 过 改 变 靶位蛋白,降低与抗生素的 亲 和力,使抗生素不能与其 结 合;或者通过 增加靶蛋白的数量,使未 结 合的靶蛋白仍能 维 持 细 菌的正常 结 构功能,如金黄色葡萄球菌 对 甲氧西林耐 药 及多数细 菌 对 磺胺耐 药 。(4)细 菌改 变 自身代 谢 途径。通 过 改 变 自身代 谢 途径而改变对营 养物 质 的需要,如 对 磺胺耐 药 的 细 菌,不再利用对 氨苯甲酸及二 氢 蝶 啶 合成自身需要的叶酸,而是直接利用叶酸;也有 细 菌通 过产 生抗菌 药 的拮抗物而呈 现 耐药 。(1)不合理使用抗生素的危害在 应 用抗生素治 疗 的 过 程中,如果病人自我感 觉 病情好转 而自行停止用 药 ,就会 导 致 实际 治 疗药 量不足,机体内的致病菌没有被完全清除,从而有利于耐 药 菌群的出 现。相反,如果担心 药 量不足而自行增加 剂 量,会影响机体内 环 境的 稳态 ,或造成体内菌群失 调 , 导 致其他疾病的发 生。因此,没有医生的指 导 ,只根据自己 对 病情的了解 购买 和使用抗生素 类药 物是不可取的。2 抗生素的合理使用滥 用抗生素也会造成 环 境中耐 药 菌株的增多。当真正需要应 用抗生素来 杀灭 致病菌 时 ,效果就会明 显 下降。在种植业 和畜牧 业 生 产 中,使用抗生素可能会造成耐 药 菌株的出现 和繁殖;残留的抗生素 还 可通 过 食物 链进 入人体,影响人体健康。抗生素 类药 物 刚 开始使用 时 ,人 们 普遍 认为 它能有效地 杀灭细 菌而 对 人体无害。但是近 60年的 实 践 说 明, 细 菌可以针对 一种甚至几种抗生素 产 生耐 药 性。以前用抗生素容易对 付的 结 核杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等等, 现 在已 经产 生了 对 一种或几种抗生素的耐 药 性。 对这样 的病原微生物,医生有 时 也无 计 可施。 现 在, 这 个名 单 正在 变 得越来越 长 。(2)抗生素的合理使用首先,生病 时应经专业 医生明确 诊 断,在医生的指 导 下使用抗生素。其次,在日常生活中必 须 控制使用含有抗生素的清 洁 用品。同 时 ,瓜果蔬菜食用前 应 充分洗 涤 ,以除去残留的耐 药 性细 菌和抗生素。第三,在种植 业 和畜牧 业 生 产 中 应 尽量控制抗生素的使用,并加 强 农 畜 产 品中抗生素含量的 检测 。尽管抗生素的 滥 用可能会 给 人 类 健康造成巨大的 隐 患,但是,我 们 不能因噎 废 食,抗生素仍然是人 类 与 细 菌等病原微生物斗争的有力武器。在合理使用抗生素的同 时 ,也 应该积 极研究有效 杀灭 病原微生物的其他方法。(多选 )下列关于合理使用抗生素的叙述正确的是( )。A根据自己 对 病情的了解 购买 和使用抗生素B相同的病症可 选 用相同的抗生素 进 行消炎C 严 格控制 预 防用 药D 应 用抗菌 药 物治 疗应 采用 对 敏感菌最有 选择 性的 药 物, 疗 程 应 适宜解析 选 用 药 物要依据病人的性 别 、年 龄 、生理、病理及免疫功能等不同情况,制 订 用 药 方案,生病 时应经专业医生明确 诊 断,在医生指 导 下使用抗生素, 预 防用 药 要具有明确指征。使用广 谱 抗生素容易 选择 出多重耐 药 病原菌,因此治 疗应 采用 对 敏感菌最有 选择 性的 药 物, 疗 程 应适宜。答案 CD【 巩固 4】 下列有关抗生素的作用机制的叙述中,不正确的是( )。A 红 霉素能抑制 DNA的合成B抗生素能干 扰 病原微生物的代 谢过 程C青霉素可抑制 细 菌 细 胞壁的形成D多黏菌素可影响 细 胞膜的通透性思 维导图 :【 例 1】示例 一 抗生素的作用机制深度剖析 不同的抗生素 对 病原微生物的作用机制是不同的。如青霉素、 头孢 菌素、万古霉素等抗生素可抑制 细菌 细 胞壁的合成,多黏菌素、两性霉素 B可影响 细 胞膜的通透性, 喹诺酮类 、利福平等能抑制核酸合成。 红 霉素是大 环 内 酯类 抗生素,主要通 过 抑制 细 菌蛋白 质 的合成而 发挥 抑菌和 杀 菌作用。答案 A反思感

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