临床常见抗菌药物及合理应用PPT课件

临临 床常床常 见见 抗菌抗菌 药药 物物 及合理应用及合理应用1临临 床常床常 见见 抗菌抗菌 药药 物物v - 内酰胺类抗生素v 氨基糖甙类v 大环内酯类v 喹诺酮类药物v 其它抗菌药物2-内内 酰酰 胺胺 类类 抗生素抗生素v -内 酰 胺 类 抗生素是指分子中含有 -内酰 胺 环 的抗生素。根据 -内 酰 胺 环 是否 连接其 它 杂环 以及所 连 接 杂环 的化 学 结 构 ， -内 酰 胺 类 抗生素又可被分 为 ： 青 霉素 类（ penicillins）、 头孢 菌素 类 （cephalosporins）及非典型的 -内 酰 胺 类抗生素。非典型的 -内 酰 胺 类 抗生素主要有 碳青 霉 烯类 （ carbapenems）、 单环 内 酰 胺 类 （ monobactams）。3-内酰胺抗生素内酰胺抗生素v 青霉素类v 头孢菌素类v -内酰胺酶抑制剂v 碳青霉烯类v 头孢烯类v 单环类v 头霉素4-内酰胺抗生素化学结构内酰胺抗生素化学结构5v 青霉素类抗生素 1. 青 霉素 G 2. 苯氧青 霉素（包括 青 霉素 V等） 3. 耐酶 青 霉素（甲 氧 西林、 苯 唑 西林等） 4. 广 谱 青 霉素（ 氨 苄 西林、阿莫西林等） 5. 抗假 单 胞菌 青 霉素（ 羧苄 西林、磺 苄 西林、 呋苄 西林、替卡西林、 哌 拉西林等） 6. 主要作用革 兰 氏 阴 性杆菌的 青 霉素（美西林、替莫西林等）6v 抑制 细菌 细 胞壁粘 肽 的合成 在 胞浆膜外 转肽 酶的作用下， 将 粘 肽单 体交叉 联结v 临创应用原则 根据各自的抗菌特点使用。使用前必须询问过敏史，并行青霉素皮肤试验。青霉素类机制与临床应用青霉素类机制与临床应用7青霉素类化学结构青霉素类化学结构母核是 6-氨 基 青 霉 烷 酸8临床常用青霉素类药物临床常用青霉素类药物v 青霉素 G（ Penicillin G）抗菌谱：G 球菌 (链球菌、敏感葡萄球菌）G 球菌 (脑膜炎、淋病奈瑟菌 )其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。适应症：敏感菌所致的急性感染，如 败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。9苯唑西林（ Oxacillin）v 抗菌谱：有效对抗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌。v 适应症： 应用于产酶葡萄球菌所引起的感染； 临床试验室筛查 MRS（耐甲氧西林的葡萄球菌）10苯唑西林（苯唑西林（ Oxacillin）化学结构）化学结构11v 阿莫西林（ Amoxicillin）v 抗菌谱： G球菌 (链球菌、敏感葡萄球菌)G球菌 (脑 膜炎、淋病奈瑟菌 )G杆菌 (流感嗜血杆菌、大 肠 埃菌、沙 门 氏菌、志 贺 氏菌、 变 形杆菌等 )v 适应症： 敏感菌所致的急性感染12阿莫西林（阿莫西林（ Amoxicillin）化学结构）化学结构13哌拉西林（哌拉西林（ Piperacillin）v 抗菌谱：G 球菌 (链球菌、敏感葡萄球菌 )G 菌 * (大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、 假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等 )v 适应症：上述 G 菌和某些厌氧菌所致的急性感染14哌拉西林（哌拉西林（ Piperacillin）化学结构）化学结构15头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素抗生素v cephalosporins 分子中含有 头孢烯 的半合成抗生素。曾 译 先 锋 霉素 。 属 于 内 酰 胺 类 抗生素 ,是 -内 酰 胺 类 抗生素中的 7-氨 基 头孢烷 酸 (7-ACA)的衍生物 ,因此 它 们 具有相似的 杀 菌机制。本 类药 可破坏 细 菌的 细 胞壁， 并 在繁殖期 杀 菌。对细 菌的 选择 作用强，而 对 人几乎 没 有毒性，具有抗菌 谱 广、 抗菌 作用强、 耐 青 霉素酶 、 过 敏反应较 青 霉素 类 少 见 等 优 点。所以是一 类 高效、低毒、 临 床广泛 应 用的重要抗生素。 16头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素抗生素v 按 “世代 ”归类 的 头孢 菌素 举 例v 第一代 第二代 第三代 第四代v 头孢 氨 苄 头孢呋 辛 头孢噻肟 头孢 他 啶 头孢 匹 罗v 头孢唑 啉 头孢 克 罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢 匹姆v 头孢 拉定 头孢 三 嗪 头孢 磺 啶 头孢 宙 兰v 头孢羟 氨 苄 头孢 地 嗪 头孢 瑟利v 头孢 克 肟 头孢 地尼v 头孢 布 烯 头孢 帕 肟酯v 头孢 他美 酯 头孢 托 仑酯17头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素抗生素 化学结构化学结构v 母核是 7-氨 基 头孢烷 酸 (7-ACA)， 结 构 上的差 异 使 头孢菌素能耐受 青 霉素酶。18头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素抗生素 - 作用机理作用机理v 与青 霉素相似。 早期 认为 唯一的作用是抑制 转肽 酶而干 扰细 菌 细 胞壁 质 的合成。现 已 证 明， -内 酰 胺 化合物 还 可 与 某些蛋白 质 (-内 酰 胺 结 合蛋白 )结 合， 这 些蛋白质 的本 质 可能是 细 胞膜上的一些酶。由此改 变细 菌 细 胞膜的通透性，抑制蛋白 质 合成， 并 释 放 自溶素 ，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成 长纤维 状 。19头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素的作用抗生素的作用 与与 用途用途v 本 类 抗生素 为 广 谱 抗生素 ，抗菌 谱较 青 霉素 G广 ,对 金葡菌、化 脓 性 链 球菌、肺炎 双 球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、 变 形杆菌和流感杆菌等有效。 v 临 床上主要用于耐 药 金葡菌及一些革 兰 氏 阴 性杆菌引起的 严 重感染，如肺部感染、尿路感染、 败血症、 脑 膜炎及心 内 膜炎等。 v 头孢 菌素一般不作首 选药 ，因 为对 敏感 细 菌其 抗菌活性 常不及 青 霉素等。 对 于耐 青 霉素的 细 菌，由于本 类 抗生素价格 昂 贵 ，常可采用 红 霉素或 氯霉素等代替。20头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素的作用特点抗生素的作用特点特征 第一代第二代第三代第四代对 G(+)菌活性+ + + +/+对 G(-)菌活性+ + + +/+对绿脓 杆菌 - - -/+酶 稳 定性 差 中 强 更强肾 毒性 有 小 无 无21头孢头孢 菌素菌素 类类 抗生素的抗生素的 适应症适应症v 第一代头孢菌素头孢唑啉（ Cefozolin）v 抗菌谱：G 球菌 (链球菌、葡萄球菌 )G 菌 (大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、嗜血杆菌属等 )v 适应症：敏感菌所致的急性轻度或中度感染，如上感、皮肤软组织感染、支气管炎等。22第二代头孢菌素v 品种：头孢呋辛，头孢孟多，头孢尼西，头孢西丁， 头孢美唑；头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢丙稀v 特点1 对 G 杆菌产生的 内酰胺酶稳定；2 对 G 菌保留较好的抗菌活性；3 对肠道杆菌作用 ；4 对厌氧菌有效；5 对 铜绿假单胞菌无效；6 肾毒性低于第一代头孢菌素。23头孢呋辛（ Cefuroxime）v 抗菌谱：G 球菌接近一代头孢菌素；G 菌 ( 大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白菌属、 假单胞菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等 )v 适应症：敏感菌所致的急性感染。24第三代头孢菌素v 品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢匹胺，头孢地嗪；头孢克肟，头孢泊肟酯，头孢妥仑酯，头孢他美酯v 特点1 对 G 杆菌产生的 内酰胺酶高度稳定；2 对 G 菌抗菌活性 ；3 对肠道杆菌作用 ；4 对厌氧菌作用 ； 5 对 铜绿假单胞菌 作用 。25第三代头孢菌素头孢噻肟（ Cefotaxime）v 抗菌谱：G 球菌（对链球菌作用较强）G 菌 ( 对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷白菌属、奈瑟菌、嗜血杆菌属等敏感 )对肠球菌、 MRS菌株、铜绿假单胞菌、阴沟杆菌耐药。v 适应症：敏感菌所致的急性感染临床筛查产 ESBL与 AmpC的标志药物26v 第三代头孢菌素头孢曲松（ Ceftriaxone）v 抗菌谱：同头孢噻肟近似v 适应症：敏感菌所致的急性感染；由于半衰期为 6-8小时，可以一天一次给药头孢他啶（ Ceftazidime）v 抗菌谱：对铜绿假单胞菌作用显著。对肠球菌、 MRS菌株、 产 ESBL与 AmpC的菌株耐 药v 适应症：敏感菌，尤其是铜绿假单胞菌所致的急性感染；临床筛查产 ESBL与 AmpC的标志药物。27第四代头孢菌素第四代头孢菌素头孢吡肟（ Cefepime）v 特点1 对 G 菌抗菌活性 强于第二、三代头孢菌素 ； 2 对 G 杆菌产生的类酶高度稳定；3 对肠杆菌作用 ；4 对厌氧菌作用 ； 5 对 铜绿假单胞菌 作用同头孢他啶 。v 适应症敏感菌所致的急性中、重度感染。28三种三种 -内酰胺内酰胺 酶抑制剂的特征比较酶抑制剂的特征比较酶抑制剂种类 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦来源 棒状链球菌合成 舒巴坦衍生物质粒介导 内酰胺酶 染色体介导 内酰胺酶 金属酶 临床应用 Augme