β受体阻滞剂用于原发性高血压ppt课件

受体阻滞剂 1 2 -受体阻滞剂的分类 主要分三大类 1、非心脏选择性的 - 受体阻滞剂 2、高度心脏选择性的 1 - 受体阻滞剂 3、兼有 - 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂 3 肾上腺素能受体亚型的分布与效 应 器官 主要受体 生理学效应 心肌 1 2 刺激收缩，加快心率 支气管平滑肌 2 支气管扩张 血管平滑肌 1 血管收缩 2 血管收缩 2 血管扩张 1 血管扩张（冠状动脉） 生殖泌尿道平滑肌 1 平滑肌收缩 2 平滑肌松弛 血小板 2 聚集 脂肪组织 2 抑制脂肪分解 2 1 刺激脂肪分解 4 肾上腺素能受体亚型的分布与效 应 器官 主要受体 生理学效应 骨骼肌 2 糖原分解 肝 1 糖原分解 2 糖原分解，糖原生成 胰 2 抑制胰岛素释放 2 刺激胰岛素释放 肾 1 肾素释放 眼 2 增加眼内压 交感神经末稍 2 抑制去甲肾上腺素释放 1 2 刺激去甲肾上腺素释放 5 本院 受体阻滞剂品种 药品 特异性 半衰期（ h） 代谢、清除 脂溶性 规格（片） 常用剂量 普萘洛尔 1、 2 2-3 肝 高 10mg 40-180mg， bid 噻吗洛尔 1、 2 4 肾 中 5ml/25mg - 阿替洛尔 1 6-7 肾 低 25mg 25-100mg， bid 美托洛尔 1 3-7 肝 中 50mg 平片： 6.25-200mg， bid缓释片： 23.75-190mg， qd 比索洛尔 1 10-12 肝、肾 中 国产： 5mg进口： 2.5mg 1.25-10mg， qd 艾司洛尔 1 0.15 肾 - 0.1g/10ml 首剂 0.5mg/kg/min，维持 0.1-0.3mg/kg/min 拉贝洛尔 1、 6-8 肝 高 50mg 100-1200mg， bid 卡维地洛 1、 6-10 肝 中 10mg 3.125-50mg， bid6 7 8 绝对禁忌症 （ 1）心源性休克。 （ 2）病态窦房结综合征。 （ 3）心动过缓（心率 45次分）， 、 度房室 传导阻滞。 （ 4）收缩压 100mmHg。 （ 5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、 血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。 （ 6）支气管哮喘， AECOPD。 （ 7）对本品中任何成份或其它 受体阻滞剂过敏者。 9 相对禁忌症 无支气管痉挛的 COPD 糖耐量减低 代谢综合征 运动员和体力活动者 周围血管病（雷诺病、跛行等） 变异型心绞痛 1 1 2008 JCS美国血管痉挛性心绞痛诊疗指南 10 受体阻滞剂用于原发性高血压 合并下列情况优先选用 受体阻滞剂： 快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动） 冠心病（如心绞痛、 MI后） 慢性 HF 交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加 、围手术期高血压、甲亢等。 11 -受体阻滞剂的可能降压机制 减慢心率 + 降低心肌收缩力 降低心输出量 阻滞中枢 -受体，降低交感神经中枢张力 减少 交感神经纤维的神经传导 阻滞肾小球旁细胞 -受体 抑制肾素释放，减少管 紧张素 -醛固酮系统对血压的影响 阻滞突触前膜 2受体 减少 NA的释放 调节压力感受器的水平 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平 12 缺点 不能明显降低中心静脉压，对 SBP降压影响小； 有潜在的对代谢的不良影响，可以加重胰岛素抵抗 （ IR），降低糖耐量，升高 TG，降低 HDL-C； 无明显改善血管内皮功能的效应，无肾保护和减轻 微量白蛋白（ MAU）的作用； 降低运动耐量； 影响勃起功能。 13 -受体阻滞剂用于高血压急症 急性主动脉夹层 （ SBP降至 100mmHg左右（ 90-110/60-70mmHg ），静息心率 60-80次 /min） 急性缺血性脑卒中 （ SBP大于 200mmHg或 DBP大于 110mmHg， 或伴有严重心功能不全、主动脉夹层、高血压脑病，可谨慎降 压；准备血管内溶栓者，应使 SBP小于 180mmHg或 DBP小于 100mmHg） 1 急性出血性脑卒中 （ SBP大于 200mmHg应积极降压，目标血压 160/90mmHg） 急性冠脉综合征 中国急诊高血压管理专家共识 20101 2010中国急性缺血性脑卒中诊治指南 14 子痫和先兆子痫 （目标 140-160/90-105mmHg，舒张压不得 低于 90mmHg） 围手术期 （ 血压低于 160/100mmHg） 1 急进型或恶性高血压 （数日内将血压降到 160/100mmHg以下 ） 嗜铬细胞瘤 （应避免单独使用 -受体阻滞剂，因阻断 -受体 诱发的血管扩张后， 受体缩血管活性会占优势，导致血压 进一步的升高。可使用 受体阻滞剂） 1 外科学（ 8年制第 2版） 中国急诊高血压管理专家共识 2010 15 16 17 18 19 20 21 扩张型心肌病 扩张型心肌病（ DCM）是一种原因未明的原发性心 肌疾病。疾病的特征为左或右心室或双侧心室扩大， 并伴有心室收缩功能减退，伴或不伴充血性心力衰竭 。 疾病早期超声心动图显示心脏扩大、收缩功能损害但 无 HF的临床表现时应积极进行药物干预，包括应用 -受体阻滞剂；中晚期已出现心功能障碍症状或体征 的患者，则按慢性 HF治疗，亦应使用 -受体阻滞剂 。 22 肥厚型心肌病（ HCM） 肥厚型心肌病（ HCM）是一种原因不明的心肌疾 病，特征为心室壁呈不对称性肥厚，常侵及室间 隔，心室内腔变小，左心室血液充盈受阻，左心 室舒张期顺应性下降。根据左心室流出道有无梗 阻分为梗阻性及非梗阻性肥厚型心肌病，可能与 遗传等有关。肥厚型心肌病有猝死风险，是运动 性猝死的原因之一。 23 应用 -受体阻滞剂小到中等剂量可以延缓和逆转心 室重构，改善胸痛和劳力性呼吸困难症状，降低猝 死风险。 受体阻滞剂被推荐为治疗有症状的（心绞痛或呼 吸困难）成年梗阻或非梗阻型 HCM（ ， B）。 如果低剂量的 受体阻滞剂不能控制 HCM患者心绞 痛或呼吸困难的症状，将剂量滴定到静息心率 60- 65次 /分（ ， B ）。 2011美国肥厚型心肌病指南 24 心肌桥 心肌桥是一种先天性血管畸形。冠状动脉及其分支通常行走 于心脏表面的心外膜下脂肪中或心外膜深面，当一段冠脉被 心肌所包绕，该段心肌称为心肌桥，该段冠脉称为壁冠状动 脉。因冠状动脉的心肌内段，尤其左前降支的心肌内段，在 收缩期可受到挤压 ,多在中年以后才出现心肌缺血的症状。 -受体阻滞剂可减慢心率，降低心肌收缩力；减轻心肌桥对 壁冠状动脉的压迫，提高冠状动脉血管储备，改善患者症状 和提高运动耐量。无症状者可不用药，有心绞痛或室性心律 失常临床表现的患者可从小剂量开始应用，使心率达 55-60 次 /分。 25 References l 肾上