呼吸和消化.ppt

第二十八章 作用于呼吸系统统的药药 28-1 平喘药药 一、支气管扩张药扩张药 （一）茶碱类类 氨茶碱（aminophylline） 药药理作用 1、松弛支气管平滑肌 平喘机制： （1）抑制磷酸二酯酯酶，减少cAMP的分解。 （2）促进进内源性AD和NA的释释放，兴奋兴奋 2受体 ，使细细胞内cAMP增加。 （3）抑制Ca2+从内质质网的释释放，降低细细胞内 Ca2+的浓浓度而扩张扩张 支气管。 （4）当内源性腺苷与腺苷受体作用后可导导致支 气管收缩缩，氨茶碱可阻断腺苷受体，使支气管平滑 肌松弛。 2、强心、利尿和兴奋兴奋 中枢作用 用途 1、急、慢性支气管哮喘 2、心源性哮喘 不良反应应 1、本品为为强碱性，局部刺激性强，口 服可致恶恶心、呕吐，肌注可致局部红肿红肿 、疼 痛。 2、中枢兴奋兴奋 ，可致失眠、不安。 3、安全范围围小，静注太快易致心律失 常，血压骤压骤 降，循环环衰竭等。 （二）肾肾上腺素受体激动药动药 本类药类药 物通过过激动动受体，激活腺苷酸 环环化酶而增加平滑肌细细胞内cAMP的浓浓度， 也能抑制肥大细细胞释释放过过敏物质质。 1、非选择选择 性肾肾上腺素受体激动药动药 常用药药物有肾肾上腺素、异丙肾肾上腺素、 麻黄碱等，主要缺点为为易致心律失常。 2、选择选择 性2肾肾上腺素受体激动药动药 沙丁胺醇（舒喘灵，salbutamol） 1、对对2体作用较较强，兴奋兴奋 心脏脏作用仅仅 为为异丙肾肾上腺素的1/10。 2、口服有效，也可吸入给药给药 。口服30分 起效，维维持46小时时；气雾雾吸入5分起效，维维 持34小时时。 3、长长期应应用可产产生耐受性。 特布他林 （博利康尼，terbutaline） 本品作用与沙丁胺醇相似，既可口服 ，又可注射，是选择选择 作用于2受体药药中唯 一能作皮下注射的药药物。本品作用持久， 重复用药药易致蓄积积。 克仑仑特罗罗(clenbuterol) 为为强效选择选择 性2受体激动剂动剂 ，松弛 支气管平滑肌作用为为沙丁胺醇的100倍。 心血管系统统不良反应较应较 少。 （三）抗胆碱药药 异丙托溴胺 （异丙阿托品，ipratropinum bromide） 1、口服不易吸收，可气雾雾吸入给药给药 ，很 少吸收，无明显显全身性不良反应应。 2、通过过阻断M受体，抑制鸟鸟苷酸环环化酶 ，使cGMP含量减少，对对支气管平滑肌有高效 的选择选择 性松弛作用。 3、主要用于喘息型慢性支气管炎。 二、抗炎平喘药 倍氯氯米松(beclomethasone) 糖皮质质激素是目前治疗疗哮喘最有效的抗 炎药药物，其平喘作用与其抗炎和抗过过敏作用 有关。 本品气雾雾吸入，直接作用于气道发挥发挥 抗 炎平喘作用，且不易发发生全身不良反应应。起 效较较慢，不能用于急性发发作的抢抢救。长长期吸 入可发发生口腔及咽喉部真菌感染，用药药后宜 多漱口。 三、抗过过敏药药 色苷酸钠钠(sodium cromoglycate) 1、能抑制肥大细细胞释释放过过敏物质质。 2、无直接松弛支气管平滑肌的作用。 3、对对外源性哮喘疗疗效显显著。 4、口服难难吸收，主要用其粉末吸入给药给药 。 5、起效慢，不能制止哮喘发发作，而只能 防止哮喘发发作。 28-2 镇镇咳药药 一、中枢性镇镇咳药药 可待因(codeine) 1、本品又名甲基吗吗啡，能选择选择 性抑制延脑脑咳 嗽中枢。 2、镇镇咳作用迅速而强大，且具镇镇痛作用。 3、主要用于剧剧烈的刺激性干咳，亦用于中 等强度的疼痛，对对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为为适 宜。 4、镇镇咳剂剂量不抑制呼吸，成瘾瘾性也较吗较吗 啡 弱。 5、多痰者禁用。 6、久用有耐受和成瘾瘾性。 右美沙芬(dextromethorphan) 本品作用强度与可待因相似，但无镇镇 痛作用。长长期应应用无依赖赖性。适用于无痰 干咳。不良反应应少见见。 喷喷托维维林 （维维静宁、咳必清，pentoxyverine） 1、选择选择 性抑制咳嗽中枢，镇镇咳作用为为 可待因的1/3。 2、兼有轻轻度的阿托品样样作用和局麻作 用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受 器。 3、无成瘾瘾性，多痰者禁用，青光眼禁 用。 二、外周性镇镇咳药药 苯佐那酯酯（退嗽，benzonatate） 1、本品为为丁卡因的衍生物，有较较强的局 麻作用，抑制肺牵张牵张 感受器及感觉觉神经经末梢。 2、止咳剂剂量不抑制呼吸。 3、对对干咳、阵阵咳效果良好。 28-3 祛痰药药 一、痰液稀释药释药 （恶恶心性祛痰药药） 氯氯化铵铵(ammonium chloride) 1、口服后能刺激胃粘膜反射性地兴奋兴奋 延脑脑呕吐中枢，引起轻轻度恶恶心，使支气管 腺体分泌增加，痰液变变稀而易于咳出。 2、吸收入血，经经呼吸道排出，因渗透 压压作用带带出水份，稀释释痰液。 3、本品很少单单独应应用，常与其他药药物 配伍制成复方制剂剂。临临床上主要用于痰液粘 稠不易咳出者。 4、吸收后可使体液和尿呈酸性，用于 酸化尿液及某些碱血症。 二、粘痰溶解药药 乙酰酰半胱氨酸 （痰易净净，acetylcysteine） 1、本品分子中的巯巯基（SH）可与粘痰中 糖蛋白多肽链肽链 中的二硫键键（SS）结结合使之 断裂，降低粘痰的粘度。 2、雾雾化吸入用于治疗疗粘痰阻塞气道，咳痰困 难难等患者。 3、紧紧急时时气管内滴入，可迅速使痰变变稀，便 于吸引排痰。 溴己胺 （溴己新，必嗽平，bromhexine） 1、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖，并抑 制其合成，使痰液变变稀。 2、兼具镇镇咳作用。 3、适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张扩张 症痰液粘稠不易咳出患者。 4、少数患者可感胃部不适，偶见转见转 氨酶升高 。 教学目的 1、掌握各类类平喘药药的作用机制、应应用、不 良反应应及应应用注意。 2、掌握可待因的作用、用途、主要不良反 应应及用药药注意。 3、熟悉维维静宁、必嗽平的作用特点和应应用 。 4、了解氯氯化铵铵、乙酰酰半胱氨酸、苯佐那酯酯 的作用特点及应应用。 思考题题 1、平喘药药可分为为哪几大类类？每类类列 举举一个代表药药。并分别简别简 述其作用机制和 作用特点。 2、沙丁胺醇与异丙肾肾上腺素比较较，在 治疗疗哮喘时时有什么优优点? 第二十九章 作用于消化系统的药 29-1 抗消化性溃疡药溃疡药 消化性溃疡溃疡 的病因 攻击击因子增强：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 ，幽门门螺杆菌感染 保护护因子减弱：粘液分泌，前列腺素 一、抗酸药药 （一）常用药药物 碳酸氢钠氢钠 (sodium bicarbonate) 氢氢氧化铝铝(aluminium hydroxide) 氢氢氧化镁镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁镁(magnesium trisilicate) 碳酸钙钙(calcium carbonate) （二）理想的抗酸药应药应 具备备的条件 1、抗酸作用迅速持久 2、不吸收，不易产产生碱血症 3、不产产气，从而不会腹胀胀（胃内压压增高）， 避免胃穿孔危险险 4、不引起腹泻或便秘 5、对对粘膜和溃疡溃疡 面有保护护、收敛敛作用 （三）用药药注意 1、碳酸氢钠氢钠 、碳酸钙钙中和胃酸时产时产 生大 量CO2，提高胃内压压，引起腹胀胀、嗳嗳气，故严严 重消化性溃疡溃疡 者慎用，以免引起溃疡溃疡 穿孔。 2、碳酸钙钙、氢氢氧化铝铝易引起便秘，氧化 镁镁、三硅酸镁镁易引起轻轻泻，故临临床上多配伍 用药药。 氢氢氧化铝铝 作用和用途 为难为难 吸收性抗酸药药，作用缓缓慢而持久。 能与胃液形成凝胶覆盖于溃疡溃疡 表面，有机械性 保护护作用。在中和胃酸时产时产 生的氯氯化铝铝有收 敛敛作用。用于胃酸过过多、胃及十二指肠溃疡肠溃疡 ， 亦用于防止上消化道出血。 不良反应应 可引起便秘。 二、胃酸分泌抑制药药 （一）组组胺H2受体阻断药药 常用药药物 西米替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 西米替丁（甲氰氰咪胍、泰胃美） 作用和用途 为组为组 胺H2受体阻断剂剂，显显著抑制胃酸分泌。用 于治疗疗胃及十二指肠溃疡肠溃疡 ，尤其是十二指肠溃疡肠溃疡 。 晚上临临睡前服用可明显显抑制基础础胃酸分泌。可用于 维维持治疗疗，控制复发发。 不良反应应 较较多，如肝、肾肾功能不良，中枢神经经系统统症状 及内分泌紊乱，性欲减退，男性乳房发发育，女性闭闭 经经，便秘，潮红红，骨髓抑制等。 （二）M1受体阻断药药 哌仑哌仑 西平(pirenzepine) 本品对对胃壁细细胞的M1受体有较较高的选择选择 性， 通过过阻断M1受体抑制胃酸分泌的同时时，尚有解除胃 肠肠平滑肌痉挛痉挛 的作用。用于胃、十二指肠溃疡肠溃疡 ，疗疗 效与西米替丁相当，但缓缓解症状较较慢。 治疗疗量时时副作用较轻较轻 微，大剂剂量可有阿托品样样 副作用。 （三）H+ -K+ ATP酶抑制剂剂 奥美拉唑唑（洛赛赛克，omeprazole） 作用和用途 壁细细胞通过过受体（M1、H2受体、胃泌素受体） 、第二信使和H+，K+-ATP酶三个环节环节 分泌胃酸。H+ ，K+-ATP酶（H+泵泵、质质子泵泵）位于壁细细胞小管膜上 ，它能将H+从壁细细胞内转转运到胃腔中，将K+从胃腔中 转转运到壁细细胞内进进行H+-K+交换换。 抑制H+，K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后 环节环节 ，发挥发挥 治疗疗作用。 本品为为新型强效抗消化性溃疡药溃疡药 ，适 用于胃及十二指肠溃疡肠溃疡 、返流性食管炎等 。对溃疡对溃疡 愈合比H2受体阻断剂剂更为为有效。 本品对对幽门门螺杆菌也有抗菌作用。有 报报道，幽门门螺杆菌阳性患者，本品合用抗菌 药药物，可使细细菌转转阴率达90%以上，明显显 降低复发发率。 不良反应应 头头痛、口干、恶恶心、腹胀胀、腹泻、皮 疹等。长长期持续续抑制胃酸分泌，可使胃内 细细菌滋长长。有研究发现长发现长 期应应用奥美拉唑唑 可使大鼠产产生高胃泌素血症，并引起胃肠肠嗜 铬样细铬样细 胞增生或类类癌。 药药物相互作用 本品可抑制肝药药酶活性。 （四）促胃液素受体阻断药药 丙谷胺(proglumide) 本品可竞竞争性阻断胃泌素受体，减少胃 酸分泌，并对对胃粘膜有保护护和促进进愈合作用 。但临临床疗疗效比H2受体阻断剂剂差，已少用于 治疗溃疡疗溃疡 病。 三、粘膜保护药护药 该类药该类药 物在酸性环环境下易在溃疡溃疡 面 形成一层层保护护膜，从而阻隔胃酸、胃蛋 白酶对溃疡对溃疡 面的刺激和腐蚀蚀。 硫糖铝铝(sucralfate) 本品口服后在酸性环环境下水解成硫酸蔗糖和 氢氢氧化铝铝，成胶冻冻状，能与溃疡溃疡 面的粘蛋白结结 合形成保护护膜，防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐 蚀蚀作用。并能促进进胃粘液分泌，从而起保护护和促 进进粘膜再生及溃疡溃疡 愈合。适用于胃及十二指肠溃肠溃 疡疡、返流性食道炎等。 用药药注意：不宜与抗酸药药和胃酸分泌抑制药药 合用；应应于饭饭前1小时时嚼碎服。 四、抗幽门门螺杆菌药药 枸橼橼酸铋钾铋钾 （得乐乐） 1、粘膜保护护作用：形成氧化铋铋胶体沉着于溃溃 疡疡面，形成保护护屏障；与胃蛋白酶结结合抑制其活性 ； 2、能抑制或杀灭杀灭 幽门门螺杆菌 3、牛奶、抗酸药药干扰扰其作用。服药药期间间可使 舌及大便呈黑色，停药药后即消失。肾肾功能不良者禁 用，以免引起血铋过铋过 高。 29-2 助消化药药 稀盐盐酸 (dilute hydrochloric acid) 本品为为10%的盐盐酸溶液，可提高胃内酸 度，促使胃蛋白酶原转变为转变为 胃蛋白酶，并提 高胃蛋白酶的活性。 胃蛋白酶(pepsin) 在酸性环环境中活性高，故常与稀盐盐酸同服。 胰酶(pancreatin) 本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶 ，分别别促进进淀粉、蛋白质质和脂肪的消化。 在酸性环环境中易被破坏，故一般制成肠肠衣 片，口服时时不宜嚼碎。 乳酶生 （表飞鸣飞鸣 ，lactasin） 为为干燥活乳酸杆菌制剂剂，能在肠肠道内分 解糖类类生成乳酸，提高肠肠内酸度，抑制腐败败 菌的发发酵和产产气。 本品不宜用热热开水送服，不宜与广谱谱抗 生素、抗酸药药或吸附剂剂合用 29-3 泻药药与止泻药药 一、泻药药 （一）容积积性泻药药 硫酸镁镁(magnesium sulfate) 作用和用途 （1）导导泻：口服后形成的Mg2+和 SO42-不易 被吸收，在肠肠内形成高渗溶液而阻止肠肠内水份的吸 收，使肠肠腔容积积增大，刺激肠肠壁，反射性引起肠肠蠕 动动增加而导导泻。其导导泻速度与饮饮水量有关，若空腹 用药药并大量饮饮水可排出水样粪样粪 便。 主要用于内窥镜检查窥镜检查 前排空肠肠内物，以及排 除肠肠内毒物或与驱驱虫药药合用排除肠肠内虫体。 （2）利胆：口服33%硫酸镁镁溶液或用导导管注 入十二指肠肠可产产生利胆作用。用于治疗疗阻塞性黄 疸，慢性胆囊炎和胆石症。 （3）抗惊厥：注射硫酸镁镁可产产生抗惊厥作用 ，用于各种原因引起的惊厥。 （4）降压压：注射硫酸镁镁可产产生降压压作用，用 于高血压压危象和高血压脑压脑 病。 不良反应应及注意事项项 （1）口服因刺激肠肠壁可引起盆腔充血，故 孕妇妇、月经经期妇妇女禁用。 （2）有中枢抑制作用，不宜用于中枢抑制 药过药过 量中毒的排泄。 （3）过过量引起的中毒应应立即进进行人工呼吸 并静注钙剂钙剂 解救。 （二）接触性泻药药 酚酞酞 （果导导，phenolphthalein） 口服后在肠肠内遇碱性肠肠液形成可溶性钠钠 盐盐，作用于结肠结肠 ，促进进其蠕动动而导导泻。作用 缓缓和，适用于习惯习惯 性便秘。婴婴儿禁用。 (三) 润润滑性泻药药 如液状石腊、开塞露等。通过润过润 滑肠肠 壁，软软化粪粪便而缓缓泻。适用于儿童、老年 人、高血压压、痔疮疮患者的临时临时 排便困难难。 注意：液状石腊长长期使用可影响脂溶 性维维生素及钙钙、磷吸收，不宜用于婴婴幼儿 。 二、止泻药药 1、抑制肠肠蠕动动止泻药药：复方樟脑脑酊、地芬诺诺 酯酯（止泻宁）、洛哌哌丁胺（易蒙停）。 本类药类药 物的作用类类似于吗吗啡，抑制胃肠肠道平 滑肌收