消化系统用药.ppt

消化系统用药,药剂科 2016年4月21日,消化系统结构与功能,消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）和大肠（盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管）等部。临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道，空肠以下的部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内，大消化腺有三对唾液腺（腮腺、下颌下腺、舌下腺）、肝和胰。消化系统是人体八大系统之一。,消化食物 吸收营养 排出废物,功 能,消化道 消化腺,组 成,消化系统疾病,（1）食管疾病：食管炎、食管癌、贲门失弛缓症、 食管静脉曲张 （2）胃、十二指肠疾病：急、慢性胃炎、十二指肠炎、 消化性溃疡、胃癌、功能性消化不良 （3）小肠疾病：急性肠炎、出血坏死性肠炎、 肠结核、 吸收不良综合征、小肠肿瘤 （4）大肠疾病：痢疾、炎症性肠病、结肠癌、直肠癌、阑尾炎、肠易激综合征 （5） 肝脏疾病：急慢性肝炎、肝硬化、 肝脓肿、肝癌、 肝寄生虫病、脂肪肝 （6） 胆道疾病：胆石症、胆囊炎、胆管炎、胆道蛔虫、胆囊癌、胆管癌、胆囊息肉 ( 7) 胰腺疾病：急慢性胰腺炎、胰腺癌 （8）腹膜和肠系膜疾病：急慢性腹膜炎、腹膜癌、 肠系膜淋巴结结核,一、助消化药 二、抗酸药及抗消化性溃疡药 三、泻药和止泻药 四、止吐药及胃肠动力药 五、肝胆疾病辅助用药,消化系统药物类别,一、 助消化药,消化液成份:胃蛋白酶（稀盐酸） 胰酶 乳酶生 酵母 用于消化道分泌功能减弱，消化不良,多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。 稀盐酸 10%盐酸溶液，代替胃酸不足。 作用：促进胃蛋白酶原胃蛋白酶，并提高酶活性。 应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。,三、助消化药,常用的助消化药,药物 作用 用途,稀盐酸胃蛋白酶,胃酸缺乏症,胰酶 分解蛋白质,胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良,增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性,乳酶生,分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气,肠内异常发酵引起的消化不良腹胀及小儿消化不良性腹泻,干酵母,富含B族维生素,食欲不振，消化不良和B族维生素缺乏症,胃蛋白酶 家畜胃粘膜提取，酸中稳定。 作用：水解胃中蛋白质。 应用：合用稀盐酸，用于消化不良。,乳酶生 干燥活乳酸杆菌制品。 作用：在肠内分解糖类生成乳酸（pH下降），抑制腐败菌的腐败、产气作用。 应用：消化不良，多用于小儿消化不良性腹泻。 禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。,第一节助消化药 (digestants),代表药 稀盐酸 胃蛋白酶 胰酶 干酵母 乳酶生 抗生素,作用机理 增加胃酸酸度 分解蛋白质 消化脂肪、蛋白质及淀粉 含B族维生素 含活乳酶杆菌 杀幽门螺杆菌,多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物,助消化药,促进胃肠道消化功能的药物，多数是消化液的主要成分，如胃蛋白酶，稀盐酸等，临床上常与健胃药配合使用,常用的助消化药,药物 作用 用途,稀盐酸胃蛋白酶,胃酸缺乏症,胰酶 分解蛋白质,胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良,增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性,乳酶生,分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气,肠内异常发酵引起的消化不良腹胀及小儿消化不良性腹泻,干酵母,富含B族维生素,食欲不振，消化不良和B族维生素缺乏症,助消化药 Drugs Promoting Ingestion,胃蛋白酶 pepsin 牛、猪、羊等胃粘膜提取； 临床消化功能减弱； 对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。 胰酶 pancreatin 动物牛、猪、羊胰腺提取物； 能消化蛋白质、淀粉、脂肪； 临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。,助消化药 Drugs Promoting Ingestion,乳酶生lactasin 乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。 临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母 酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、B6、B12 、叶酸等。 临床应用：食欲不振、消化不良。,抗消化性溃疡药物,分类： 一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 质子泵抑制药 胃泌素受体阻断药 三、增强胃粘膜屏障功能药 四、抗幽门螺杆菌药,消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers,分类 抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药,第一节 抗消化性溃疡药,抗酸药,1,胃酸分泌抑制药,2,黏膜保护药,3,抗幽门螺杆菌药,4,抗胃酸,保护粘膜,根除HP,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 H2受体阻断药 M受体阻断药 质子泵抑制药,粘膜保护药,抗幽门螺旋菌药,一、抗溃疡病药物,分类 抗酸剂 抑酸剂 胃粘膜保护剂 杀Hp药,代表药 氢氧化铝 法莫替丁 哌仑西平 丙谷胺 奥美拉唑 硫糖铝 抗生素,作用机理 中和胃酸 阻断H2受体 阻断M1受体 阻断胃泌素受体 质子泵抑制剂 保护胃粘膜 杀幽门螺杆菌,治疗目的：降低攻击因子、增强防御屏障,胃酸的破坏 胃粘膜屏障减弱 幽门螺杆菌,中和或抑制胃酸 增强粘膜屏障 抑制幽门螺杆菌,溃 疡 治 疗 策 略,一、抗 酸 剂,理想的抗酸药应具备以下特点：,1. 对粘膜及溃疡面有保护收敛作用 2. 抗酸作用强、迅速、持久,3. 不产生CO2气体,4. 无便秘或腹泻作用 5. 不易吸收，无碱血症,一、抗酸药,壁细胞,胃腔,H+,H+,H+,H+,H+,抗酸药,抗酸药作用机制：,1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性,常用抗酸药,常用抗酸药的比较,现有的抗酸药, 无机弱碱类,氢氧化铝,氧化镁/三硅酸镁 碳酸氢钠, 多数为复方制剂, 液体剂粉剂片剂(嚼碎),临床上常制成复方制剂合用，取长补短,抗酸药作用比较,（一）抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。,理想的抗酸药 （1）作用迅速、持久、不吸收 （2）中和胃酸不产气 （3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘） （4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。 临床上多用复方制剂P171表24-2 合理用药：餐后1h和3h及临睡前，各服1次，1天7次,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜 及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难 达到这些要求，故常用复方制剂，取长补短。,胃舒平片：每片含氢氧化铝： 0.245g 三硅酸镁： 0.105g 颠茄流浸膏： 0.026g,二、胃酸分泌抑制药,（二）胃酸分泌抑制药 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+，K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。(P289,图25-1) H2受体阻断药；M胆碱受体阻断药； 胃泌素受体阻断药；胃壁细胞H+泵抑制药,H2受体阻断药 西米替丁 （cimetidine，甲氰米胍） H2受体阻断作用；轻度胃黏膜保护作用。 免疫功能调节 雷尼替丁 (ranitidine) 法莫替丁 (famatidine，噻唑咪胺)：抑酸作用强大 药物相互作用：西米替丁对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等的消除。,1、H2受体阻断药,组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞 及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。,第一代：西咪替丁 第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁,作用持久 抑酸活力增强 对肝药酶抑制减少 抗雄激素等ADR减少,H2受体阻断药,【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。,西咪替丁（cimetidine） 不良反应： 多，现少用 中枢神经 消化系统 抗雄激素作用:男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育 抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁较弱,其它同类药物无),用药注意： 可透过胎屏障，并通过乳汁排泄 不可与硫糖铝类药合用 其它药物: 雷尼替丁（ranitidine）(第二代) 比西米替丁强510 倍 法莫替丁（famotidine）(第三代) 比雷尼替丁强7 倍,2、胃壁细胞质子泵抑制剂,质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）,2.H+泵抑制药,作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+-K+-ATP 酶, 使其不可逆地失去活性,导致胃酸分泌抑制。 奥美拉唑(Omeprazole 洛赛克 ) 抗溃疡机制 抑制H+泵功能 促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌,奥美拉唑 Omeprazole 又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂,【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由和两个亚单位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。,奥美拉唑 omeprazole,【临床应用】 反流性食道炎,有效率达7585。 消化性溃疡,服用16月，溃疡愈合率达97，其它类药物无效用4周，愈合率达90。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%88转阴。 上消化道出血。,奥美拉唑 omeprazole,【副作用】 1 2头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。 长期服用，胃内细菌过度生长。,药理作用,1.抑制胃酸分泌 奥美拉唑亚磺酰胺衍生物与H-K-ATP酶上巯基结合抑制H泵抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制 2.胃粘膜保护作用： 动物实验证实，对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保护作用。机制尚不清楚：粘膜血流量 3.有抗幽门螺旋杆菌作用 可能通过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长。,兰索拉唑 Lansoprazole,是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。,泮托拉唑 Pantoprazole,与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。,质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较,质子泵抑制剂 作用强大，完全阻止各 种刺激引起的胃酸分泌 持续用药无耐受性 作用持久、递增，3-5 天后达稳态 胃内pH维持平稳 治愈率高，复发率低,H2阻断药 对组胺及夜间胃酸分泌 抑制强，其他作用弱 逐渐产生耐受性 多次用药后作用减弱、 增加剂量不能克服 胃内pH波动较大,胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。,3、促胃泌素受体阻断药,丙谷胺,竞争性阻断胃泌素受体；,减少胃酸分泌；,增加胃黏液中的己糖胺；,促进蛋白质合成，增强屏障； 用于胃十二指肠溃疡；,也用于急性上消化道出血。,M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平(pirenzepine，必舒胃) 与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿而不良反应轻微。,M,CCK2,H2,H+K+ ATPase,K+,H+,Ca2+-,cAMP-,K+,K+,H+,M受体阻断药,(-),H+,3. M受体阻断药,4、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平,选择性阻断M1胆碱受体, 抑制胃蛋白酶分泌； 直接保护胃粘膜细胞； 不易透过血脑屏障；, 剂量过大可产生阿托品样副作用。,三、胃粘膜保护制剂,增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、加强细胞的自我抵抗能力。,（1）铋制剂：胶态次枸橼酸铋 （2）化学抗酸剂：硫糖铝、氢氧化铝、碳酸铝 （3）前列腺素E：米索前列醇,增强胃粘膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,胃粘膜屏障作用,三、胃粘膜保护药,胃黏膜保护药 促进胃黏液和碳酸氢盐分泌； 促进胃黏膜细胞前列腺素的合成； 增加胃黏膜血流量； 抗幽门螺杆菌和抗酸作用。,（三）胃黏膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌，增加局部血流量和抑制胃酸分泌的作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol),前列腺素衍生物 米索前列醇、恩前列醇等 较贵，屈居二线； 增加胃黏液和HCO3-的分泌，增加局部血流量,独特性：,防治非甾体类抗炎药和应激引起的溃疡； 预防溃疡复发。 腹泻，子宫收缩。,代表药：米索前列醇，恩前列醇 有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜,前列腺素衍生物,米索前列醇 作用:抑制基础和夜间胃酸分泌，胃酸、胃蛋白酶（组胺、胃泌素、食物所致）分泌； 提高胃黏液及HCO3分泌，保护胃粘膜 应用: 1. 防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效 2. 治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。 不良反应: 腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）,思密达,八面体氧化铝组成的多层结构 对消化道黏膜有较强的覆盖能力，增加胃黏液合成，使胃中磷脂含量增加，提高黏液层的疏水性，增强黏液屏障作用，促进上皮修复，并有抗幽门螺杆菌作用。 适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。,硫糖铝, pH4时，分解成硫酸化蔗糖+氢氧化铝；, 与胃粘膜的蛋白质结合，在溃疡面形成保护膜； 吸附胃蛋白酶和胆汁酸；, 刺激内源性前列腺素合成与释放； 餐前嚼碎服用。, 忌与抗酸药及制酸剂合用。 长期用药致便秘。,铋剂 (胶体次枸橼酸铋, CBS), 与胃黏液结合覆盖溃疡面；, 促进PGE/黏液/HCO3-释放；, 抑制胃蛋白酶活性； 抑制Hp；, 改善胃黏膜局部的微循环，促进上皮修复; ADR: 长期铋吸收有神经毒性；舌粪染黑。,四、抗幽门螺杆菌药,溃疡发生：国外Hp达90%以上，国内约70% 抗Hp感染药物： 抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等 抗菌素：四环素、呋喃唑酮、甲哨唑，阿莫西林，氨苄青霉素，克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等，23药联合应用 Hp疫苗：,四、抗幽门螺旋菌药,抗幽门螺杆菌药分类,一类是抗溃疡病药，如含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝等，抗菌作用较弱，单用疗效较差； 第二类为抗菌药物，有阿莫西林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。,(四)抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。,抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helicobacter Pylori,临床常用的抗菌药物 庆大霉素（gentamicin） 阿莫替林（amotriptyline） 克拉霉素（clarithromycin） 四环素（tetracycline） 甲硝唑（metronidazole）等,奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林 奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林 枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林 雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林,抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。 抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。 抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。,四、抗幽门螺菌药,第三节 泻药和止泻药 容积性泻药 在肠腔内形成高渗而减少水分吸收，增加肠内容积，刺激肠壁，导致肠蠕动加快，引起泻下。 硫酸镁 硫酸钠 接触性泻药 与肠粘膜接触后，改变其通透性，使电解质和水分向肠腔扩散，造成肠腔水分增加，蠕动加快，引起泻下 酚酞 大黄 番泻叶 芦荟 润滑性泻药 润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出。 液体石蜡 甘油,泻药 Laxatives,促进排粪便的药物，分三类： 刺激性泻药（contact cathartics， 接触性泻药） 渗透性泻药（osmotic laxatives， 容积性泻药） 润滑性泻药（surface-active agents）,容积性泻药,硫酸镁 口服Mg2、SO42-肠道高渗大肠水份肠内容物刺激肠壁泻下,一、泻 药,分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。,作用与用途 1.导泻作用-排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫 2.利胆作用-阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.抗惊厥-各类惊厥，尤其是子痫惊厥 4.降压-高血压危象 注意事项：泻下强，月经、妊娠妇女及老人慎用 中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻 其它：硫酸钠,乳果糖 ,食物纤维素,接触性泻药,酚 酞,碱性肠液下形成可溶性钠盐促进结肠蠕动 作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作 用时间较长（3-4天）。 适用于慢性便秘、习惯性便秘,醌类（大黄，番泻叶，芦荟等）,在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动 常用于急、慢性便秘 小剂量大黄止泻,大剂量大黄导泻 大黄还有抗菌作用,润滑性泻药,液体石蜡 50%甘油（开塞露） 适用于儿童及老人。,第三节 止泻药,1. 药用炭/思密达：,具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、,病毒、毒素被吸附后随粪便排出。,2. 苯乙哌啶（地芬诺酯）：,为哌替啶的衍生物，无镇痛作用； 直接作用于肠平滑肌，提高肠张力； 大剂量可成瘾；,可加强中枢抑制药的作用；,用于急、慢性腹泻，禁用于感染引起的腹泻。,阿片制剂: 提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于较严重的非感染性腹泻。 地芬诺酯（苯乙哌啶）：哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。用于急性腹泻。 其它： 洛哌丁胺（苯丁洛胺）： 用于急、慢性便秘。 收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白、碱式碳酸铋 药用炭,四、止泻药,刺激性泻药（接触性泻药） 酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。 渗透性泻药（容积性泻药） 硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类 润滑性泻药 液体石蜡、甘油,四、泻药,第四节 止吐药及胃肠动力药 作用：阻断延脑化学催吐感受区（CTZ）的D2、H1、M1、5-HT3受体，缓解或防止呕吐，其中，D2受体及5-HT3受体拮抗药还可促进胃肠蠕动，协调胃肠运动。 胃复安 吗丁林 西沙必利 昂丹司琼,第四节止吐药及胃肠动力药 胃肠神经系统内与胃动力有关的递质与激素,兴奋性 Ach 5-羟色胺 胆囊收缩素 胃泌素 胃动素,抑制性 多巴胺 去甲肾上腺素 生长抑素 脑啡肽,1受体阻断剂 茶苯海明（晕海宁） M 阻断剂 东莨菪碱 DA阻断剂 氯丙嗪 甲氧氯普胺 多潘立酮 5-HT3受体阻断药 昂丹司琼,常用止吐药,甲氧氯普胺 (胃复安，灭吐灵),阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱 能受体功能相对亢进，动力增强；,抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐；,阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状；,引起高催乳素血症；,对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。,生物利用度75%，较易通过血脑屏障、胎盘屏障 作用与应用： 阻断CTZ的D2受体，强大的中枢性止吐作用 阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药作用 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，还用于放疗、化疗引起的呕吐 不良反应： 长期大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安）,甲氧氯普胺,多潘立酮 (吗丁啉),大部分同前,但不透过血脑屏障，不阻断中枢D2受,体，无锥体外系症状；,用于各种胃轻瘫；,外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。 作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。 应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃肠功能紊乱等），偶见腹痛。 其它：西沙必利,多潘立酮（吗丁林motilium）,昂丹司琼(5-HT3受体拮抗剂),选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,对放、化疗所致呕吐有效,对晕动病、多巴胺受体激动剂（阿扑吗啡）所 致呕吐无效,一般不产生锥体外系症状,5-HT3受体拮抗药 对化疗药及放疗引起的呕吐，可产生迅速而强大的止吐作用 对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,昂丹司琼,西沙必利(5-HT4受体激动剂),刺激肠肌层Ach释放； 促进全消化道动力；,大剂量可引起严重心律失常;,在美国用于GERD患者烧心症状的控制，出现350例严重心律失常，其中80例死亡；,我国SFDA规定不准作为OTC销售，并规定日剂量15 mg；,忌与CYP3A4抑制剂合用：红霉素、克