扩血管药物的分类.rtf

扩血管药物的分类：扩血管药物的分类： 1、血管平滑肌扩张药：硝普钠、硝酸盐制剂（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯） 2、周围血管扩张药：前列地尔（凯时）、多巴胺、胰激肽原酶肠溶片等 3、 受体阻滞剂：乌拉地尔、多沙唑嗪、特拉唑嗪、酚妥拉明 4、改善微循环中成药：丹参、川芎嗪、银杏达莫注射液、三七总皂甙、七叶皂苷钠（麦之灵片）等 一、硝酸甘油一、硝酸甘油 【药理作用及机理】 硝酸酯类药物中最常用的一种。主要扩张容量血管，对小动脉，尤其冠状动脉，也有 扩张作用。因此，硝酸甘油可使血液贮积于静脉血管床及下肢血管，回心血量减少，前负荷减轻；外周阻 力也有下降，射血阻力减轻，心脏后负荷也减少；再加上扩冠作用，改善心肌的血供，对功能不全的心脏 也是有利的。 【不良反应】 多是继发于其扩血管作用。如局部皮肤潮红、搏动性头痛、体位性低血压，晕厥、眼内压升高 等。 二、单硝酸异山梨酯二、单硝酸异山梨酯 【药理作用及机理】 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增 加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布 而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。可用于冠心病的长期治疗、预防血管痉挛 型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。 【不良反应】用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续服药几天后消失。初次给药或剂量 增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、 呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。 【用药观察及注意事项】 1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气 不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心 脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。 3、在下列情况下 需要特别小心的医疗监护：（1）主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。（2）有循环调节紊乱倾向（体位性低血 压）的病人。（3）伴有颅内压升高的疾病（到目前为至进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。 （4）严格肾功能损害的病人。 三、硝普钠三、硝普钠 【药理作用及机理】 可使动脉及静脉血管均扩张，因此，外周阻力降低、心输出量增加、回心血量减少、心 室充盈度减弱，心脏的前、后负荷减轻，心肌氧耗减少。本品仅供静脉给药，起效快，但持续时间较短。适 用于心衰的急症处理。对高血压、急性心肌梗塞引起的心功不全疗效较好。 【不良反应】 （1）过量则出现严重的低血压并可引起冠状动脉或脑血管灌注减低而产生严重后果，因此用此 药需要连续监测心电血压。(2)此药代谢可降解为氰化物。假若剂量大或长期高速滴入，则氰化物蓄积可导致 组织缺氧、代谢性酸中毒及死亡。 四、前列地尔四、前列地尔 【药理作用及机理】 本品主要成分为前列腺素 E1。是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂。PGE1 通过激活 细胞内腺苷酸环化酶，使血小板和血管平滑肌内的环磷酸腺苷（cAMP）水平成倍增加，致使产生惰性血小板 和血管扩张。 【不良反应】 休克：为最严重反应，注射时应注意观察，发现异常立即停药；循环系统：心衰患者可能 加重心衰症状。有时发生胸闷、面红、心悸、头晕、血压下降等，一旦发现立即停药；消化系统：食欲不 振、呕吐、腹胀、便秘等，偶有转氨酶升高等肝功异常；精神和神经系统：头晕、头痛、疲劳、偶发麻； 皮肤：荨麻疹、瘙痒；注射部位：偶见发红、硬结、瘙痒、局部血管疼痛，注射时局部有疼痛、肿胀感、 发烧、瘙痒感时应及时减慢输入速度；血液系统：偶见白细胞减少、嗜酸细胞增多。 五、酚妥拉明五、酚妥拉明 【药理作用及机理】 1. 本品为 肾上腺素受体阻滞药，对1与2 受体均有作用，能拮抗血液循环中 肾 上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。2. 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞 瘤，但对正常人或原发性高血压患者 的血压影响甚小。3. 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒 张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。 【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见； 突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。 六、乌拉地尔六、乌拉地尔 【药理作用】为外周选择性 1 受体阻滞剂、中枢 5-羟色胺-1A 受体激活剂，具有外周和中枢双重降压作用。 外周扩血管作用主要通过阻断突触后 1受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活 5-羟色胺-1A受体， 降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并 能降低肾血管阻力和肺动脉高压。对心率无明显影响。 【适用证】用于治疗高血压危象（如血压急骤升高）、中毒和极重度高血压、难治性高血压。用于控制 围手术期高血压。 【用法用量】静脉给予负荷量后，降压效果通常在 5 分钟内显示，若效果不够满意，5min 后可重复给予一定 负荷药量，为维持其降压效果，负荷量后持续静点。负荷量 1050mg iv.，速度可达 2mg/min；维持速度 9mg/h（50mg 加入 5%GS 40ml, 浓度为 1mg/ml），最大浓度4mg/ml。 【禁忌症】主动脉狭部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）；对本品成分过敏者； 哺乳期妇女。 【不良反应】如果血压降得太快，可致头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、心悸、上胸部压迫感及呼 吸困难等症状，通常在数分钟内即可消失，无需停药；过敏反应：瘙痒、皮肤发红、皮疹等，少见。 【药物相互作用】增强本品降压作用的因素：同时使用其他抗高血压药物、同时使用西米替丁可使本品血药 浓度上升达15%、饮酒、病人存在血容量不足的情况（腹泻、呕吐等）。 【注意事项】目前尚无妊娠妇女使用安全性的资料；老年人初始用量要小；从毒理学方面考虑本品疗 程一般不超过 7 天；如果本品不是最先使用的降压药，那么使用本品前应间隔充分的时间，使先服用的其他 降压药物显示疗效，必要时适当较少本品用量，以防血压骤降引起心动过缓甚至心脏停博。 七、丹参七、丹参 扩张冠脉，增加冠脉血流量，提高耐缺氧能力，对损害心肌有修复作用。用于治疗冠心病心绞痛、 脑血栓后遗症、视网膜中动脉闭塞。1016ml 每日一次加入静点，14 日一个疗程。 八、丹参酮八、丹参酮 A 磺酸钠磺酸钠 扩张冠脉，同时降低血脂，保护红细胞膜。用于冠心病心绞痛。4080mg qd 加入ivgtt。 九、川芎嗪九、川芎嗪 抗血小板聚集，增加冠脉流量和脑血流量，改善微循环。50150mgqdivgtt。 十、银杏达莫注射液十、银杏达莫注射液 【药理作用】有效成分为银杏黄酮甙。扩血管作用：通过刺激前列环素和内皮舒张因子的生成而产生动脉 舒张作用，共同保持动脉和静脉血管的张力，扩张冠脉血管和脑血管。降低全血粘稠度，降低血脂，改善 微循环。抗血小板聚集作用：本品是血小板活化因子的高效拮抗剂。自由基的清除作用 ：清除机体内过 多的自由基，抑制细胞膜的脂质发生过氧化反应，从而保护细胞膜，防止自由基对机体造成的一系列伤害。 【适用证】主要用于脑部、周围血液循环障碍。 1、急慢性脑机能不全及其后遗症：中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆。 2、耳部血流及神经障碍：耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征。 3、眼部血流及神经障碍：糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。 4、末梢循环障碍：各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。 【用法用量】1025ml qd/bid ivgtt，给药剂量每次不超过 25ml，给药时可将本品溶于生理盐水、葡萄糖、低分 子右旋糖酐、羟乙基淀粉中，混合比例为 1:10。 十一、三七总皂甙十一、三七总皂甙 【药理】对抗 ADP 引起的血小板聚集，改善微循环，扩张冠脉，降低外周阻力和主动脉压，降低心肌耗氧量。 【主治】活血化瘀、通脉活络。用于中风偏瘫、脑血管病后遗症；胸痹心痛；视网膜中央静脉阻塞。 【用法用量】200400mg qd ivgtt；200mg qd iv。15天一个疗程，停药 3天后可进行第二疗程。 十二、七叶皂苷钠十二、七叶皂苷钠 【药理作用】七叶皂苷钠为七叶树科植物天师栗的干燥成熟种子提取得到的皂苷钠盐，经冷冻干燥的无菌制 剂。本药具有抗炎、抗渗出、消肿胀、增加静脉张力、改善微循环、抗氧自由基和神经保护作用，以及促进 淋巴回流、抗胃酸分泌和胃粘膜保护作用。 【适应证】各种原因引起的脑水肿、颅内血肿伴发的脑功能障碍，也用于创伤或手术后引起的肿胀、烧伤、 烫伤及静脉回流障碍性疾病。 【用法用量】成人 0.1-0.4 mg/kg 体重，溶于 10%葡萄糖注射液 250-500 mL 中静脉滴注，每日 2次，连用 7-10 日。也可将 5 mg 溶于 10%葡萄糖注射液 5-10 mL 中静脉推注。重病人可多次给药，但一日总量不宜超过 30 mg。3-10 岁儿童 0.2 mg/kg 体重。3 岁以下儿童 0.1 mg/kg 体重。 十三、灯盏细辛（灯盏花素）十三、灯盏细辛（灯盏花素） 【药理作用】有效成分为黄酮。降低血粘度，防止或削弱血栓形成，降低血管阻力，增加冠脉血流，提高心 肌耐缺氧能力。 【主治】活血化瘀、通络止痛。主治冠心病心绞痛、中风及后遗症。 【用法用量】5472mg(1216ml) qd ivgtt 24 周一个疗程。 十四、葛根素十四、葛根素 【药理作用】 本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态 的冠状动脉扩张。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT 释放。 【适用证】可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管 病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。 【用法用量】静脉滴注：每次 200400mg，加入葡萄糖液 500ml 中滴注，一日一次，1020天为一疗程，可 连续使用 23 个疗程。 【注意事项】本品长期低温（10以下）存放，可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可 使用。血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。严重肝、肾损害、心衰及其它严重器质性疾病 患者禁用。有出血倾向者慎用。 【不良反应】少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失。极少数病人 用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药或对症治疗后，可恢复正常。 十五、参麦参麦 参麦注射液主要用于 益气固脱，养阴生津，生脉。用于治疗气阴两虚型之休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢 性肺心病、粒细胞减少症。能提高肿瘤病人的免疫机能，与化疗药物合用时，有一定的增效作用，并能减少 化疗药物所引起的毒副反应 药理作用药理作用 主要有抗休克，抗心律失常，强心，调节免疫和抗炎等作用。 1抗休克：对以革兰氏阴性杆菌内毒素致大鼠和小鼠休克，参麦注射液组有明显的抗休克作用，能 降低休克死亡率，延长死亡时间。且给药次数增多，抗休克作用加强。 2强心：用离体心脏灌流方法，研究参麦注射液的强心作用，用心得安可以完全阻断参麦注射液的 强心效应，用酚妥拉明不能阻断。似提示参麦注射液具有 -受体激动剂效应。参麦注射液能增强心肌细 胞膜上 Na+通道开放的速度，改善 Na+通道的效率，增加 0 相去极化最大速率，从而增加心肌细胞的传导能 力。但对动作电位的振幅和时程无影响。它可通过抑制平滑肌细胞膜 Na+，K+APT 酶活性，从而影响 Na+”K+和 Na+Ca2+交换，使 Ca2+内流增多，促使 Ca2+收缩蛋白接触浓度增加，增强心肌与隔肌收缩 力。此外，参麦注射液可阻抑培养心肌细胞钙矛盾的发生，提示该药物可能具有改善细胞膜系统的钙运转 能力，减少钙离子在线粒体内过多的堆积，促进细胞的能量代谢。 3抗心律失常：参麦注射液可降低氯仿引起的小鼠室颤的发生率，能对抗乌头碱所致的大鼠心动过 速，预防给药则能显著延长心律失常出现的潜伏期，治疗给药可使动物恢复正常的窦性心律。参麦注射液 还可对抗垂体后叶素诱发的大鼠心肌缺血时的心电图变化。 4调节免疫：对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔网状内皮系统的吞噬功能有显著的激活作用。对金黄色葡 萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和钩端螺旋体感染，有良好的非特异性抗感染作用。对小鼠皮肤迟发性超敏 反应有明显抑制作用，对环磷酸胺则有明显拮抗作用。对绵羊红细胞免疫所致溶血素抗体生成略有抑制作 用，对天花粉所致小鼠速发型超敏反应略有抑制作用。将参麦注射液加入到腹透液中，可显著增加大鼠腹 腔中 C3 和 IgG、IgM、IgA 的含量；对腹腔中的吞噬细胞数量无显著影响，但用药后吞噬指数及吞噬百分率 有一定增加趋势。对弗氏佐剂所致大鼠左脚非特异性炎症（原发性损害)有抑制作用，但对佐剂所诱发的 右脚的免疫性炎症（继发性损害)仅略显抑制，与环磷酸胺合用则抑制作用加强。参麦注射液对免疫功能 的影响，可能与其降低血浆 cAMP 水平有关。 5调节血压：参麦注射液小剂量（用量 lmg/kg)则通过扩张血管使血压下降。用参麦注射液作大鼠肾 血管（静脉)在体灌流，测全身血压和肾血管阻力，结果该药在升高血压的同时，肾血管阻力下降。表明 参麦注射液有扩张肾血管的作用。 6. 抗炎作用：参麦注射液对大鼠蛋清性足肿有显著抑制作用，但切除双侧肾上腺后，抗炎作用消失。 对炎灶中白细胞聚集，肉芽组织屏障形成及溶酶体膜均无明显影响。其抗炎作用机制是兴奋垂体-肾上腺 皮质系统功能，其作用部位可能在皮层下中枢。 7.急性毒性及亚急性毒性：小鼠静注的 LD50 为 23.42g/kg。家兔日静注 10%的参麦注射液 10ml/kg， 连续 15 日，动物体重、血象、肝肾功能和心电图均未见异常。 不良反应不良反应 1.以过敏反应、输液反应为主,严重过敏性反应主要有过敏性休克,呼吸困难。 2.静滴 (一个疗程) 15 天，偶有患者谷丙转氨酶升高。少数患者有口干、口渴、舌燥。 3.对有药物过敏史或过敏体质的患者应避免使用。 4.本品可能引起的不良反应： （1）皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、发绀、皮炎、荨麻疹、面色潮红、药物热、过敏性休克、静脉炎 （2）呼吸困难、呼吸急促、胸闷、憋气、呼吸道梗阻、气促、上呼吸道感染症状 （3）心动过速、心绞痛、心力衰竭、心悸 （4）恶心、呕吐、上消化道出血、呃逆 （5）意识不清、烦躁不安、精神紧张、昏迷、头晕、头痛、胸痛、背痛、腹痛、腰麻、全身不适、 发麻 （6）肝功能损害（黄疸）、小便赤短 禁 忌禁 忌 （1）对本品有过敏反应或严重不良反应病史者禁用。 （2）新生儿、婴幼儿禁用。 注意事项注意事项 (1)本品含有皂苷，不要与其他药物同时滴注。 (2) 阴盛阳衰者不宜用。 (3) 该药用量过大或应用不当, 可引起心动 过速，晕厥等症。 (4) 本品是纯中药制剂，保存不当可能影响产品质量。使用前对光检查，发现药液出现浑浊、沉淀、 变色或瓶身有漏气、裂纹等现象时不能使用。(本品含有皂苷，晃动后产生泡沫为正常现象, 并不影响疗 效。)，如经葡萄糖注射液稀释后，出现浑浊亦不得使用。 (5)临床应用时务必加强用药监护，并严格按照本品功能主治范围使用。 (6) 抢救危急重症每日用量不宜低于 200ml，剂量太小可能影响疗效。 （7）严禁与其他药物混合配伍应用，尤其不能与抗生素类药物混合应用。参麦注射液与其他药物交 互使用时应间隔 6 小时以上。 （8）静脉滴注时，剂量不宜过大，速度不宜过快。 （9）用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始 30 分钟，发现异常，立即停药。 (10)对老人、儿童、肝肾功能异常患者等特殊人群和初次