课件：胆碱受体阻断药.ppt

1,第9章 胆碱受体阻断药,2,胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合，妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱药的作用。 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药,3,第一节 M胆碱受体阻断剂,阿托品及阿托品类生物碱：,阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱,4,阿托品类生物碱植物来源,颠茄 曼陀萝 莨菪,5,一、阿托品 Atropine,竞争性阻断M受体，药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 抑制腺体的分泌 散瞳 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用,6,（一）心血管系统,1、心率,治疗量的阿托品（0.40.6mg）在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢，一般每分钟减少48次。,选择性M1胆碱受体阻断药哌仑西平也有减慢心率作用。,7,较大剂量（1mg以上）的阿托品，由于窦房结M2受体被阻断，解除了迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。,用于窦性或房室结性心动过缓,8,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。,2、房室传导,9,治疗剂量无显著影响，大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。,3、血管和血压,作用机制未明：可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品直接舒血管作用。,10,（二）平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 抑制强度依此为： 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌,11,（三）眼 A.瞳孔扩大 B.眼内压力增高 C.调节麻痹,12,(四） 腺体分泌 阿托品因阻断腺体上皮细胞膜上的M受体而抑制腺体分泌，其敏感度依次为： 唾液腺和汗腺分泌 泪腺和呼吸道腺体分泌 胃酸分泌,13,(五) CNS 阿托品能使中枢神经系统兴奋 较大剂量兴奋延脑和大脑 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等,14,临床应用： 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。 2.眼科用药 可以用于虹膜睫状体炎、验光配镜。 3.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。,15,4. 缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克 尤其是感染所致的中毒性休克 6.有机磷农药中毒的解救,16,【不良反应】,阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成为副作用。 一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。 禁忌证：青光眼、前列腺肥大,17,东莨菪碱 主要特点： 1.中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用。 2.主要用于麻醉前给药、抗震颤麻痹、妊娠呕吐、抗晕动症、放射病呕吐。,18,山莨菪碱 山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。 主要特点： 1.与阿托品比较，其解痉作用较强，选择性高，解除平滑肌痉挛,改善微循环。对腺体分泌和瞳孔等的影响小。 2.无明显中枢作用。 3.尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。,19,阿托品的合成代用品 一合成扩瞳药 后马托品 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查,20,二合成解痉药 溴丙铵太林（普鲁本辛） 1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等 。,21,贝那替秦（胃复康 ） 主要特点： 1.除了有阿托品样的解痉作用外，还有抑制胃酸分泌和中枢安定作用。 2. 主要用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者 。,22,选择性M受体亚型阻断药,哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱，可用于消化性溃疡的治疗。,23,第二节 N胆碱受体阻断药,神经节阻断药： Nn胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药：Nm胆碱受体阻断药,24,Nm胆碱受体阻断药 主要作用于神经肌肉接头处的Nm受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛，又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。 根据作用机制的不同，此类药物可分为除极化型和非除极化型 两类。,25,一、除极型肌松药（非竞争型肌松药）,治疗剂量并无神经节阻滞作用。,特点：,最初可出现短时肌束颤动；,连续用药可产生快速耐受性；,抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反能加强之。,26,琥珀胆碱 Succinycholine 与Nm受体结合，使膜较持久除极，从而对ACh的作用没有反应，故出现肌肉松弛作用。 其疗效快、维持时间短、易于控制，作用开始有短时肌束颤动。,被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶迅速水解。,27,肌松部位以颈部和四肢肌肉最明显， 面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，,可见短暂的肌束颤动，以胸腹部肌肉明显。,肌松顺序：,颈部肌肉 肩胛 腹部和四肢。,对呼吸肌麻痹作用不明显。,28,临床应用： 主要用于气管内插管、气管镜、食管镜检等短时操作。也可以用与全麻的辅助用药。,29,1、窒息,不良反应及应用注意点,用时需备有人工呼吸机。,遗传性胆碱酯酶活性低下,药物过量,2、肌束颤动,术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛。一般35天可自愈。,3、血钾升高,4、高热,30,药物相互作用,碱性溶液中可分解不宜与硫喷妥钠混合使用,降低假性胆碱酯酶活性的药物都可使其作用增强，如胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药、普鲁卡因、可卡因等局麻药,卡那霉素及多粘菌素B也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹。,31,二、非除极型肌肉松弛药(竞争性的肌松药),筒箭毒碱： 1.筒箭毒碱能竞争性的与骨胳肌运动终板上的Nm受体结合，从而阻断ACh的去极化作用，致骨胳肌松弛。 2.在临床上主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛以有利于手术。,32,3.兼有程度不等的神经节阻断作用，使血压下降。,1.吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长其肌松作用。,2.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用适量的新斯的明解毒。,特点：,33,眼部肌肉 四肢、颈部、 躯干肌肉 肋间肌,出现腹式呼吸,作用时间较长，不易逆转，副作用多，目前已少用。,肌松顺序：,34, M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品,N胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱,合成扩瞳药、 合成解痉药,琥珀胆碱 筒箭毒碱,小结,35,复习思考题：,1、阿托品的药理作用及临床应用有哪些？ 2、后马托品、溴丙胺太林、贝那替秦以及哌仑西平各有何临床用途？ 3、请简述山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用和临床应用。 4、琥珀胆碱的肌松特点、不良反应及应用注意点 5、非除极化型肌松药的作用机制？中毒时用何药进行解救？,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！,致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板