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第20章 解热镇痛药(1h) Antipyretic and Analgesic Drugs,解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents,水杨酸类 阿斯匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类 保泰松 有机酸类 吲哚美辛、萘普生等,解热镇痛抗炎药,发展简史,1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid) 1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 20世纪80年代后相继合成了选择性的COX-2抑制剂,解热镇痛消炎药,作 用 机 制,通过抑制环氧酶(PG合成酶)发挥作用,解热镇痛消炎药,环氧酶的两个同工酶(COX-1与COX-2)的比较,NSAIDs的分类,依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性不同,分类如下: (1) 特异性COX1 抑制剂:如小剂量阿斯匹林0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂:指对COX1和COX2具有不同抑制作用的制剂,如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂:主要抑制COX2的制剂,如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂:只对COX2起抑制作用的制剂。如Celecoxib,Rofecoxib 等。,解热镇痛消炎药,药理作用,解热作用: 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 (内热原丘脑下部体温调节中枢PGE2 体温调节点 体温) 注意与氯丙嗪区别,镇痛作用: 中等强度镇痛,对中等度慢性纯痛有效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性, 作用部位在外周。 (组织损伤局部产生致痛物质如缓激肽PG类增 强对致痛物的感受性 痛觉感受)注意与吗啡的区别,抗炎抗风湿:明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。 亦被称为非甾体抗炎药( NSAIDs),阿斯匹林 Aspirin,解热镇痛抗风湿作用:乙酰水杨酸有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。 抗风湿作用较强,对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 可使急性风湿热患者于用药后24-48小时内临床症状缓解,血沉下降。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切,故也可用于诊断性用药。也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎的炎症和疼痛 。,药理作用和应用,解热镇痛消炎药 水杨酸类 阿斯匹林,抑制血小板聚集作用(小剂量) 低剂量的阿斯匹林(40 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶,抑制TXA2的生成。故小剂量阿司匹林可用于预防心肌梗塞和脑血栓形成,减少缺血性心脏病发作的危险,也可使一过性脑缺血发作患者的中风发生率和病死率降低。 大量(300 mg/d以上) 则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制,可能出现相反作用。,胃肠道反应 恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损伤、溃疡生成(与抑制胃粘膜PGs合成有关)。 凝血障碍 水杨酸反应 特大量(5. g/d以上) 出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听 力减退等反应。 过敏反应,不良反应,解热镇痛消炎药 水杨酸类 阿斯匹林,注意: 血浆蛋白结合率高,与其它血浆蛋白结合率高的药物 合用可增强其作用。,对乙酰氨基酚 paracetamol (扑热息痛) 非那西丁 phenacetin,解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱(对中枢环氧酶 的抑制强于对外周环氧酶的抑制作 用),药理作用,不良反应 非那西丁的代谢产物可引起 高铁血红蛋白血症。 对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。,非那西丁,对乙酰氨基酚,对氨苯乙醚,解热镇痛消炎药 苯胺类 对乙酰氨基酚,保泰松 phenylbutazone,抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。,药理作用,不良反应,解热镇痛消炎药 吡唑酮类,主要用于风湿性及类风湿性关节炎,胃肠道反应、过敏反应等,吲哚美辛 indometacin (消炎痛),药理作用,不良反应,环氧酶抑制作用强于其它药 具有显著地抗炎解热镇痛和 抗风湿作用 用于前述疗产效不显著的病例。,不良反应多,发生率高,胃肠道反应(诱发加重溃疡)、中枢神经系统反应、 抑制造血系统、过敏反应等,解热镇痛消炎药 有机酸类,W. JIN,常用解热镇痛药复方制剂成分表( g/片),解热镇痛消炎药 复方制剂,W. JIN,丙酸类 布洛芬、萘普生等, 非选择性COX抑制剂。 作用强大,抗炎作用突出,解热镇痛 作用与乙酰水杨酸近似。 主要特点是胃肠道反应轻,病人易耐 受。 常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。,选择性环氧酶-2抑制剂,美洛昔康、尼美舒利: 选择性抑制COX-2,抗炎作用强而 副作用较小,用于治疗各类关节炎 及组织炎症。 长期应用,胃粘膜损伤及胃肠出血发 生率低。,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!,致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can dem
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