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文档简介

抗心绞痛药,心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群,最常见原因是动脉粥样硬化。,一侧管壁明显增厚,向腔内突出呈月牙状,管腔明显狭窄,不规则。,病变冠状动脉横切面,临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过1015min,休息或用药物治疗后常可缓解。,临床分型,稳定型心绞痛:剧烈运动/劳累等 不稳定型心绞痛:冠脉血栓栓塞 变异型心绞痛:冠脉痉挛,病因及病理机制,冠 脉 痉 挛,冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓,冠 脉 狭 窄,心肌缺血缺氧,心 肌 耗 氧 量 增 加,心室肌张 力增加,心肌收缩 力增加,心率,无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、k+等聚积,刺激神经末梢,心 绞 痛,抗心绞痛药作用机制,舒张血管、心率、左室收缩力耗氧。 舒张冠脉,促进侧支循环/血流重分布冠脉供血供氧。 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。,抗心绞痛药物分类,硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯 -受体阻断药:普萘洛尔 Ca通道拮抗剂:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等 其他,第一节 硝酸酯类,硝酸甘油 是硝酸酯类的代表药,是防治心绞痛最常用的药物。 【药理作用】 松弛平滑肌,对血管平滑肌的作用最显著。 1降低心肌耗氧量; 2扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注; 3降低左室充盈压,增加心内膜供血; 4保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 。,硝酸甘油 Nitroglycerin,【体内过程】 舌下含服:口腔黏膜吸收生物利用度80%(口服10%),且可避免“首过效应” 【临床应用】 各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴; 急性心肌梗塞:早期应用,血管舒张所致不良反应,注意事项:耐受性,可间歇给药,或减小剂量。,第二节 受体阻断药,降低心肌耗氧量: 阻断-R心率及收缩力耗氧 增加缺血区血液供应 促进氧合血红蛋白解离组织供氧。 改善心肌代谢:FFA,糖代谢,耗氧 抑制血小板聚集,-受体阻断药,稳定型心绞痛:可用 不稳定型心绞痛:慎用 变异型心绞痛:忌用,有效量个体差异较大,应从小量开始。 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗, 应逐渐减量。,心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘/慢阻肺禁用,联合用药,硝酸酯类和受体阻断药合用:协同降低耗氧 量,受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性 心率,而硝酸甘油可缩小受体阻断药所致 心室容积扩大和外周阻力。但均降压,需减量。,第三节 钙通道阻滞剂(CCB),降低心肌耗氧量: 舒张血管,降低外周阻力,后负荷 心率,收缩力; 拮抗交感活性 增加缺血区血供:扩张冠脉、侧支循环、抑制血小板聚集,解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量; 保护缺血心肌: Ca2+ 超载对心肌细胞的破坏。,CCB的临床应用,对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于稳定型及不稳定型心绞痛。 对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。 硝苯地平:变异性心绞痛首选。 维拉帕米:伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛 地尔硫卓:各型心绞痛,第十四章 调血脂药,血脂是血浆中所含脂类的总称,包括: 游离胆固醇(free cholesterol,FC) 胆固醇酯(cholesterolester,CE) 甘油三酯(trigkyceride,TG) 磷酯(phosphdipid,PL),血浆脂质,血浆脂蛋白通常分为六种: 乳糜微粒 (chylomicron,CM) 极低密度脂蛋白 (very low density lipoprotein,VLDL) 中密度脂蛋白 (intermediace density lipoprotein,IDL) 低密度脂蛋白 (low density lipoprotein,LDL) 高密度脂蛋白 (high density lipoprotein,HDL) 脂蛋白a (lipoprotein a)。,血浆脂蛋白,二、血浆脂质代谢紊乱: 三、高脂血症: 主要是指血浆中CM、VLDL和LDL高于正常值, 1970年世界卫生组织将其分为六型。 通常型均能引起动脉粥样硬化。,动脉粥样硬化的治疗:早期或轻症患者多采用饮食疗法,低胆固醇和低动物脂肪食物,限制热量的摄入,并辅以适当的体力劳动和体育锻炼;上述疗法无效或较重患者可应用药物。这些药物统称为抗动脉粥样硬化药(antiatherosclerotic drugs)。目前常用的主要是调血脂药(lipid regulators)。,调血脂药:通过调整血浆脂质或脂蛋白的紊乱治疗高脂血症及产生抗AS作用。调血脂药按作用机制不同可分为:影响胆固醇吸收和转化的药物; HMG-CoA还原酶抑制剂;影响脂蛋白合成、转运及分解的药物,(一)胆酸螯合剂,考来烯胺(消胆胺 cholestyramine) 考来替泊(降胆宁 colestipol),作用,在肠道中与胆汁酸结合: 食物中脂类吸收; 阻滞胆汁酸在肠道重吸收和利用; 促肝中胆固醇转化为胆汁酸; 临床应用 总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血症。,(1) 苯氧酸类(贝特类) 氯贝丁酯 吉非贝齐 苯扎贝特 非诺贝特,二、降低甘油三酯和胆固醇的药,药理作用,1、激活脂蛋白酯酶活性,使极低密度脂蛋白和甘油三酯分解代谢增加。 2、显著降低VLDL和甘油三酯。,临床应用,b、和型高脂蛋白血症。,(2)烟酸类 烟酸(nicotinic acid),作用机制 抑制肝脏合成甘油三酯和VLDL。 促进胆固醇排泄。,应用 : 广谱,对、型高脂血症均有效。,三、HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类),药理作用及机制,调血脂作用: 作用机制 竞争性抑制HMG-CoA还原酶, 游离胆固醇合成。 减少肝脏VLDL的合成及释放。,胆固醇合成过程,三个阶段,临床应用,1原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、以胆固醇升高为主的高脂血症的首选药。 2 型糖尿病和肾病综合征致高胆固醇血症,不良反应,发生率2%9%, 多见皮肤潮红、头痛。 1%发生肌病综合征,肌痛,严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰,甚至死亡。不宜与贝特类及烟酸类合用(10%30%)。,拜斯亭事件:,2001年8月8日,德国拜尔公司宣布停止销售拜 斯亭(西立伐他汀钠),原因是美国有31例,其他 国家有21例因服用该药导致横纹肌溶解症而死亡。 横纹肌溶解症是指肌细胞受损伤分解,将内容物 释放入血浆,而导致肾脏损害(肾衰)的一种疾病, 临床表现为肌肉痉挛性疼痛、压痛、关节疼痛和疲劳 肌无力等。病人尿色异常(黑色、红色),全身不 适、发热、恶心、呕吐等 。,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!,致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打

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