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药效药动关联分析 单次加倍给药法 2次给药法(第1次给药后2h,再以相同剂量重 复1次) 3次给药法(连续给药3次,第l间隔20h,第2间 隔4h) 7-10d法(1次/d,连用7-10 d) 由于中药及其复方成分复杂,半衰期很难测定,所 以710d给药为权宜之计。 标准法 先用少量动物进行预试验,通过不同采血时间进 行比较后确定最佳采血时间。 这种方法得到的结果较为确切,但个体性较强, 同一种药物的不同指标或同一种指标在不同的药物的 达峰时间都不同,所得结果不能通用。 通法 将待测药每天给药2次,连续给药3d,末次给药 后1h采血。 在实际操作中可以先按通法给药、采血, 如不能得到预期结果,疑为采血时间不当, 再采用标准法确定最佳采血时间。 当空白血清出现显著的阳性反应,严重干扰实 验进行时。 浴槽内的离体器官实验,特别是当浴槽中加入 血清量较多,通氧时形成的大量泡沫,严重妨碍实 验进行时。 目前含药血清在采集后多经过56, 30min灭活处理 。 血清灭活既可灭活掉血清中的部分补体,减弱对培 养细胞的非药物性影响,又减少微生物感染,符合常 规细胞培养要求。 但是灭活过程属于热处理范围,有可能丧失血清中一 部分热稳定性差的药物活性成分。更为重要的是经灭 活后,血清中的有效成分发挥药理效应的环境与体内 实验和临床产生药效的体内环境不相符。 从胃肠吸收的中药有效成分是进入血浆,而非血清; 凝血过程有一系列酶生成,可能降解某些中药成分; 凝血酶刺激血小板与白细胞释放大量生物活性物质; 凝血过程伴有纤溶、补体、激肽等系统活化; 制备与灭活血清过程会导致中药成分损失; 含药血浆与血清中药物浓度不尽相同; 含药血清与血浆的活性也存在差异; 含药血浆与血清的反应成分可
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