口服降糖药物的分类和临床应用.docVIP

口服降糖药物的分类和临床应用药物分类用法用量用药须知醋磺己脲Acetohexamide第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日500mg，分12次服用。最大日剂量为1.5gl 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者l 可单独应用或与其他降血糖药物合用l 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗l 对磺胺类药物过敏者禁用l 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用l 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用l 妊娠期妇女禁用l 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及剂量相关性胃肠道反应l 宜餐时服用l 用药期间不能饮酒l 本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类抗菌药及氯霉素合用l 第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不良反应的机会较第二代高，降糖作用也较第二代弱，现临床已很少使用甲苯磺丁脲Tolbutamide第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日12g，分12次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），维持剂量一日0.252g，最大日剂量为3.0g氯磺丙脲Chlorpropamide第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日100250mg，12次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），根据病情需要可每35日增加50150mg，轻症或老年人应给予小剂量，重症一日500mg，最大日剂量为750mg妥拉磺脲Tolazamide第一代磺酰脲类推荐起始剂量一次100250mg，一日1次，维持剂量为1001000mg，最大日剂量为1000mg。一日剂量500mg时应分次服用格列本脲Glibenclamide第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次2.55.0mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日1.25mg开始，根据血糖控制情况可每周增加0.5mg。维持剂量一日为1.2515mg，最大日剂量为15mg。当一日剂量超过10mg时，应分次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次1.53mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日0.75mg开始，根据血糖控制情况可每周增加1.5mg。维持剂量一日为0.7512mg，最大日剂量为12mgl 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者l 可单独应用或与其他降血糖药物合用l 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗l 对磺胺类药物过敏者禁用l 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用l 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用l 妊娠期妇女禁用l 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、胃肠道反应l 本类药物普通剂型宜餐前1530分钟服用，缓释剂型宜餐时服用l 轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹酮l 对存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲，而不选择格列本脲l 格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能不全者慎用l 格列波脲、格列嘧啶现已少用格列吡嗪Glipizide第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次5.0mg，一日1次，老年患者从2.5mg开始。根据病情逐渐增加剂量，每次2.55mg。维持剂量一日为1.2515mg，最大日剂量为30mg。当一日剂量超过15mg时，应分3次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次5mg，一日1次，根据血糖调整剂量，最大日剂量为20mg格列齐特Gliclazide第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次4080mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，一般剂量范围为一日80240mg，最大日剂量为240mg。当一日剂量超过160mg时，应分次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次30mg，一日1次，根据血糖变化在24周内逐渐增加剂量，最大日剂量为120mg格列喹酮Gliquidone第二代磺酰脲类推荐起始剂量一次15mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每次增加15mg。维持剂量为一日4560mg，分次服用，每次剂量不等，一般早餐前剂量最大。最大日剂量为120mg格列波脲Glibornuride第二代磺酰脲类餐前口服，1次12.525mg，1日12次。一日剂量超过25mg时应分2次服用格列嘧啶Glymidine第二代磺酰脲类通常一日1.01.5g，早餐时服用，以后视病情需要可增加500mg于晚餐时服用格列美脲Glimepiride第三代磺酰脲类推荐起始剂量一次1.5mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每12周增加不超过2mg。维持剂量为一日14mg，最大日剂量为6mg二甲双胍Metformin双胍类普通剂型：推荐起始剂量一次250mg，一日23次，根据病情逐渐增加剂量，常用剂量为一次500mg，一日3次；或一次850mg，一日2次。最大日剂量为3g缓释剂型：推荐起始剂量一次500mg，一日1次，晚餐时服用。一般维持剂量为1.52g，一日1次l 可单独应用或与其他口服降糖药物或胰岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者l 可考虑作为非药物治疗控制不佳的2型糖尿病患者的首选治疗药物l 糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、高热等应激情况时禁用l 严重心、肺疾病患者禁用l 既往有乳酸性酸中毒病史者禁用l 慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况较差者、酗酒及酒精中毒者禁用l 妊娠期和哺乳期妇女禁用l 静脉肾盂造影或动脉造影前禁用l 维生素B12、叶酸和铁缺乏者禁用l 宜进餐前或进餐时服用l 苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用苯乙双胍Phenformin双胍类一次25mg，一日23次，一日剂量不宜超过75mg吡格列酮Pioglitazone噻唑烷二酮类推荐起始剂量一次1530mg，一日1次，根据病情需要可逐渐增加剂量。最大日剂量为45mgl 可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或氮质血症的患者l 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗l 可引起液体潴留，出现体重增加l 用药期间应定期检查肝功能l 糖尿病酮症酸中毒患者、心功能级或级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.53倍者禁用l 妊娠期和哺乳期妇女禁用罗格列酮Rosiglitazone噻唑烷二酮类推荐起始剂量一日4mg，分12次服用，根据病情需要可在用药812周后将剂量增加至8mg，分12次服用。最大日剂量为8mg阿卡波糖Acarbose-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次50mg，一日3次。根据病情需要可在48周逐渐增加剂量。最大剂量为一次200mg，一日3次l 可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者l 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗l 宜于吃第一口饭时服用l 可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应l 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用l 儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用l 应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果伏格列波糖Voglibose-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次0.2mg，一日3次。可根据病情需要增加剂量至一次0.3mg，一日3次米格列醇Miglitol-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次25mg，一日3次。根据病情需要在24周内逐渐增加剂量。最大剂量为一次100mg，一日3次那格列奈Nateglinide格列奈类推荐一次120mg，每次进餐时服用。对HbA1c接近正常的患者推荐一次60mg，每次主餐前服用l 可单独应用或与双胍类药物合用。l 宜进餐前030分钟内服用。通常为15分钟，根据用餐次数服用l 可能出现过敏反应、低血糖、体重增加l 糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用l 妊娠期和哺乳期妇女禁用l 75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用l 重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用瑞格列奈Repaglinide格列奈类推荐起始剂量一次0.5mg，每次进餐时服用。从其他药物转用本品者推荐一次1mg，每次主餐前服用。可根据病情需要，每隔12周逐渐增加剂量，最大剂量为一次4mg或一日16mg格列本脲/二甲双胍Glibenclamide /Metformin磺酰脲类/双胍类复方制剂一线用于非药物治疗无效者：推荐起始剂量为格列本脲1.25mg/二甲双胍250mg，一日12次二线用于曾采用其他口服降糖药物治疗无效者：推荐起始剂量格列本脲2.5mg/二甲双胍500mg，一日2次。应根据血糖变化调整剂量。最大日剂量：格列本脲15mg/二甲双胍2gl 参见各组分注意事项罗格列酮/二