课件：郭颖杰《药 理 学》镇静催眠.ppt

第十五章 镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs,镇静催眠药,是一类抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋而引起 的近似生理性睡眠的药物。 主要作用是镇静（缓解焦虑）和促进睡眠。,镇静催眠药的基础药理学,A: 古老的镇静催眠药，包括巴比妥类和醇类。 B:大多数苯二氮卓类,传统 剂量小-大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用-呼麻死亡. 1960S- 发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉死亡。,苯二氮卓类,苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并 二氮卓的衍生物.,作用机制,A: GABA受体分子药理学,苯二氮卓类作用机制,苯二氮卓类增强GABA能突触抑制效应（通过膜超级化）使得大脑许多区域的神经元兴奋性降低。 不直接激动GABA受体或开放氯通道。可使氯离子通道开放频率增加加速氯离子内流。增强GABA和GABA受体相结合的亲和力。,药理作用和临床应用,1. 抗焦虑:持续性-长效类 间断性-中,短效类 2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长NREMS 缩短REMS和缩短SWS睡眠的近似生理睡眠 停药代偿补偿梦增加-依赖成瘾,生理睡眠,非快动眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS) 1, 2, 3, 4 期， 3, 4 期合为慢波睡眠（slow wave sleep, SWS),夜惊和夜游发生在此相。 快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep, REMS)，梦境发生在此相。,药理作用及临床应用,3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的一种症状。 用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致肌肉僵直。,体内过程,1、口服吸收良好。 2、蛋白结合率高，地西泮99%。 3、脂溶性高通过生物膜屏障。 4、肝中代谢：肝功能。 5、大多代谢产物，具母体相似活性。,不良反应,治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 大剂量：偶致共济失调。 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见。 孕妇和哺乳妇女忌用。 久服，可发生依赖性和成瘾，但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。,巴比妥类,巴比妥类（barbiturates):巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。,作用机制,延长氯通道开放时间-Cl内流增加超极化。 安全性不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，很少用于镇静催眠。,药理作用和临床应用,镇静和催眠：缩短REMS较苯二氮卓类强，停药后，REMS “反跳性”显著延长，多梦，睡眠障碍 抗惊厥： 苯巴比妥有抗惊厥和抗癫痫作用 麻醉： 硫喷妥钠可用做静脉麻醉,不良反应,眩晕，困倦，精细运动不协调 严重抑制呼吸中枢 停药后的反跳现象，梦魇增多，成瘾,其他镇静催眠药,水合氯醛（chloral hydrate) 甲丙氨酯（meprobamate） 格鲁米特（glutethimide） 甲喹酮（methaqualone）,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, o