课件：药理学作用于呼吸消化系统的药物.ppt

第二代H1-R阻断药不能完全代替第一代!,传统药抗组胺作用外，尚有些特殊作用 异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠 嗜睡作用可提高机体痒觉的阈值，广泛用于具有痒感的皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等,第一代: 苯海拉明(苯那君）、氯苯那敏（扑尔敏） 第二代: 西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦 ）,四、多肽类 激肽、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素ANG、降钙素基因相关肽CGRP等,五、NO 血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降 扩张支气管,六、腺苷 双嘧达莫（抗血小板药 ），对缺血预适应样心脏保护作用,Chapter 31,作用于呼吸系统 药物,一 平喘药 二 镇咳药 三 祛痰药,抗炎性平喘药,支气管扩张药,抗过敏平喘药,第一节 平喘药,一、抗炎性平喘药 （一）糖皮质激素（glucocorticoids, GCs） 二、支气管扩张药 （一）肾上腺受体激动药 （二）茶碱类 （三）M受体阻断药 三、抗过敏平喘药 （一）色甘酸二钠 （二）H1受体阻断剂 （三）抗白三烯药物,一、糖皮质激素,60年代，口服治疗急性哮喘，但全身副作用大 70年代，倍氯米松（BDP） 80年代，布地奈德（BUD） 90年代，氟替卡松（FP） 脂溶性：FPBDPBUD 安全性：FPBUDBDP,吸入剂型,倍氯米松,吸入特点： 用药剂量小，易在气道形成有效浓度 肺泡及肝脏灭活，无明显全身副作用 慢性哮喘和季节性哮喘预防药物，急性发作时应与2激动剂或茶碱类合用,药物 平喘机制 作用 应用 维持时间 Adr ,1 2 强，快 急性发作 12h (吸入) 麻黄碱 促进NA释放， 较弱, 缓 轻症 36h (吸入) 激动,受体 慢, 持久 预防 Isp 激动12受体 强，快 重症 1-2h(吸入),二、肾上腺素受体激动药,沙丁 2受体 持久 预防 36h(吸入) 胺醇 急性发作 6h(口服),克仑 2受体 较沙丁胺 预防 4h(吸入) 特罗 醇强100倍 急性发作 68h(口服),不良反应：心血管反应、手指震颤、代谢紊乱,激动受体粘膜充血水肿 激动肥大细胞受体抑制活性物质释放 激动2受体支气管扩张,三.茶碱类 氨茶碱胆茶碱,(1)抑制磷酸二酯酶，舒张支气管平滑肌 (2)促进儿茶酚胺类物质释放 (3)竞争性阻断腺苷受体,茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至诱发惊厥。,四、M胆碱受体阻断药,异丙托溴铵（异丙托品） 扩张支气管，单用或合用 对迷走N途径诱发哮喘疗效较好 (如精神因素)，对老年哮喘尤佳,五、肥大细胞膜稳定药,色甘酸二钠（咽泰） 抑制肥大细胞释放致敏介质 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），从而抑制多肽致的支气管平滑肌痉挛及粘膜充血水肿,（1）用于预防I型变态反应的哮喘 (外源性） （2）过敏性鼻炎 粉剂定量雾化吸入给药,急性发作吸入2受体激动剂 与异丙托品联合吸入协同 中、重度急性发作无效者选用GCs 慢性发作控制症状,吸入2受体激动剂：起效快，维持46h,第二节 镇咳药,中枢性镇咳药 可待因 见效快，作用强 剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等 持续46h。 少数发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥,抑制延髓咳嗽中枢,右美沙芬,镇咳强度与可待因相等，起效快 无成瘾性，无镇痛作用 用于干咳，痰多慎用 偶有头晕、嗳气，中毒量时有中枢抑制作用,镇咳作用为可待因的1/3，有阿托品样和局麻作用 适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽，可与 祛痰药合用,非成瘾性中枢性镇咳药,喷他为林（咳必清）,第三节 祛痰药,刺激性祛痰药：刺激胃黏膜引起恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出 氯化铵，适用于急慢性呼吸道炎症痰稠又难于咳出者 黏液溶解药：使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出 盐酸溴己新（必嗽平），适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者,乙酰半胱氨酸,机制: 能使粘蛋白肽链二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。 给药方法: 雾化吸入:粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。 气管内滴入:可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。,使用镇咳祛痰药，应注意：,(1)咳嗽原因很多,针对病因进行治疗; (2)要区分咳嗽性质; (3)乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用， 以免降低抗菌素的作用。,咖啡因：兴奋中枢 盐酸伪麻黄碱：鼻塞 阿司匹林和对乙酰氨基酚：解热镇痛 马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗组胺药，缓解粘液分泌 氢溴酸右美沙芬有止咳作用 用于解热，减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状,复方制剂,Chapter 32,一、治疗消化性溃疡的药物 二、消化功能调节药,作用于消化系统 的药物,第一节 抗消化性溃疡药,攻击因素,保护因素,胃黏膜屏障 （粘液、碳酸氢盐） 前列腺素 黏膜修复,胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌(H. pylori) 药物性因素 环境性因素,中和；减少；隔绝；抗菌,抗消化性溃疡药的分类及代表药,抗酸药：氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药：西咪替丁等 M受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 增强胃粘膜屏障药 前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺杆菌药：甲硝唑等,作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠 抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快 维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短 粘膜保护 无 有 有 有 无 无 收敛作用 无 无 无 有 有 无 碱血症 无 无 无 无 无 有 产生CO2 无 无 无 无 有 有 排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无,给药方法: 餐后1、3h及临睡前各服一次，一日7次,一、抗酸药（antacids）,临床上常用复方制剂，取长补短，对症非首选,胃舒平：含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏,组胺H2受体阻断剂,M受体阻断药,胃泌素受体阻断药,H+-泵抑制药,二、抑制胃酸分泌药,旁分泌细胞,内分泌G细胞,CCK2,（一）H2受体阻断药(竞争性),对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前给药 十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好，不良反应少 4-6周，75%治愈，易复发，延长用药可减少,1.长期大量应用西咪替丁，男性青年可引起勃 起障碍、性欲消失及乳房发育 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性， 抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥 等代谢,不良反应,（二）胃壁细胞H+泵抑制药(H+-K+-ATP酶),奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，losec),与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，形成复合物,作用机制,使幽门螺杆菌数量下降，有80%患者转阴,体内过程,口服生物利用度为35%，重复给药增为60% 餐前空腹口服 起效迅速， t1/2为0.51小时，但作用持久24-48h，1次/日,临床应用,顽固性消化性溃疡，复发率低，用药46周，溃疡愈合率达97 反流性食道炎，有效率达75%85%，,不良反应,头痛、口干、恶心、腹胀、失眠 偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化,发生率低,（三）M受体阻断剂,哌仑西平 治疗效果与西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反应较多，目前少用。,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺 可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反应少,三、粘膜保护药,（一）前列腺素衍生物,米索前列醇(Misoprostol，喜克溃),口服吸收良好，治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。 用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的 能引起子宫收缩，孕妇禁用。,（二）硫糖铝 (Sucralfate, 胃溃宁 Ulcerlmin),作用机制: pH4时聚合成胶冻，粘附于上皮细胞和溃疡基底 适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。 酸性环境中起作用，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用 见效较慢，溃疡愈合率略低，但效果稳定，价廉,四 抗幽门螺杆菌药,幽门螺旋菌 (G-厌氧菌)是慢性胃窦炎的主要病因。与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌可明显减少十二指肠溃疡的复发率。 甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等23药作联合应用。,第二节 消化功能调节药,刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏,延脑呕吐中枢,呕吐,与呕吐有关的受体和神经： 多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体,一、止吐药,（一）M胆碱受体阻断药：东莨菪碱,晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐,（二）H1受体阻断药：苯海拉明,晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐,（三）5-HT3受体阻断药： 昂丹司琼(Ondansetron，枢复宁),阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，止吐 对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好 对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,（四）多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃复安，灭吐灵),多潘立酮(Domperidone，马丁林Motilium),各种原因引起的呕吐 胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃轻瘫、便秘等 大剂量静注或长期应用，可引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症,二、泻药,（一）渗透性泻药 硫酸镁、乳果糖、食物纤维素 （二）刺激性泻药 比沙可啶：二苯甲烷衍化物 蒽醌类化合物（大黄、芦荟等） 温和，服药后6-8h排出软便 （三）润滑性泻药 50%甘油、液体石蜡,泻药应用注意事项,1. 习惯性便秘，调节饮食、定时排便，多吃蔬菜、水果。 2. 不同情况选择： 排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药 一般便秘，刺激性泻药 老人、动脉瘤、肛门手术等，润滑性泻药 3. 腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药 年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用强烈泻药,小 结,各类抗哮喘药的作用机制及其临床应用和常见不良反应. 镇咳祛痰药的常用药物及其作用机制. 抗消化性溃疡药物的类型作用机制临床应用,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉