课件：胆碱受体阻断药(1).ppt

,第八章 胆碱受体阻断药, M胆碱受体阻断药, M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱 半合成衍生物或 合成生物碱,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,654-2 后马托品 溴丙胺太林,第一节 M胆碱受体阻滞药,天然生物碱,天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄（Atropa belladoma）、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛,阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为24h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久,【药理作用】,竞争性阻断M R,大剂量下也阻断 N1 R，作用 N2R 随剂量增加，依次作用 腺体眼平滑肌心脏血管CNS,1. 抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。,(1)扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘。,2. 对眼的作用,(2)升高眼内压： 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。,(3)调节麻痹：阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。,3. 解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,解痉止痛（胃肠绞痛）、膀胱刺激症。 胆、肾绞痛时+哌替定,4.心脏：,心率,小量（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,5.血管：,机制： (与M受体阻断无关),治疗量无明显变化 大量血管扩张 改善微循环,体温升高的代偿性散热反应 直接扩张血管作用,治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 （12mg） 中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上） 持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭,6.中枢神经系统(CNS)：,兴奋,1. 解除内脏平滑肌痉挛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,2. 抑制腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止发生吸入性肺炎 (2)严重盗汗和流涎症。,3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; （限于儿童） (3)验光配镜,4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。,5. 感染性休克 大剂量，改善微循环,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,6. 解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。,【不良反应】 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用同与阿托品 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。 4. 不易通过BBB，中枢作用弱。 常用于中毒性休克、胃肠绞痛。,【作用特点】,山莨菪碱(Anisodamine 6542),东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.外周作用与阿托品相似,2.中枢作用与阿托品相反：,镇静，催眠。尚有欣快易滥用,3.主要用于：,麻前给药,晕动病,妊娠呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,第二节 半合成品,一 合成扩瞳药 : 后马托品（homatropine) 作用 ：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱,溴丙胺太林 （普鲁本辛 propantheline bromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、 胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐,中毒： N-M传导阻断呼吸,奥芬溴铵、格隆溴铵、 戊沙溴铵、地泊溴铵、 喷噻溴铵、异丙碘铵 用于内脏解痉、消化性溃疡,（二）叔胺类 可进入中枢，用于帕金森症， 非选择性直接松弛平滑肌,贝那替秦（胃复康 benactyzine),1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,（三） 选择性M-受体阻断药,哌仑西平（pirenzepin),选择性阻断M1受体， 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用于消化性溃疡 无中枢兴奋,思考题 1.M胆碱受体阻断药的分类如何 2.请叙述阿托品的药理作用及临床应用 3.当应用治疗量阿托品治疗心脏传导阻滞时,可能产生哪些副作用,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,T