课件：作用于消化系统的药物.ppt

作用于消化系统的药物 牡丹江医学院 药理 付惠,消 化 系 统 药,主要有： 助消化药， 止吐药， 泻药， 利胆药， 抗消化性溃疡药。,第一节 抗消化性溃疡药,指胃及十二指肠溃疡药， 发病率约10%，男女 认为：“攻击因子”作用增强 “防御因子”减弱 二者平衡失调所致,药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、 促进愈合和防止复发的目的。,抗消化性溃疡药分类,1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖 铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等,一、抗酸药 antacids,作用及机制：,为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对 消化道粘膜的侵蚀及刺激,升高pH值,降低胃蛋白酶活性,结合有害物质，保护粘膜。,常用的抗酸药：,碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2 。可引 起反跳性胃酸分泌增加。,氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功不良 可致血镁过高。,三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状 二氧化硅保护溃疡面。,氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生 的氯化镁有泻下作用。,氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化 铝有收敛、止血、致便秘的作用。长 期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收， 致骨软化。,碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹 胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可 引起碱血症和尿液碱化。,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜 及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难 达到这些要求，故常用复方制剂。,胃舒平片：每片含氢氧化铝：0.245g 三硅酸镁：0.105g 颠茄流浸膏：0.026g,二、抑制胃酸分泌药,胃酸由壁C分泌，受多种因素调节； 是诱发消化性溃疡的主要因素。,包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、胃泌素受体阻断药 4、H+-K+-ATP酶抑制药；,H2受体阻断药,药理作用及机制 阻断胃壁上的H2受体， 抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制 胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。,常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的410倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。,M胆碱受体阻断药,阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。,哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体,与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，故不良反应轻微，大剂量可有阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡,胃泌素受体阻断药,丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促 进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差， 已少用于治疗溃疡病。,H+-K+-ATP酶抑制药,H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+ 交换, 将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。,其抑制药与 亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。,用于反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染,奥美拉唑(omeprazole),（1）口服后在壁细胞分泌小管周围转变为次磺 酰胺衍生物硫原子与H，KATP酶上巯 基结合H泵抑制胃酸、胃蛋白酶形成。,（2）对五肽胃泌素、组胺、Ach、食物等因素可 抑制。,（3）贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。,(4) 有抗幽门螺旋杆菌作用。,药物相互作用 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林 的消除。,三、 胃粘膜保护药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,屏障功能受损可导致溃疡。,H+,胃蛋白酶,H2O+CO2,NaHCO3-,Cl-,H+,pH2,腔,粘液层,NaCl,PG,粘液,pH7,粘 膜,有通道膜 的壁细胞,胃液 Cl-,胃蛋白酶,乙酰水杨酸 吲哚美辛,粘液层的保护作用,PG,前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。,米索前列醇（misoprostol）,1)抑制基础胃酸分泌 2)促进粘液和HCO3-分泌 3)促进受损上皮细胞重建和增殖 4)增加胃粘膜的血流量 5)不良反应：轻；可引起腹泻和兴奋子宫，孕 妇禁用。,硫糖铝 sucralfate,1）在PH4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮 细胞和溃疡基底，形成保护屏障。,2）促进粘膜合成前列腺素E2,3）增强生长因子的作用,4）抑制幽门螺杆菌繁殖,5）在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合 用,枸橼酸铋钾,抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成前列腺素 抑制幽门螺杆菌的致病作用,四、抗幽门螺杆菌药,1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+ ATP抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、氨苄、罗红霉素为常用药。 单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。,消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡,防御因子 粘液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素,攻击因子 胃酸过多（Ach 胃泌素、 组胺受体） 胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌 遗传因素 吸烟、药物,常用抗酸药物作用比较： 作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠 抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快 维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短 粘膜保护 无 有 有 有 无 无 作用 收敛作用 无 无 无 有 有 无 碱血症 无 无 无 无 无 有 产生CO2 无 无 无 无 有 有 排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无,MR,H2R,GR,H+、K+-ATP酶,H+,K+,奥 美 拉 唑 ,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,组胺,胃泌素,抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面