课件：胆碱受体激动药刘建新.ppt

怀化医专药学系药理教研室 刘建新,胆碱受体激动药 cholinomimetic drugs,作用与ACh相似,学习任务,1. 掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应 2. 理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用,直接作用（受体） 胆碱受体激动药,间接作用 抗AChE药,M、N激动药 ACh M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯,与胆碱受体结合，激动受体,第一节、直接作用的拟胆碱药 direct-acting cholinomimetic drugs,（一）毛果芸香碱(pilocarpine) （匹鲁卡品）,选择性激动mAchR，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。,药理作用,激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛,对眼的作用,毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品）,缩瞳,激动瞳孔括约肌的M-R,降眼压 缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水易经滤帘入巩膜静脉窦眼内压,调节痉挛 睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体由于自身弹性变凸屈光度 视近物清楚,腺体 分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 平滑肌兴奋肠道、 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌,毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品）,临床应用,临床用途,毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品）,青光眼 闭角型 开角型 虹膜炎（与扩瞳药交替使用） M受体阻断药阿托品中毒的解救,眼内压、头痛、视力减退、失明,闭角型青光眼 (急性或慢性充血性青光眼),前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高,毛果芸香碱迅速降低眼内压,开角型青光眼 (慢性单纯性青光眼),小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。,扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降,第二节、抗胆碱酯酶药 Anticholinesterase Drugs,一、胆碱酯酶,AchE,乙酰胆碱,胆碱酯酶,乙酰胆碱-酶复合物,阴离子部位,丝氨酸,组氨酸,酯解部位,胆碱,复活的胆碱酯酶,乙酸,胆碱,乙酰化胆碱酯酶,裂解,水解,胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程：,乙酰胆碱 + 胆碱酯酶,乙酰胆碱 -酶复合物,乙酰化胆碱酯酶,复活的胆碱酯酶,裂解,水解,结合,易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药,抗胆碱酯酶药,抗胆碱酯酶药,常用易逆性抗胆碱酯酶药,以新斯的明为代表, 无中枢作用, 用于重症肌无力等 以毒扁豆碱为代表, 有中枢作用, 滴眼治疗青光眼,新斯的明 (neostigmine),人工合成品 抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用,本品不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。,体内过程,对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AChE ACh破坏 促进运动神经释放ACh 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌,药理作用,治疗明显食管弛缓和扩张，肠道弛缓,临床用途,（1）重症肌无力（myasthenia gravis）,神经肌肉接头传递功能障碍，骨骼肌进行性肌无力,抗nAChR抗体,nACh受体,Ach,血清中,终板nACh受体数目减少,眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重呼吸困难,临床用途,（2）术后腹气胀、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速，其他药物无效时； （4）对抗非去极化型肌松药 筒箭毒碱中毒,兴奋骨骼肌，使肌肉收缩。本品2-3mg,合用阿托品0.6-1.2mg,缓慢静注,心率,兴奋胃肠道及膀胱平滑肌，促进排气、排尿,较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤 禁忌证:支气管哮喘、机械性肠梗阻、泌尿道梗阻 胆碱能危象,ACh堆积终板持久去极化进行性肌无力，ACh蓄积症状,阿托品 解磷定,不良反应,要分清用药过量或是不足!,吡斯的明 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留 特点： 作用弱、起效慢、维持久(68h),毒扁豆碱（依色林）,作用特点： 1.脂溶性高,口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜 2.对眼部作用比匹鲁卡品强,毛果芸香碱和毒扁豆碱 治疗青光眼作用比较：,兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？,抗胆碱酯酶药作用比较,药名,吡斯的明,作 用 特 点,主要应用,毒扁豆碱,易吸收、易入中枢、强持久,青光眼,依酚氯铵,快、强、短,诊断重症肌无力,加兰他敏,与新斯的明类似,脊髓灰质炎后遗症,起效缓慢，持续时间长,重症肌无力,地美溴铵,强,持久,无晶体畸形开角型青光眼,他克林,抑制中枢胆碱酯酶,阿尔茨海默病,复习题：,毛果芸香碱降低眼内压的机理是什麽？ 何谓调节痉挛？ 抗胆碱酯酶药物的作用机理 新斯的明的药理作用及临床应用及不良反应,是毛果芸香碱，因为毛果芸香碱是直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应因而产生缩瞳； 毒扁豆碱，可逆性地抑制胆碱脂酶，使胆碱能神经末稍所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚，作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用，因此，虽然毒扁豆碱药效比毛果芸香碱强，但在失去动眼N后滴毒扁豆碱不会产生缩瞳反应。,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user