氨甲环酸注射液说明书--妥塞敏.doc

氨甲环酸注射液说明书【药品名称】通用名：氨甲环酸注射液商品名：妥塞敏英文名：Tranexamic Acid Injection汉语拼音：Anjiahuansuan Zhusheye【成份】本品主要成分为氨甲环酸，其化学名称为：(E)-4-氨甲基环己烷甲酸其结构式为：分子式：C8H15NO2分子量：157.21CAS No.：1197-18-8【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】1.用于全身纤溶亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、紫癜等,以及手术中和手术后的异常出血。2.用于局部纤溶亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。【规格】10ml：1.0g【用法用量】一般成人每日10002000mg分12次静脉注射或静脉点滴，根据年龄和症状可适当增减剂量。【不良反应】在一项2972例的报告中，主要的不良反应为:恶心0.07%（2例）、呕吐0.17%（5例）、食欲不振0.03%（1例）、腹泻0.07%（2例）、胃灼热0.03%（1例）等。1）严重的不良反应（频率不详注）休克由于可能引起休克，应密切观察，如情况异常时停止给药并进行适当处置。2）其他不良反应由于可能出现下述不良反应，情况异常时停止给药并进行适当处置。注）由于是自发性报告并且是发生在日本以外的国家，所以频率不详。【禁忌症】对本品中任何成份过敏者禁用。【注意事项】1.以下患者应慎重给药1)有血栓的患者（脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等）以及可能引起血栓症的患者。有使血栓稳定化的倾向2)有消耗性凝血障碍的患者。（与肝素等并用）有使血栓稳定化的倾向3)对本剂有既往过敏史的患者。2.正确用药的注意：1）应缓慢静脉注射，静脉注射时间为2-5分钟，或根据临床上的需要缓慢至5-10分钟（注射速度过快时、偶会产生恶心、胸内不适、心悸、血压下降等症状）。2）启封时，为了防止异物的混入，应用酒精棉消毒后再开启。【孕妇及哺乳期妇女用药】少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害。由于母乳中氨甲环酸的浓度很低（只有血中的百分之一），婴儿每日从母乳中吸收的药量很少，所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。【儿童用药】根据患者的年龄和体重可以调整剂量。【老年患者用药】一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量。【药物相互作用】合并用药时的注意事项【药物过量】有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。尚缺乏本品人用药物过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。【药理毒理】纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。1抗纤维蛋白溶酶作用氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（LBS）强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。2止血作用异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。3抗变态反应、消炎作用氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠）。【药代动力学】1血药浓度健康成年人单剂静脉内给药1000mg时，血药浓度的变化如下所示:氨甲环酸单剂静脉内给药时血药浓度2分布参考（动物实验）小鼠单次静脉内给14C-氨甲环酸时，组织内分布依次为:肝、肾、肺最高，胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、心脏、肌肉为其次，脑内最低。3代谢、排泄健康成人单次肌注500mg或单次静脉注射氨甲