药剂学考试附加剂考点总结

一、颗 粒剂的 辅料 1. 填 充 剂 或稀释剂 淀粉； 糖粉； 糊精； 乳糖； 可压性淀粉 微晶纤维素（MCC） ；无机盐类；甘露醇 【精要速记】粉末直接压片：乳糖，可压性淀粉，微晶纤维素 2. 粘 合 剂 和润湿剂 蒸馏水乙醇淀粉浆 羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羟丙基纤维素（HPC） 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 羟丙基甲基纤维素（HPMC） 其他黏合剂：5%20%的明胶溶液、50%70%的蔗糖溶液、 3%5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液。 3.崩解剂干淀粉 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 泡腾崩解剂 4.润滑剂硬脂酸镁； 微粉硅胶； 滑石粉；氢化植物油 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 二、包 衣的材 料 1）糖衣1.包隔离层 10%的玉米朊乙醇溶液 15%20%的虫胶乙醇溶液、 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液 10%15%的明胶浆或 30%35%的阿拉伯胶浆。 2.包粉衣层：糖浆和滑石粉 3.包糖衣层：加入稍稀的糖浆 4.包有色糖衣层：糖浆中添加了食用色素 5.打光：一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。 2）薄膜衣 胃溶型 （1）羟丙基甲基纤维素（HPMC） （2）羟丙基纤维素（HPC） （3）丙烯酸树脂 IV 号 （4）聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 肠溶型1）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） ； 2）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ； 3）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ； 4）苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） ； 5）丙烯酸树脂（ Eudragit L） 肠溶型为水分散体，与 Eudragit L30D 相似 肠溶型（Eudragit L100 相似） 肠溶型（Eudragit S100 相似） 水 不 溶 型 （1）乙基纤维素 （2）醋酸纤维素 三、软 胶囊剂 囊壁组成 囊壁：干明胶：干增塑剂：水=1： （0.40.6） ：1。 常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。 四、硬 胶囊剂 囊壁组成明胶是空胶囊的主要成囊材料 增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等； 增稠剂琼脂等； 加遮光剂二氧化钛（2%3%） ； 防腐剂尼泊金 五、滴 丸剂 常用基质1. 水溶性基质：聚乙二醇类（如聚乙二醇 6000、聚乙二醇 4000 等） 、泊洛沙姆、明胶等。 2. 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。 六、栓 剂 栓剂基质 1. 油 性 基 质 可可豆脂： 半合成脂肪酸甘油酯 （椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯） 2. 水 溶 性 基质 甘油明胶： 水：明胶：甘油10：20：70； 聚乙二醇（PEG） ： （1）低熔点基质：PEG1000PEG4000（964） ； （2）高熔点基质：PEG1000PEG4000（7525） ； 非离子型表面活性剂类：聚氧乙烯（40） 、单硬脂酸酯类 （Myri52）与泊洛沙姆（Poloxamer）188 3.附加剂1.表面活性剂：增加药物的亲水性； 2.抗氧剂：抗氧化作用； 3.防腐剂：含水性溶液的栓剂的防腐抑菌； 4.硬化剂：加入白蜡、鲸蜡等调节硬度； 5.乳化剂：乳化作用； 6.着色剂：着色； 7.增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等； 8.吸收促进剂：非离子表面活性剂等。 七、软 膏剂 1. 油 脂 性 基质 烃类（多 种 饱 和 烃 的混合物） （1）凡士林： （2）固体石蜡：调节软膏剂的稠度 （3）液体石蜡 油脂类（1）常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等 （2）氢化植物油可用作软膏基质。 类脂类（1）羊毛脂 （2）蜂蜡与鲸蜡：O/W 型乳剂基质中起调节稠度的作用。 硅酮对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 2. 乳 剂 型 基质 1）乳剂型 基 质 的 组 成、种类 1）油相 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体 油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等。 2）乳化剂 有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯 类等。 2）乳剂型 基 质 常 用 乳 化 剂 和 稳定剂 （1 1）肥皂类）肥皂类 1）一价皂：O/W 型乳化剂 2）多价皂：W/O 型乳化剂 如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等 （2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 1）高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇） 、十八： 2）脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸酯钠（SLS 或 SDS） （3 3）多元醇酯类）多元醇酯类 1）单硬脂酸甘油酯 2）脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类 非离子型表面活性剂 聚山梨酯类（吐温类） ，O/W 型乳化剂。 脂肪酸山梨酯类（司盘类） ，W/O 型乳化剂。 （4 4）聚氧乙烯醚类：）聚氧乙烯醚类：平平加 O、OP，非离子表面或性剂，O/W 型乳化剂。 【精要速记】W/O 型乳化剂：多价皂，脂肪酸山梨酯类（司盘 类） ，高级脂肪醇。 3. 水 溶 性 基质 1）甘油明胶：甘油 10%-30%、明胶 1%-3%，加水至 100%； （栓剂中的甘油明胶配比是 10%：20%：70%，注意区分） 2）纤维素衍生物类（半合成） ：MC（甲基纤维素） CMC-Na （羧甲基纤维素钠） 3）PEG：固体 PEG（4000、3350）与液体 PEG（400）合用 常用配比为：PEG400PEG 3350 = 64， PEG400PEG 4000 = 11。 八、眼 膏剂 基质黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂8：1：1 九、液 体制剂 一）液体制 剂的溶剂 1. 极 性 溶 剂 1.水： 2.甘油 3.二甲基亚砜（DMSO） ：具有皮肤给药的促渗作用。 2.半极性溶 剂 1.乙醇； 2.丙二醇：有促渗作用。 3.聚乙二醇类：保湿作用。 3.非极性溶 剂 1.脂肪油：脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。 2.液体石蜡；3.油酸乙酯 二）液体制 剂 的 防 腐 剂 1)羟苯酯类（尼泊金类） ；2)苯甲酸与其钠盐 ； 3)山梨酸； 4)苯扎溴铵（即新洁而灭） ；5)醋酸氯已定（又名洗必泰） 6)其他防腐剂 30%以上甘油溶液、0.05%薄荷油、0.010.05% 桉叶油、0.01%桂皮油等均有防腐作用。 十、表 面活性 剂 1）阴离子 型 表 面 活 性剂 （1）肥皂类：系高级脂肪酸的盐，硬脂酸钠、硬脂酸钙、 三乙醇胺有机皂等。 （2）硫酸化物：主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，十二烷基 硫酸钠（SDS 又称月桂醇硫酸钠） ，十六烷基硫酸钠。 （3）磺酸化物：十二烷基磺酸钠等。 2）阳离子 型 表 面 活 性剂 季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭 3）两性离 子 型 表 面 活性剂 卵磷脂又分为豆磷脂与卵磷脂 4）非离子 型 表 面 活 性剂 （1）脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等 （2）蔗糖脂肪酸酯： （3）脂肪酸山梨坦： 失水山梨醇脂肪酸酯失水山梨醇脂肪酸酯类，商品名为司盘（Span） ，可分为： 司盘 2085 （4）聚山梨酯： 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温（Tween） ， 可分为吐温 2085 （5）聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽（Myeij） （6）聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名为苄泽（Brij） （7）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名 为普朗尼克（Pluronic F68） 【考点提示】请结合第六章“软膏剂、眼膏剂和凝胶剂”相关 内容进行复习 【精要速记】W/O 型乳化剂：多价皂，脂肪酸山梨酯类（司盘 类） ，高级脂肪醇 十一、 乳化剂 表 面 活 性 剂 类 乳 化剂 （1）阴离子型：十二烷基硫酸钠（SDS） 、硬脂酸盐、油酸盐等； （2）非离子型：司盘类（脂肪酸山梨坦类） 、吐温类（聚山梨 酯类）泊洛沙姆（PluronicF68） ，蔗糖硬脂酸酯、苄泽、卖泽 天 然 乳 化剂 （1）卵黄；（2）阿拉伯胶； （3）西黄蓍胶；（4）明胶。 固 体 微 粒乳化剂 O/W 型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等； W/O 型：氢氧化钙、氢氧化锌等。 十二、 混悬剂 助悬剂（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等； （2）高分子助悬剂： 1）天然高分子：阿拉伯胶、西黄蕃胶、海藻酸钠等； 2）合成半合成高分子：MC、CMC-Na、HPMC 等。 （3）硅皂土； （4）触变胶 十三、 经皮给 药制剂 一）基本组 成 可分为 5 层： 背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。 1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。 2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。组成有： 药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。 3.控释膜：由 EVA 和致孔剂组成微孔膜 4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成。 5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。 二）渗透促 进剂 （1）二甲基亚砜（DMSO） （2）氮酮类化合物，也称 Azone （3）醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。 （4）表面活性剂：可作促渗剂。 （5）其他促渗剂：如薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。 三）常用材 料 1. 控 释 膜 材 EVA、醋酸纤维素、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯等 2.聚合物骨 架材料 大量天然与人工合成的高分子材料都可作聚合物骨架材 料，如：PVA 与聚硅氧烷微孔材料：三醋酸纤维素。 3.压敏胶常用压敏胶：聚异丁烯、丙烯酸类压敏胶与硅橡胶压敏胶。 十八、 微囊 常用囊材 1.天然高分 子材料 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质 2.半合成高 分子囊材 CMC-Na、CAP、EC、MC。 3.合成高分 子囊材 （1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。 （2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA） 、 乙交酯丙交酯共聚物、 聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物 （PLA-PEG） 十九、 包合物 包合材料1）环糊精（CD） ：由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖，常 见的有、环糊精，分别由 6、7、8 个葡萄糖分子聚合 而成。 2）环糊精衍生物 1.水溶性-CD 衍生物： 2.疏水性-CD 衍生物：乙基-CD。 二十、 固体分 散物 载体材料 1）水溶性 载体 1.高分子聚合物：PEG40006000、PVPk15、PVPk30、PVPk90 2.表面活性剂：泊洛沙姆。 3.有机酸类：枸橼酸、酒石酸等。 4.糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等。 2）难溶性 载体 1.纤维素：EC； 2.含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、RL、S 等） ； 3.其他类 胆固醇、脂肪酸酯类。 3）肠溶性 载体 1.纤维素类 CAP、HPMCP 等； 2.聚丙烯酸树脂（S、L 型） 。 二一、 凝胶剂 常用基质水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波 姆和海藻酸盐等高分子材料构成。 1.卡波姆：商品名为卡波普，为丙烯酸与丙烯基蔗糖共聚物 2.纤维素衍生物 ：常用的 MC 、CMC-Na 二二、 膜剂 成膜材料（1）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、 玉米朊常与合成膜材合用。 （2）合成高分子材料； 1）聚乙烯醇（PVA） ；2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 二三、 涂膜剂 1. 成 膜 材 料 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲 乙醛和火棉胶等。 2.增塑剂甘油、邻苯二甲酸二丁酯等。 3.溶剂为不同浓度的乙醇溶液等。 二四、 气雾剂 1.抛射剂（1）氟氯烷烃（氟里昂） ：常用的是 F 11、F12、F14 应用最 多的是 F12。 （2）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷 （3）压缩气体类：主要有 CO2、 、N2、 、NO 气体。 （4）氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。 2.药物与附 加剂 1.溶液型气雾剂： 加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。 2.混悬型气雾剂： 加入聚山梨酯类，特别是聚山梨酯 85，及卵磷脂衍生物， 局部用选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂（润湿剂） 。 3.乳剂型气雾剂： 不溶于水的药物或在水中不稳定的药物，可溶于丙二醇或 甘油中，再加入抛射剂，以司盘类与吐温类作乳化剂。 必要时可加入抗氧剂、防腐剂。 二五、 注射剂 一）注射剂 的溶剂 1.注射用水 1.纯化水：不得用于注射剂的配制。 2.注射用水：也称无热原水。可用于注射剂的配制。 3.灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、 无菌的水。 主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。 2.注射用油常用注射用油：大豆油、芝麻油、茶油等 1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量； （碘值为 126-140） 2.酸值：控制游离脂肪酸含量； （酸值不大于 0.1） 3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。 （皂化值为 188-195） 3.其他注射 用溶剂 1.乙醇（可供肌内与静脉注射，浓度不超过 10%） ； 2.甘油（可供肌内与静脉注射，浓度一般为 1%50%） ； 3.1.2-丙二醇（可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶 剂，常用浓度为 1%30%） ； 4.聚乙二醇（PEG） 300-400（常作注射溶剂） ； 5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂； 6.二甲基乙酰胺（DMA） ：中性液体，连续使用，注意毒性。 二）附加剂 1