课件：十八抗高血压药.pptVIP

第十八章 抗高血压药,概 述,什么是高血压？,在成年人未服用抗高血压药的情况下,收缩压140/90 mmHg或舒张压90 mmHg 即为高血压。,原发性（90-95%） 高血压的分型 继发型（5-10%）,高血压水平分级,高血压并发症,治疗高血压药主要目的,第一节 抗高血压药分类,一、利尿药：氢氯噻嗪 二、交感神经抑制药 （一）中枢性降压药 （二）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 （三）肾上腺素受体阻断药: 1.受体阻断药 2.受体阻断药 3. 、受体阻断药 （四）神经节阻滞药,三、钙通道阻断药：硝苯地平 四、肾素血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利 （2）血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 五、血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：硝普钠 （2）钾通道开放药,抗高血压药物的作用部位与分类,中枢性抗高血压药,神经节阻断药,1受体阻断药,受体阻断药 血管舒张药 钙通道阻断药,利尿药,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,肾素,AT,ACEI AT1阻断药,第二节 常用抗高血压药,一、利尿药 氢氯噻嗪 是作用温和的抗高血压药。 特点 （一）临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。,（二）降压机制： 初期机制：排Na+、利尿血容量BP 长期机制： 排Na + 血管壁细胞内Na + NaCa交换胞内Ca 2+ 血管平滑肌舒张血压 胞内Ca 2+ 血管壁对缩血管物质的反应性 可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等。,（三） 不良反应及监护 1.水电解质紊乱：长期用药可致低K+、低Na+、低Cl -、低Mg2+。 2.高尿酸血症 3.高血糖及高脂血症 4.用药期间，限制钠盐的摄入。 5.增加肾素活性，可与b-受体阻断药合用。,二、-受体阻断药 (一)普萘洛尔 降压机制： 1.阻断心脏1R心脏抑制心率收缩力心排出量BP。 2.阻断肾脏肾小球旁细胞的1R肾素 血管紧张素血管扩张外周阻力BP。,3. 阻断外周交感神经末梢突触前膜的2R外周交感神经活性NA释放BP。 4. 阻断中枢的R 外周交感神经活性NA释放BP。,临床应用,广泛用于高血压的治疗，对轻、中度高血压有效，适用于伴心排出量增加、肾素高、冠心病、甲亢的轻、中度高血压患者，尤其对心率快的中青年高血压患者和伴有心绞痛患者疗效较好。,1.消化道反应：恶心、轻度腹泻等。 2.严重不良反应：诱发哮喘、心衰、心动过缓、房室传导阻滞、外周血管痉挛，故有上述病变者禁用。 3.反跳现象 4.长期用药可见血脂升高、血糖降低等。,不良反应,三、钙通道阻滞药,0相除极速度,血管平滑肌Ca2+,阻滞心肌和血管平滑肌内慢钙通道,心肌Ca2+,血管扩张,传导,兴奋-收缩偶联,心肌收缩力,常用药有硝苯地平、氨氯地平等,1. 作用 治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙通道，松弛小动脉和小静脉（舒张小动脉小静脉 ），降低外周阻力而降压。 2. 临床应用 中、重度高血压患者，尤其是伴有冠心病的高血压患者。可单独应用，也可与b-受体阻断药、利尿药和血管紧张素受体阻断药俩联合应用。,降压作用迅速强大，但对正常人无降压作用。短效制剂可加重心衰 ，对血压不稳者不利。 舒张小A小V。 伴有心率、心输出量、肾素 不影响内脏血流量，对血脂和电解质无不良影响,（一）硝苯地平,3. 不良反应 (1)颜面潮红、头痛、头晕、心悸、踝部水肿等。 (2)肥厚性心肌病，主动脉瓣狭窄患者禁用。 (3)服用硝苯地平时可见血压骤降，应从小剂量开始；,2019/8/6,21,可编辑,四、肾素血管紧张素转化酶抑制药,RAAS,AT,AT ,ACE,收缩血管,醛固酮 钠水潴留,心室重构 血管重构,血管紧 张素原,肾素,缓激肽,降解产物,血管扩张,RAS系统,血管紧张素原,肾素,血管紧张素,血管紧张素,AT1受体,收缩血管 促进交感神经递质释放 促进醛固酮分泌 肾脏抑制排钠利尿 促进细胞增殖 中枢神经系统作用,AT2受体,ACE,激肽系统,激肽原,缓激肽,失活,BP升高 心血管重构,舒张血管 抑制交感神经递质释放 减少醛固酮分泌减少血容量 抑制细胞增殖,BP逆心血管重构,作用机制,（一）作用机制 1.用药初期抑制循环中的 ACEAT血管扩张外周阻力BP 2.长期降压是持久抑制心血管局部组织ACE局部组织的AT缓解或逆转心室重构和血管重构,一、卡托普利,3.抑制 ACEACE （激肽酶）活性缓激肽降解缓激肽、NO、前列腺素血管扩张BP 4.醛固酮钠水潴留血容量BP 5.抑制交感神经递质释放NA交感神经张力 BP,（二）作用特点,（三）临床应用,1 .各型高血压 2.充血性心力衰竭,（四）不良反应,五、血管紧张素受体阻断药,血管紧张素受体有两种亚型即AT1和AT2。AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织，其对心血管功能的稳定有调节作用。 代表药有：氯沙坦、缬沙坦等。,氯沙坦的特点：,第三节 其他抗高血压药,一、中枢性降压药 （一）可乐定 1.药理作用： 降压作用中等偏强；口服给药可见明显的降压作用，并伴有心率减慢和心输出量减少。对胃肠道的分泌和运动有抑制作用，对中枢神经系统有镇静作用。,2.临床应用,治疗中度高血压，常用于其他降压药无效时。特适用于患胃肠道溃疡病的高血压患者。还用于吗啡类药物成瘾者的戒毒治疗。,3.不良反应,二、血管扩张药,能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力。但可通过压力感受器反射性加快心率，增加心排出量，促进肾素分泌，引起水钠储留。 常用药物：硝普钠,（一）硝普钠 1. 作用及用途 为强、快（1）、短效（5）的小动脉和小静脉扩张降压药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象、高血压脑病和急、慢性心功能不全。,2.不良反应,【作用用途】,1.阻断1受体,小动脉、小静脉扩张,血压,单用治疗中度高血压 与b-受体阻断药、利尿药合用治疗重度高血压,心脏负荷,难治性心衰,2-R不阻断NA不心率和肾素不,2.调血脂, 三酰甘油、总胆固醇、LDL，可升高HDL，有利于防止冠心病。,【不良反应】,1.有首剂现象，首剂减半，卧位或睡前服。 2.常见头晕、头痛、嗜睡、无力、心悸、恶心等，减量可减轻。 3.长期应用少数病人可发生呕吐、腹泻、便秘、腹部不适等。,三 、a-R阻断药 哌唑嗪,四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞