第八章M胆碱受体阻断药第九章N胆碱受体阻断药.ppt

传出神经系统药理概论 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药,传出神经系统药理,M受体阻断药 阿托品 N受体阻断药 琥珀胆碱,胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs,第 八 章 胆碱受体阻断药(),M胆碱受体阻断药,合成、半合成代用品,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,天然生物碱,后马托品 哌仑西平,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,颠茄,曼陀罗,洋金花, 阿托品（atropine）,随剂量增加，依次作用于 腺体眼平滑肌心脏血管CNS （中枢神经系统）,特点,阿托品, 作用机制 ,阻断M胆碱R 拮抗M样作用,作用广泛,1.抑制腺体分泌,阿托品, 药理作用和临床应用 ,口干、皮肤干燥、眼干涩、呼吸道干燥,全麻前给药 严重盗汗、流涎症,唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃液,用于,2.眼：,（1）扩瞳 (2) 眼内压升高 (3) 调节麻痹,阿托品,虹膜睫状体炎 验光、检查眼底,用于,（1）扩瞳,阿托品,(2)眼内压升高,阿托品,阿托品,(2)眼内压升高,阿托品,悬韧带,(3)调节麻痹近物模糊,远物清楚,睫状肌,阿托品,3.解除平滑肌痉挛,特点：对正常平滑肌影响小， 对过度活动/痉挛的平滑肌作用强。,阿托品,解痉强度:,胃肠道,膀胱,胆道,子宫,阿托品,用于：各种内脏绞痛,4.解除迷走神经对心脏的抑制,心率：加快,较大量（12mg),房室传导：,加速,阿托品,用于：缓慢型心律失常 （剂量慎重）,1,心脏传导系统,窦房结（M2R）,房室结,结间束,房室束,左/右束支,浦肯野纤维,正常心电图,缓慢型心律失常心电图,5.扩张血管，改善微循环,可能机制：,阿托品,用于：抗感染性休克,（大剂量）,直接扩血管作用,体温升高的代偿反应,（治疗量：对血管和血压无明显影响）,休克状态下的微循环,6.中枢神经系统,阿托品,治疗量（0.51mg）：,轻度兴奋延髓,较大量（12mg）：,兴奋延髓、大脑,中毒量（ 10mg）：,惊厥昏迷、呼吸循环衰竭,兴奋抑制,6.解救有机磷酸酯类中毒,对抗M样症状,阿托品,原则：尽早, 足量, 反复应用 直至阿托品化。,瞳孔不再缩小、颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿啰音显著减少或消失、开始苏醒,口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大，皮肤潮红,中枢中毒症状,治疗量,中毒量,阿托品, 不良反应及中毒,成人：80130mg,儿童：10mg,阿托品的副作用,2）解毒药： 毒扁豆碱（缓慢iv）,3）对抗中枢兴奋：地西泮,青光眼、前列腺肥大,1) 洗胃、导泻,阿托品,中毒解救, 禁忌症 ,思考题：,1. 阿托品中毒时产生的中枢症状可否用吩噻嗪类药物（氯丙嗪）解救？为什么？ 2. 解救有机磷农药中毒时需足量反复使用阿托品，达到阿托品化。此时若阿托品过量中毒，解救可否用 毒扁豆碱？为什么？,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,阿托品类生物碱,山莨菪碱（anisodamine) （人工合成品：654-2）,特点：,1.对血管和平滑肌作用强,2.中枢抑制作用弱 3.不良反应少,内脏平滑肌绞痛,4.用于,感染性休克,东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.对腺体的选择性强,2.中枢抑制作用强,（镇静、催眠、麻醉）,3.防晕止吐作用,4.用于,麻醉前给药,晕动病,帕金森病,M胆碱受体阻断药,合成、半合成代用品,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,天然生物碱,合成扩瞳药：后马托品,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,合成解痉药：溴丙胺太林,选择性M受体阻断药：哌仑西平,一、合成扩瞳药,后马托品 托吡卡胺,特点： 起效快，恢复快 用于眼科检查（托首选）,合成解痉药,三、选择性M受体阻断药,M1受体哌仑西平,用于消化性溃疡,M2受体tripitamine,M3受体达非那新,用于心动过缓,用于平滑肌痉挛,A型题,1.阿托品禁用于（ ） A.支气管哮喘 B.肠痉挛 C.虹膜睫状体炎 D.中毒性休克 E.青光眼,E,M受体阻断药 阿托品 N受体阻断药,胆碱受体阻断药,第 九 章,胆碱受体阻断药() N 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs,N受体阻断药,神经节阻断药,NMR阻断药,NNR阻断药,骨骼肌松弛药,美卡拉明、樟磺咪芬,第二节 骨骼肌松弛药 神经肌肉阻滞药,非除极化型,除极化型,筒箭毒碱,琥珀胆碱,正常肌活动,动作电位,终板电位,肌肉收缩,神经末梢释放Ach,() NMR,运动神经兴奋,Na 内流,Ca 2 内流,1.神经冲动 2.受体激活 3.动作电位 4.终板电位,一、除极化型肌松药 非竞争型,琥珀胆碱（司可林，scoline),产生持久除极, 复极受阻,骨骼肌松弛,运动终板对Ach不敏感,药物与NMR结合, 药理作用 ,琥珀胆碱,最初：短时肌束颤动 连续用药：快速耐受性 抗胆碱酯酶药（新斯的明）加重 琥珀胆碱中毒，故不能用于解救,作用特点：,1.窒息感 2.眼内压升高 3.肌束颤动 4.血钾升高, 临床应用,琥珀胆碱, 不良反应 ,气管内插管、气管镜、食管镜检查 短时肌松-可通过静脉注射 辅助麻醉 长时肌松-静脉滴注,二、非除极化型肌松药 竞争型,筒箭毒碱（d-tubocurarine),药物与NMR结合,竞争性阻断Ach的除极化,骨骼肌松弛, 药理作用 ,麻醉辅助药, 临床应用 ,阿曲库胺 多库溴胺 泮库溴胺 维库溴胺,其它同类药：,产生持久除极, 复极受阻,骨骼肌