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文档简介
,1,舒洛地特在肾内科的应用,2,舒洛地特(sulodexide) 舒洛地特为肝素类物质, 早期主要作为抗血栓药物应用于临床。 近年美国生产的舒洛地特,作为治疗糖尿病肾病药, 曾被美国FDA 批准进入快速审评通道, 进行!期和期临床试验, 应用日益广泛。,3,【适应症】 有血栓形成危险的血管疾病。 【用法用量】 每次1粒,每天2次,距用餐时间要长,如在早上十时和晚上十时服用。 【不良反应】 软胶囊:恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。 【药物过量】 出血是药物过量的唯一副作用。如果出血,需注射1%的硫酸鱼精蛋白(3 mL i.v. = 30 mg),和肝素出血时一样使用。,4,舒洛地特化学名称为葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐, 由80%的低分子肝素(FMH)和20%的硫酸皮肤素(DS)组成, 是一种高度提纯的天然葡萄糖胺聚糖(GAGs), 类肝素, 由猪肠黏膜提取精制。 舒洛地特可以口服、皮下或静脉用药, 最后经过肾脏代谢。其生物利用度高, 与内皮细胞有较高的亲和力, 在吸收的药物中, 至少有90%存在于血管内皮,对血管内皮有很好的保护作用 。,5,抗凝作用 抗血栓( antithrombus) 溶栓作用 心血管保护作用 降血脂作用 肾脏保护作用,6,抗凝抗血小板,7,舒洛地特抗凝作用,相同剂量下, 在凝血酶原时间( PT) 、活化部分凝血酶时间( APTT ) 、凝血酶时间( TT ) 等测定中, 舒洛地特抗凝作用强于依诺肝素( enox aparin, 一种LMWH) , 并且在组织因子介导的微粒繁殖、P 选择蛋白的表达和血小板聚集形成等试验中, 半抑制浓度IC50 值小于依诺肝素的, 表明抑制作用大于依诺肝素 , 因此舒洛地特是强于LMWH 的抗凝剂。,8,9,糖尿病肾病,10,舒洛地特对糖尿病肾病的作用机制,保护肾小球滤过屏障 舒洛地特能为肾小球基底膜有效提供糖氨聚糖, 并通过减少降解、局部积累或诱导合成及硫酸化的方式来增加基底膜所带的负电荷, 修复基底膜的电荷屏障 抗氧化应激及炎症反应 抑制系膜细胞增殖及基质增多,11,舒洛地特治疗糖尿病肾病的系统评价,舒洛地特可以降低DKD 患者尿蛋白水平 DKD 经舒洛地特治疗后胆固醇降低 舒洛地特治疗组纤维蛋白原值更低,对抗凝血酶有影响 舒洛地特对DKD 患者空腹血糖无明显影响 舒洛地特对DKD 患者收缩压/舒张压影响不明显,
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