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文档简介

组胺和抗组胺药,教学目的,1.掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。2.熟悉组胺H1和H2受体的分布及效应。,第一节组胺及组胺受体激动药,组胺1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成的。,2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3,H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通透性。,H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。,H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。,3、应用胃酸分泌试验,倍他斯汀,1、作用：激动H1，扩张血管；对抗儿茶酚胺；抑制血小板聚集。2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛,第二节抗组胺药,一、H1受体阻断药,苯海拉明diphenhydramine，异丙嗪promethazine，氯苯那敏chlorpheniramine，西替利嗪cetirizine，阿司咪唑astemizole，,【药理作用】,1抗H1受体效应：1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。,2中枢抑制作用,1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致,苯茚胺：略兴奋,2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。,3其他作用,有抗乙酰胆碱作用。,【临床应用】,1.变态反应性疾病：,荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效差，过敏性休克无效。,2.晕动症和呕吐：晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐,3、镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等4、人工冬眠异丙嗪,【不良反应】,1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业,2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等,二、H2受体阻断药,西咪替丁cimetidine，雷尼替丁ranitidine，法莫替丁famotidine，尼扎替丁nizatidine，罗沙替丁roxatidine,【药理作用】,本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。,胃酸作用强度的比较：西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁,【临床应用】,1.消化性溃疡:,2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.,【不良反应】,偶见便秘、腹胀、头痛、皮
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