抗变态反应药

第七章抗变态反应药,组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞便释放组胺，组胺通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应,一、组胺,1、来源：组氨酸组胺,组氨酸脱羧酶,2、存在位置、形式：肥大细胞、嗜碱性粒细胞无活性,3、释放：变态反应、机体受刺激肥大细胞脱颗粒组胺释放,二、组胺受体,受体存在位置H1受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤血管、心房肌、房室结H2受体：胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结H3受体：支气管、胃肠道平滑肌,三、组胺效应,（一）兴奋H1受体1、支气管平滑肌收缩过敏组胺释放支气管平滑肌收缩呼吸不畅过敏性哮喘,2、胃肠道平滑肌收缩过敏组胺释放胃肠道平滑肌收缩胃、腹痛3、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通透性增加,一、组胺,组氨酸,组胺,贮存肥大细胞、嗜碱性粒细胞颗粒中,脱颗粒释放组胺,H1受体兴奋,血管扩张通透增加,局部：组织渗出水肿全身：休克,血管外平滑肌收缩,消化道腹痛、腹泻呼吸道哮喘,H2受体兴奋,胃酸分泌量增加,根据药物选择性不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药本节仅介绍H1受体阻断药,H1受体阻断药,是用于治疗变态反应性疾病的一类药物，与组胺竞争H1受体，阻断组胺的H1型效应常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、特非那啶、阿司咪唑等。,【作用及应用】1抗组胺作用本药能阻断H1受体，对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩作用。效果较好：主要用于皮肤黏膜过敏性疾病如荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等。有一定的疗效：对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿无效：哮喘,荨麻疹,荨麻疹是一种常见的皮肤病。由过敏、自身免疫、药物、饮食、吸入物、感染、物理刺激、昆虫叮咬等原因所致的一种皮肤粘膜血管反应性疾病。表现为时隐时现的、边缘清楚的、红色或白色的瘙痒性风团。主要症状：皮肤发红，剧痒，全身皮肤充血,花粉症,主要由花粉引起的呼吸道变态反应病临床主要表现为鼻痒、喷嚏连续发作、流大量清水样鼻涕、鼻阻塞等；有的患者还可发生眼痒、流泪、结膜充血、哮喘等。,2中枢抑制作用表现为镇静、嗜睡等。可治疗帕金森病、失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。3抗晕止吐作用具有较强中枢抗乙酰胆碱作用（对前庭神经的抑制作用）对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。4.其他对子宫、膀胱平滑肌有直接抑制作用,【不良反应与注意事项】1中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中等中枢抑制症状最为常见。2消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。3心血管系统胸闷、心悸、心动过速、高血压、低血压4.其他视物模糊、耳鸣、皮疹、光敏感、排尿困难、阳痿等,【用药护理】1.使用本类药物前应告知患者可能出现的副作用，副作用严重时及时告知医师2.使用苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏期间不宜从事高空作业、驾驶车船、机械操作等，以免发生意外3.为减轻胃肠道反应，告知患者可在进餐时服药或与牛奶同服，但阿斯咪唑宜在饭前1小时服用，以免影响药效4.深部肌注5.用于防治晕动病时，需在乘车前半小时服用6.儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、幽门梗阻患者,表5-1常用H1受体阻断药作用特点比较,药物抗组胺镇静催眠抗晕动止吐抗胆碱作用持续时间（h）第一代苯海拉明+46异丙嗪+612氯苯那敏+-+46第二代西替利嗪+-710左卡巴斯汀+-12阿司咪唑+-10（d）特非那定+-1224依巴斯汀+-24注：+强；+中；+弱；-无,钙是构成我们身体钢骨结构的必须原料，是我们的生命之本，钙也叫骨骼矿物质,钙对我们人体的作用难道仅仅是送我们“好骨和好牙”吗？,第二节钙剂,钙对传递神经冲动起到了关键的作用，严重缺钙神经会变得紧张、会使人烦躁不安、易怒、脾气大、爱哭闹。,看脾气就知你是否缺钙,我不明白为什么更年期妇女脾气大？,补钙防止经前综合症,更年期综合症,【作用及应用】,1、抗过敏作用钙剂能史毛细血管的致密性通透性渗出消炎消肿可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等疾病的辅助性治疗。,第二节钙剂,临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙等。,2、维持神经肌肉正常兴奋性正常血钙浓度为90-110mg/L当血钙降低，神经肌肉兴奋性增高，出现手足抽搐、惊厥静脉注射钙剂缓解3、解救镁中毒与镁离子竞争4、促进骨骼、牙齿生长发育,第二节钙剂,钙缺乏症,长期缺乏钙和维生素D可导致儿童生长发育迟缓，骨软化、骨骼变形，严重缺乏者可导致佝偻病；中老年人易患骨质疏松症；钙的缺乏者易患龋齿，影响牙齿质量。,静脉注射时可有全身发热，注射过快可产生心律失常甚至心搏骤停；恶心、呕吐；可致高钙血症,钙剂,【不良反应】,1、静脉注射刺激性强；需应用等量葡萄糖溶液稀释并避免漏出血管外；一旦药物外漏，用0.5%普鲁卡因注射液处理（局部封闭）2、增强强心苷毒性在应用强心苷期间或停药后一周内不能静脉给药，否则易致心律失常及高血钙症3、不可和四环素类抗生素（一类广谱抑菌剂）合用影响吸收,钙剂,【用药护理】,少年早补钙老来更健康,钙的食补,奶和奶制品，牛奶104mg/100g小虾皮、海带、田螺，虾皮991mg/100g豆类、黑芝麻、坚果，黑芝麻780mg/100g,哪些食物含钙丰富呢？,1.Hl受体兴奋时其效应不包括A支气管舒张B支气管收缩C肠道平滑肌收缩D血管扩张E子宫收缩,2苯海拉明对下列哪一疾病无效A荨麻疹B过敏性鼻炎C血管神经性水肿D哮喘E接触性皮炎3苯海拉明不具有的作用是A镇静B催眠C抗过敏D抑制胃酸分泌E抗晕止吐,4下列哪种药物无止吐作用A苯海拉明B异丙嗪C氯丙嗪D甲氧氯普胺E氯苯那敏,5一位荨麻疹患者是驾驶员，急于开车执行任务，宜选用的药物是A苯海拉明B异丙嗪C氯苯那敏D苯巴比妥E阿司咪唑（第二代）,6下列哪种药不