β-内酰胺类抗菌药物.ppt

-内酰胺类抗菌药物,分类,青霉素类头孢菌素类（头孢替唑、头孢替安）碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南）头霉素类（头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺）氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢）单环-内酰胺类（氨曲南）-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）,青霉素分类,青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类：窄谱青霉素类（青霉素G、口服青霉素V）耐酶青霉素类（氯唑西林、氟氯西林）广谱青霉素类（氨苄西林、阿莫西林）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类（哌拉西林、美洛西林、阿洛西林）抗G-菌的青霉素类（美西林、口服用匹美西林）,一、窄谱青霉素类,不宜口服。通常作肌内注射，吸收迅速且完全。能广泛分布于全身各部位，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可达有效浓度。全部以原形迅速经尿排泄，t1/2约0.51.0h。青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂，后两种制剂的血药浓度均很低，不适用于急性或重症感染，仅用于轻症病人或预防感染。,一、窄谱青霉素类,青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，高浓度杀菌主要作用于G+菌感染对大多数G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生耐药性。,一、窄谱青霉素类,变态反应过敏性休克主要防治措施：仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；避免滥用和局部用药；避免在饥饿时注射青霉素；不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；注射液需临用现配；病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去；一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.51.0mg，同时采用其他急救措施。赫氏反应（Herxheimerreaction）其他不良反应,二、耐酶青霉素类,药物：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林共同特点：耐酸、耐酶，不易被青霉素酶水解。抗菌谱同青霉素G，但抗菌活性较低，不及青霉素G。,药物：氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林共同特点：耐酸，可口服，对G+菌和G-菌都有杀菌作用，疗效与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无效。氨苄西林与氯唑西林按1：1组成复方制剂氨唑西林（爱罗苏），可提高抗菌效果。,三、广谱青霉素类,四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,该类药物皆为广谱抗生素，特别是对铜绿假单胞菌有强大作用。药物：阿洛西林、哌拉西林、美洛西林、羧苄西林等。特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的铜绿假单胞菌（耐羧苄、庆大）等有效好作用,美洛西林,用法用量：肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%10%葡萄糖注射液溶解后使用。,五、抗G-菌的青霉素类,药物：美西林、匹美西林、替莫西林。特点：本类药对G-杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效，对G+菌作用弱。本类药为抑菌药，若与作用于其他青霉素结合蛋白（PBPs）的抗菌药合用可提高疗效。不良反应主要为胃肠道反应和一般过敏反应。,注意事项,无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。青霉素不用于鞘内注射。青霉素钾盐不可快速静脉注射。本类药物在碱性溶液中易失活。,分类,青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢）单环-内酰胺类（氨曲南）-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）,氨曲南,特点：对G-菌有强大的抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。应用：适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。卫办医政发200938号：对-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。,-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂,氨苄西林/舒巴坦(二叶舒、凯德