杜拉宝(消旋卡多曲颗粒)说明书.doc

杜拉宝/消旋卡多曲颗粒通用名称：消旋卡多曲颗粒 商品名称：杜拉宝英文名称：Racecadotril 汉语拼音：dulabaoxiaoxuankaduoqukeli 成份：消旋卡多曲，其化学名称：（）N-2-（乙酰巯基）甲基1氧3苯基丙基甘氨酸苄酯。 规格 10mg*6袋 包装 ：盒 处方类型： 本品为处方药 性状：本品为白色或类白色颗粒，气芳香，味微甜。 适应症作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。 用法用量口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：婴儿服用剂量：19月龄（体重9kg），每次10mg（1袋），每日三次；930月龄（体重913kg），每次20mg（2袋），每日三次。 不良反应偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。 禁忌肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。 注意事项1.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案； 2.本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀； 3.本品请勿一次服用双倍剂量； 4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用； 5.与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。 药物相互作用1红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性； 2利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。 药物过量 临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。 过量反映临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。 药物毒理1、药理消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。 2、毒理有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。 药代动力学1、吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。 2、分布本品组织分布较少，仅有1的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90（主要与白蛋白结合）。 3、代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（）N-（1氧2巯甲基3苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。 4、消除放射