第16章 抗肿瘤药ppt课件.ppt

第十六章抗肿瘤药 第十六章抗肿瘤药 抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为三类 烷化剂抗代谢抗肿瘤药其它抗肿瘤药 第一节烷化剂 结构类型常用烷化剂类抗肿瘤药物构效关系 一 二 常用烷化剂类抗肿瘤药物 是一类含有双 氯乙基 氨基即氮芥的化合物 其结构通式为 盐酸氮芥 一 结构 二 性质及应用结构中具有碳氯键 在碱中不稳定 易水解生成醇和氯离子而失效 应用 其注射液应调pH为3 0 5 0 且忌与碱性药物配伍 三 用途为抗肿瘤药 四 贮存应避光 密封保存 环磷酰胺 一 结构 二 性质及应用1 磷酰胺基易水解失效应用 常制成片剂或注射粉针供临床使用 2 碳氯键由于受磷酰基吸电子效应的影响 较盐酸氮芥稳定 与碱共热才可水解生成醇和氯离子 同时磷酰胺基水解生成磷酸 故应用 应用 鉴别 将本品与无水碳酸钠加热熔融后 冷却 加水溶解 过滤 滤液用硝酸酸化后 显氯化物与磷酸盐的鉴别反应 三 用途为抗肿瘤药 四 贮存应遮光 密封 供口服用 或严封 供注射用 在30 以下保存 三 构效关系 烷化剂能与核酸及酶以共价键结合 干扰其功能而发挥抗肿瘤作用 由于结构类型不同 抗肿瘤作用机制不同 构效关系也不相同 本节仅介绍氮芥类 1 在脂肪氮芥的氮原子上引入供电子基 抑制肿瘤作用增强 引入吸电子基 抑制肿瘤作用减弱 2 在芳香氮芥的芳环上引入供电子基如 CH3 OCH3 NH2 OH等 抑制肿瘤作用增强 引入吸电子基如 X NO2 C O等 氯原子活性减弱 不利于碳正离子化 抑制肿瘤作用减弱甚至无效 3 在芳烷酸氮芥中 侧链的碳原子数目与抗肿瘤作用强弱有关 侧链碳原子数为3时 作用最强 第二节抗代谢抗肿瘤药 常用抗代谢抗肿瘤药物可分为三类 嘧啶拮抗物类 氟尿嘧啶 盐酸阿糖胞苷嘌呤拮抗物类 巯嘌呤 磺硫嘌呤钠叶酸拮抗物类 甲氨蝶啶 氟尿嘧啶 一 结构 二 性质及应用本品有酮式 16 11 和稀醇式 16 12 两种互变异构体 本品水溶液与溴试液作用 可使溴液颜色消失 与氢氧化钡溶液作用 生成紫色沉淀 三 用途为抗肿瘤药 本品对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著 对消化道癌 胃癌 食管癌 结肠癌 直肠癌 肝癌 和乳腺癌疗效较好 对卵巢癌 宫颈癌 膀胱癌等也有一定疗效 是治疗实体肿瘤的首选药 四 贮存本品应遮光 密封保存 盐酸阿糖胞苷 一 结构 二 性质及应用本品分子结构中具有氮苷键 其水溶液极不稳定 易水解失效 应用 常制成粉针供临床使用 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应 第二节其它类型抗肿瘤药 其它类型抗肿瘤药物常用的有 生物碱类 长春碱及长春新碱秋水仙碱抗肿瘤抗生素类 放线菌素D丝裂霉素金属配位化合物类 顺铂卡铂激素类 强的松氟美松已烯雌酚丙酸睾酮 硫酸长春新碱 一 结构 二 性质及应用与硫酸铈铵的磷酸溶液作用 即显蓝色 放置后渐变为紫堇色 其水溶液显硫酸盐的鉴别反应 应用 鉴别 三 用途本品本品为抗肿瘤药 主要用于急性淋巴细胞白血病 对恶性淋巴瘤也有效 四 贮存应遮光 密封 在冷处保存 顺铂 一 结构 二 性质及应用遇硫酸显灰绿色 遇硫脲及水 加热显黄色 应用 鉴别 三 用途抗肿瘤药 对睾丸恶性