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药物化学C卷）一、 填空题1.药物在体内发挥治疗作用主要考虑两个基本因素，一个是药物到达作用部位的 ，以药物作用的药代动力学时相，另一个是药物与生物靶点的 ，以药物作用的药效学时相。2.脂溶性维生素有维生素A、 D 、 E 、K等；水溶性维生素有维生素 B 、C、P、U等3.列举3种典型的抗生素： 青霉素 、 头孢 和 红霉素 、.4.抗组胺药可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。前者主要作为抗 药，后者主要作为抗 药。5.列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物： 、 .二、 简答题1.氯丙嗪溶液为什么需要加入亚硫酸氢钠以提高稳定性？2. 吲哚美辛与舒林酸的结构不同之处是什么？3. 合成解痉药的结构与M胆碱受体激动剂相似，解痉药的设计依据是什么?4.判断下列药物属于受体阻断剂还是受体阻断剂。哌唑嗪、纳多洛尔、酚妥拉明、塞利洛尔、妥拉唑林 哌唑嗪A、纳多洛尔b、酚妥拉明A、塞利洛尔B、妥拉唑林 A5.简述质子泵抑制剂较H2受体抑制剂副作用小的原因。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌，且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强，而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久，即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用小6.解释连续使用硝酸酯类药物时，为什么配合硫化物还原剂使用时能反转这一耐受现象。7. 为什么合用甲氧苄啶与磺胺甲噁唑进行抗菌？磺胺甲噁唑（SMZ）抑制二氢蝶酸合酶，甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，通过双重阻断机制，协同阻断四氢叶酸合成，使抗菌活性增大，抗菌谱扩大，并减少细菌耐药的产生。8.半合成青霉素的合成通常以什么作为原料？其主要中间体是什么？一般有哪三种方法在主要中间体的-NH2上进行酰化就可得到不同结构的半合成青霉素？三、 问答题1. 简述抗生素的抗菌机制抑制细胞壁的生物合成：内酰胺类、多肽类抑制细菌蛋白质合成：大环内酯类、林可霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素、红霉素类抑制细菌DNA回旋酶：喹诺酮类影像叶酸类合成：磺胺类影像胞浆膜通透性：多粘菌素、制菌霉素、两性霉素B、咪唑类影像RNA合成：利福平2. 解释喹诺酮类药的作用机理抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡，【此文档部
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