布洛芬资料.doc

布洛芬（IBUPROFEN，化学名称：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸），又名异丁苯丙酸，异丁洛芬等，是解热镇痛药，为OTC用药。主要用于扭挫伤、劳损、头疼、腰疼、术后疼痛等止痛消炎的作用。1作用布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。 用于减轻中度疼痛，如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热 。2药代动力学 口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg，血药浓度为22-27g/ml，用量400mg时为2345g/ml，用量600mg时为4357g/ml。一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60%90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。3用法用量口服：成人每次200毫克，每日13次，每日最多不超过800毫克；治疗痛经，200毫克，每8小时一次，口服。有症状时服用，平时不用。缓释剂可每次300毫克，每日12次。儿童每日13次，1岁以下每次2030毫克；13岁每次60毫克；46岁每次100毫克；79岁每次150毫克；1012岁每次180毫克；12岁以上每次200毫克。 外用：5%，每日3次 。4不良反应偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血，氨基转移酶升高。1.消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16%长期服用者，停药上述症状消失，不停药者大部分亦可耐受。少数(1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。2.神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见，出现在1%-3%患者。3.肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。4.其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。5.用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。5注意事项（1）对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者，对本品有交叉过敏反应。（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。（3）对患有哮喘、心功能不全、高血压、血友病及其他出血性疾病、消化道溃疡、肾功能不全者慎用。（4）本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。（5）对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。（6）必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。（7）不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。（8）服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。6禁忌证（1）对阿司匹林或其他甾体药物严重过敏者禁用。（2）对鼻息肉综合征及血管水肿患者禁用。7药物相互作用（1）饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用，会增加胃肠道副作用，也有引起溃疡的危险性。（2）与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，不能增加疗效，而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。（3）与抗凝血药同用，增加出血危险。（4）本品可增强抗糖尿病药物作用；降低抗高血压药物的降压作用；与皮质激素类同用，可明显地减缓炎症症状。（5）不宜与甲氨蝶呤同用，以防中毒。（6）与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时，要注意降低剂量；与地高辛同用时，注意调整地高辛剂量。8剂型片，缓释片，缓释胶囊，颗粒剂，口服液，栓，乳膏，搽剂，复方。9贮藏遮光，在阴凉干燥处保存。10安全事件据央视报道据美国媒体2013年2月15日报道，美国女孩萨曼莎10年前服用强生药厂生产的儿童布洛芬(止痛消炎药)后双目失明，并且全身90%的皮肤被灼伤。美国马萨诸塞州法院裁定，强生集团应对萨曼莎以及她的父母作出6300万美元的巨额赔偿 。不良反应：1、过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感（胃肠道刺激或溃疡形成）、恶心、呕吐、头晕等，发生率可达2、3、%;4、皮肤瘙痒、耳鸣、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、精神紧张等，发生率可达5、6、%;7、血便或柏油样便（胃肠道出血）、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少见，发生率注意事项：1、交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对该品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者，该品也可引起支气管痉挛;2、用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长;孕妇及哺乳期妇女不宜用;3、对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用;有下列情况者应慎用：4、哮喘，用药后可加重;5、心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿;6、血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重;7、有消化道溃疡病史者，应用该品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡;8、肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭;有潜在的消化性溃疡患者应慎用此药;周身性红斑狼疮患者发生过敏反应的危险大大高于类风湿病患者;双氯芬酸钠名双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末，本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成。正式名：双氯芬酸钠汉语拼音：Shuanglufensuanna拉丁文或英文：Diclofenac Sodium别名： 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；外文名：Diclofenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN成分：双氯芬酸钠50mg，米萦前列醇200ug类别：消炎镇痛药。2性状白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末。在水中微溶解，在甲醇、乙醇中溶解，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。熔点：熔点约2803药理毒理本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。4药代动力学口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均12小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%65%从肾排出，35%从胆汁，粪便排出1.22小时排泄完。长期应用无蓄积作用。5适 应 症1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；3、急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛；4、原发性痛经，牙痛，头痛等。6用法用量6.1成人常用量关节炎。一日75150mg。分3次服。疗效满意后可逐渐减量；急性疼痛：首次50mg。以后2550mg。每68小时1次。6.2小儿常用量一日0.52.0mg/kg。日最大量为3.0mg/kg。分3次服。7剂量剂型1、缓释片剂：25mg、50mg、75mg。栓剂：50mg。2、双氯芬酸钠片剂：25mg；3、胶囊剂（诺福丁，Novolten）：25mg。4、双氯芬酸钠凝胶剂（抚他林Voltaren)：1%。8不良反应1、 胃肠反应：为最常见的不良反应。约见于10%服药者。主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等。停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔；2 、神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等；3 、引起浮肿、少尿、电解质紊乱等不良反应。轻者停药并相应治疗后可消失；4、其他少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等。停药后均可恢复。9禁忌对双氯芬酸钠肠溶片过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。10注意事项1、有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。2、本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。11孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。12老年患者用药双氯芬酸钠肠溶片可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。13药物相互作用1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。7、本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。11、本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。12、与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。14药物过量药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。15鉴别1、取本品，加水制成每1ml中含20g的溶液，照分光光度法，在240340nm的波长范围处测定吸收度，在276nm的波长处有最大吸收。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。3、取本品约50mg，加碳酸钠0.2g，混匀，炽灼至炭化，放冷，加水5ml，煮沸，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应。4、本品炽灼后，显钠盐的鉴别反应。基本信息中文别名： 对乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、扑热息痛 、退热净、 醋氨酚 、对醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛尔。英文名称： 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。英文别名：Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol (Acetaminophen)。警惕扑热息痛的毒副反应扑热息痛又名醋氨酚、对乙酰氨基酚、退热净等。由于扑热息痛具有良好的解热镇痛作用，又被认为相对副作用小，故而应用广泛，且被许多复方制剂中列为主要成分。如白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、克感敏、速效伤风胶囊、感冒灵、去痛片、散利痛、扑感宁、儿童退热片等，均含扑热息痛，剂量约120500毫克不等。但正是这样广泛的应用，临床上出现了一些毒副反应，很值得人们加以关注，并积极加以预防。1、肝脏毒副反应。早在20世纪60年代就有大剂量扑热息痛引起肝中毒的报道，以后的许多资料进一步证实长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物，当积存达到一定量时，造成肝脏甘胱谷肽耗竭，这样就会使得肝胆解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝细胞，产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死，进展迅速者便可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。2、肾脏毒副反应。过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或咖啡因时，更易损伤肾脏。肾细胞坏死部位以肾乳头为主，其次为近曲小管的急性变性、肾小管充血、水肿和上皮退化。3、血液系统的毒副反应。过量扑热息痛的长期应用，所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统，构成破坏，有可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。4、神经系统的毒副反应。如果