薁磺酸钠在口腔护理品中的应用.docx

艹奥 磺酸钠在口腔护理品中的应用于群生孙志勇( 天津蓝天集团股份有限公司 天津 300160)摘 要: 简要介绍了薁磺酸钠的物化性质、结构、应用领域及在牙膏中稳定性检测方法，研究其生物活性抗炎理论，和组织再生功能在牙膏、漱口水混合使用后的作用。阐述了含不同浓度的薁磺酸钠牙膏功效作用结果。关键词: 薁磺酸钠 牙膏 抗炎 稳定性炎，促进肉芽再生等作用。是一种兰色油状物，熔点31 5 ，沸点 165 170 ，因它不溶于水，限制了 其再医药上的应用。对它进行化学结构改造，引入 化学基团，增加水溶性，在制备水溶性薁的过程中得 到一种紫色的活性成分。该成分具有抗菌、抗过敏 及组织再生功能等作用，而且安全性高，故广泛应用 于各种药物制剂，特别是对皮肤及口腔疾病的治疗 和预防，效果显著。目前研究开发的薁磺酸钠的应用项目，主要集 中在医药、保健品及化妆品上，用薁磺酸钠制备的医前言薁磺酸钠是愈创木薁磺酸钠的简称，其化学名为: 1，4二甲基7异丙基薁3磺酸钠。其母 体化合物是薁，愈创木薁是它的烷基取代衍生物。 还有不同取代基，不同取代位置的薁的其他衍生物。薁及其衍生物是非苯碳环芳香化合物。虽较苯 系芳香化合物芳香性弱，但仍可以在环上发生亲电 取代反应。烷基取代薁，尤其 1 4 位为甲基，7 位是 乙基或异丙基的化合物有较强的生物活性。具有消组织护养、修复; 具有强大的的抗氧化能力，预防牙组织细胞的水肿、膜破裂及死亡，增强牙龈保护能 力; 清除过多的活性氧自由基，预防 d 半乳糖所致 牙组织衰老退行性病变; 激活细胞代谢，提供组织能 量，减少口腔中有害微生物，有助预防牙龈感染、出 血、红肿及牙齿松动、脱落，因此，辅酶 q10 能很好 地应用于口腔护理用品中。目前，有云南玉溪健坤 生物药业公司生产的金健朗还原型辅酶 q10 牙膏。作为食品添加剂。目前，由于辅酶 q10 在我国的研究比较晚，而且主要用于医药领域及保健食品中，可 以预见，随着人们对辅酶 q10 认识的不断深入，辅 酶 q10 在洗化用品及口腔护理用品中的应用将越 来越广泛。参考文献1李惠，李伟，王风鸣 辅酶 q10 软胶囊的急性毒性和遗传毒性研究 中国食物与营养，2010，11: 66 692陶志杰，王改玲，李妍 辅酶 q10 的制备及应用新进展 畜 牧与饲料科学，2010，31( 9) : 9 103汪多仁 辅酶 q10 的开发与应用进展 饮料工业，2010，08: 8 164钱雪，王祖巧，韩国平，孙春霞 辅酶 q10 的药理与应用 食 品与药品，2006，8( 01) : 16 195马菊，石宁 食品中应用辅酶 q10 的研究进展 食品科技，2009，34( 2) : 18 216 结论辅酶 q10 作为一种多功能的生化药物，在提供生物能量、维持生命机能方面起着重要作用，而且作 为细胞自身产生的一种抗氧化剂，具有十分广泛的 活性。辅酶 q10 的消费市场主要集中在美国、日 本、西欧以及澳大利亚，美国 fda 在 2003 年发出批 文，正式将辅酶 q10 作为食品添加剂应用于食品生 产中，日本厚生省也于 2004 年正式批准辅酶 q10( 收稿日期: 2011 年 11 月 11 日)于群生，等: 薁磺酸钠在口腔护理品中的应用2012 年第 2 期40药制剂主要有:麦滋林s，禄福连: 用于胃和十二指肠溃疡、 急性和慢性胃炎，原发性和继发性胃炎以及其它疾 病并发的胃炎的治疗。滴眼液: 主要用于急性结膜炎，过敏性结膜 炎，表层角膜炎，巩膜炎等炎症的治疗。漱口液或咀嚼片: 主要用于咽炎、扁桃体炎、口腔创伤等症的治疗。创伤治疗: 主要用于制作绷带、用于伤口消炎 和愈合等。在国外尤其是日本、欧洲等发达国家，薁磺酸钠 已开始在口腔护理产品中使用。本文结合有关试验 研究，介绍薁磺酸钠在牙膏中的应用。牙膏样品 5#: 含有甲硝唑的阳性对照牙膏。1 2试验动物icr 小鼠，雄性，清洁级，由北京维迪利华实验动物技术有限公司提供，许可证号: scxk( 京) 2002 0003。1 3试验方法选用健康无伤小鼠 60 只，雄性，体重 21 23克，随机分组，每组 10 只，每个鼠笼置一只小鼠饲 养。设正常对照组，空白牙膏基质组，薁磺酸钠牙膏 低浓度组，中浓度组和高浓度组，抗炎牙膏阳性对照 组。试验前连续记录 3 天，每只小鼠每天的摄料量 ( g /10g 体重) ，算出致炎前每只小鼠每日平均摄料 量。除正常对照组外，各组于致炎当日，将小鼠置广 口瓶中乙醚麻醉，用预先配置的 1 25% 甲醛溶液0. 08ml / 只于小鼠上门齿两侧牙龈黏膜下注射，每侧0 04ml。致炎后随即开始牙龈涂药，每只小鼠每次 涂药量约 80mg，各组均每日涂药两次，间隔 5 6 小 时，连续涂药 3 天。在每天给药同时称各鼠笼的小 鼠体重及饲料量，记录小鼠每天的摄料量( g /10g 体 重) 。将各组小鼠致炎前后摄料量进行自身比较 ( 摄料量变化率% ) ，各给药组同时与空白基质组比 较，作为小鼠牙龈炎症缓解的指标。以此评价该药 物牙膏的牙龈抗炎作用，结果见表 1。薁磺酸钠牙膏动物抗炎作用的试验11 1 试验样品的制备考虑到薁磺酸钠不同浓度对抗炎作用的影响， 我们在配方设计上选取了以下 5 个牙膏样品:牙膏样品 1#: 含有低浓度薁磺酸钠的牙膏。 牙膏样品 2#: 含有中浓度薁磺酸钠的牙膏。 牙膏样品 3#: 含有高浓度薁磺酸钠的牙膏。 牙膏样品 4#: 不含有薁磺酸钠的空白阴性对照牙膏。表 1薁磺酸钠牙膏动物抗炎作用的试验结果计量致炎前摄料量致炎后 1 4 天摄料量( g /10g 体重) 及变化率( % )分 组 ( mg / 只 d) ( g /10 gbw) 1 2 3 4 2 29 0 186 6 5 1 1 86 0 09 # 12 7 7 52 05 0 22 * 7 6 12 41 98 0 14 * 7 1 8 02 03 0 18 * 8 9 10 51 96 0 30 8 2 13 12 06 0 17 3 5 9 6 1 60 0 18 # 25 3 8 01 98 0 13 10 2 12 6 1 84 0 19 * 13 6 9 8 1 98 0 11 11 1 6 7 1 93 0 21 9 5 10 6 2 16 0 240 8 7 0 1 82 0 12 # 14 7 6 22 06 0 17 6 8 10 62 10 0 14 1 2 9 8 2 06 0 13 7 4 6 2 *1 97 0 18 * 7 9 9 22 01 0 14 6 2 7 2 *1 81 0 12 # 15 2 7 32 06 0 12 7 3 7 6 *1 98 0 23 * 6 7 11 92 04 0 18 8 6 7 92 00 0 20 * 6 1 11 2正常对照2 15 0 17空白牙膏基质 4#160 32 14 0 10阳性对照牙膏 5#160 32 23 0 18薁磺酸钠低浓度牙膏 1#160 32 13 0 15薁磺酸钠中浓度牙膏 2#160 32 23 0 13薁磺酸钠高浓度牙膏 3#160 32 14 0 14与空白基质组比较: * p 0 05 差异显著， p 0 01 差异非常显著，与正常对照组比较# p 0 01 差异非常显著。1 4 试验结果小鼠牙龈致炎后 1 4 天，空白基质组的摄料量 明显低于正常对照组( p 0 01 和 0 05 ) ，说明模型 成立。薁磺酸钠牙膏低浓度组、中浓度组在致炎后第 1 4 天和高浓度第 2 4 天的小鼠摄料量与空白基质组比较均有显著的增加( p 0 01 和 0 05 ) 。 各组与致炎前比较( 摄料量变化率% ) ，薁磺酸钠牙 膏低浓度组、中浓度组在致炎后第 2 3 天，高浓度2012 年第 2 期于群生，等: 薁磺酸钠在口腔护理品中的应用41组第 2 和第 4 天均呈现显著差异。阳性对照组作用与薁磺酸钠牙膏中浓度组作用相近。表明上述各给 药组小鼠对甲醛溶液所致的牙龈炎症有明显的抑制 作用。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂; 乙腈 甲醇 0 5% 磷酸( 40 40 20 ) 为流动相; 检测波长为294nm; 流速为 1 0ml / min; 柱温 35 。准确吸取上述薁磺酸钠样品溶液和对照品溶液20l 分别注入高效液相色谱仪，以峰面积外标法定 量计算。含 薁磺酸钠牙膏 样品中的薁磺酸钠 ( c15h17o3sna) 含量 x 按公式( 1) 计算:2 薁磺酸钠牙膏配合薁磺酸钠漱口液治疗口腔溃疡 12 例临床试验临床表现2 1样品峰面积 50 ( 1)x = 对照品峰面积 c m 100口腔粘膜可见一个或多个 2 15mm 的圆形或椭圆形，边缘整齐，表面微凹的浅溃疡，有时溃疡周 围红晕明显，常伴有比较剧烈的烘灼样疼痛，尤其在 咀嚼和接触酸、辣等刺激性食物时更为明显。c薁磺酸钠标准溶液浓度( g / ml)m牙膏样品质量 ( mg)3 2牙膏配方中薁磺酸钠含量的测试结果使用方法2 2取同一支牙膏，放置室温中储存，分别在一个月、半年、一年期时，对牙膏中薁磺酸钠含量进行测 定，其结果见表 2。每天早晚使用含有薁磺酸钠 0 02% 的牙膏刷牙两 次，每 次 至 少 3 分 钟，同时配合含薁磺酸钠 0. 02% 漱口液含漱 3 次以上，每次含漱至少 1 分钟。表 2薁磺酸钠含量测试结果治疗结果2 3存放时间薁磺酸钠含量( ppm)疗效标准: 治愈: 溃疡完全治愈，疼痛消失; 好转: 溃疡面减小或溃疡减少，疼痛减轻; 无效: 溃疡未 愈合，疼痛存在。治疗结果: 12 例中，有 10 例 3 7 天内溃疡愈 合，疼痛消失，治愈率 83% ; 2 例溃疡减小，疼痛减 轻。五天一个月 六个月十二个月94 4594 6193 8093 43结果: 测定结果表明，含薁磺酸钠牙膏中薁磺酸钠含量在 1 年内基本稳定。3薁磺酸钠在牙膏配方中的稳定性结果与讨论43 1 薁磺酸钠在牙膏中定性定量的检测方法薁磺酸钠牙膏经甲醇提取后，经过高效液相色 谱，样品中的薁磺酸钠在紫外波长 294nm 处有吸收 峰，其吸收峰面积与薁磺酸钠含量成正比。精密称取牙膏样品 2g ( 精确至 0 0001g) ，加入 等量硅藻土，混匀后，置具塞锥形瓶中，加入甲醇20ml，超声处理 10min，放冷，过滤，滤液置 50ml 量 瓶中，用少量甲醇洗涤容器与残渣，洗液并入滤液 中，补加甲醇至刻 度，摇 匀，经 过 微 孔 滤 膜 ( 0. 4