Pharmacology Chapter 11.ppt

第11章肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs 抗肾上腺素药Antiadrenergicdrugs 按这类药物对 和 受体的选择性不同 可分为1 受体阻断药 Receptor BlockingAgents 2 受体阻断药 Rceptor BlockingAgents 第一节 肾上腺素受体阻断药目前临床上常用的有两类 1 短效 受体阻滞剂 如酚妥拉明2 长效 受体阻滞剂 如酚苄明 酚妥拉明 Phentolamine 药理作用 能选择性阻断 受体 对抗肾上腺素的 型作用与 受体的结合较为疏松 极易解离 故阻断 受体的作用弱而短暂 是竞争性 受体阻断剂 1 对心血管的作用静脉注射能使血管舒张 血压下降 肺动脉和外周血管阻力降低主要扩张小动脉主要原因 1 阻断 受体 2 直接作用于血管平滑肌 2 其他作用 1 有拟胆碱作用 使胃肠平滑肌兴奋 张力增加 2 有组胺样作用 能使胃酸的分泌增加 皮肤潮红 临床应用 1 用于外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性疾病 也用于血栓闭塞性脉管炎2 NA静脉滴注发生外漏时可用本品作皮下浸润注射 3 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗 能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降4 抗Shock能增加心排出量 舒张血管 降低外周阻力 使Shock时的内脏血流灌注改善 解除微循环障碍 并能降低肺循环阻力 防止肺水肿的发生 5 治疗充血性心力衰竭应用酚妥拉明以后扩张血管 外周阻力 心脏后负 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心排出量 心力衰竭减轻 肺水肿减轻 不良反应 1 低血压 较常见 2 胃肠道平滑肌兴奋致腹泻 腹痛 恶心 呕吐和诱发溃疡 3 有时可致心律失常 4 胃炎 胃 十二指肠溃疡病 冠心病慎用 第二节 肾上腺素受体阻断药 ReceptorBlockingAgents药理作用1 受体阻断作用 1 心血管系统对心脏的作用是这类药物的主要作用 由于阻断了心脏的 1受体 可使心率减慢 心收缩力减弱 心排出量减少 心肌耗氧量下降 血压稍降低 血管收缩和外周阻力增加 原因 2受体微弱的阻断作用心功能受到抑制反射性地兴奋交感神经内脏 尤其是肝 肾的 血流量减少冠状动脉血量也减少 2 支气管平滑肌支气管的 2受体激动时 使支气管平滑肌松弛 受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力 3 肾素 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的 1受体而抑制肾素的释放 这可能是其降压的作用之一 4 其他能抑制糖原和脂肪的分解 还能抑制中枢的 受体 使外周交感张力降低 2 内在拟交感活性有些 受体阻断剂与 受体结合后 除能阻断受体外 尚对 受体具有微弱的激动作用 称为内在拟交感活性当然 这种作用微弱 一般被其 受体阻断作用所掩盖 3 膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用 这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致 故称为膜稳定作用4 抗血小板聚集作用 降低眼内压与减少房水的形成有关 临床应用 1 心律失常2 心绞痛3 高血压4 其他用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象 不良反应 1 一般不良反应如恶心 呕吐 轻度腹泄 在停药后可以消除 2 偶然见到过敏反应 包括皮疹 血小板减少等 一旦出现应立即停药 3 严重的可以有急性心功能不全