中药药理学第五章解表药.ppt

第五章解表药 1 了解解表药的含义 分类 熟悉解表药的药理作用 2 掌握麻黄 柴胡的主要有效成分 功效 药理和临床应用 3 熟悉桂枝 葛根 细辛的主要药理作用 1 第一节概述 一 与解表有关的概念 解表药 表证 风寒表证风热表征 凡以发散表邪 解除表证为主要作用的药物 称为解表药 表证主要是由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候 2 恶寒 或恶风 发热鼻塞 喷嚏 无汗或有汗 流鼻涕 咳嗽 咽喉痒痛 舌苔薄白 脉浮数等 上呼吸道感染 感冒 流感等 急性传染病及急性感染性疾病初期 表证 3 二 共同的药理作用 发汗作用 绝在多数解表药都有一定的发汗作用 特别是辛温解表剂 直接刺激汗腺 麻黄挥发油 麻黄碱扩张血管 改善血液循环 生姜 桂枝挥发油 4 解热作用 1 发汗或促进发汗 2 抑制病原微生物 减少致热源的产生 3 抗炎 呈现解热效果 4 抑制PGE合成 5 降低脑内CAMP含量 5 体温 体温调定点 产EP细胞 发热激活物 EP 以辛凉解表药的解热作用更加显著 6 抗病原微生物作用 由于本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果 其中许多实验药物为粗制剂 故实验结果尚需进一步研究确定 7 其他药理作用 镇痛 镇静作用 调节免疫作用 抗炎作用 8 第二节常用药物 9 麻黄 10 木贼麻黄草麻黄 药材木贼麻黄药材草麻黄 药材中麻黄 一 概述 功能与主治 主要成份 发汗散寒 宣肺平喘利水消肿 风寒外感 胸闷喘咳风水浮肿 麻黄碱 伪麻黄碱等 11 二 主要药理作用1 与功效主治相关的药理作用 1 发汗有效成份 麻黄碱 L 甲基麻黄碱 挥发油作用特点 发汗作用受环境温度的影响发汗作用受中枢神经系统的影响 12 2 平喘有效成份 麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油1926年陈克恢 麻黄有效成份麻黄碱的作用 作用特点 基本结构与AD相似 有拟AD的作用 但作用温和而持久 13 14 麻黄平喘作用机制 可直接兴奋支气管平滑肌的 受体 兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体 减轻黏膜水肿 促进肾上腺素释放 阻止5 羟色胺 组胺 白三烯释放 3 利尿有效成分 D 伪麻黄碱作用最显著作用特点 1 脉注射给药利尿作用明显 而口服用药作用较弱 2 作用出现快 利尿作用强度有限 15 4 解热 抗炎有效成分 麻黄挥发油 伪麻黄碱 噁唑烷酮类作用特点 1 对一般性炎症的早晚期有抑制作用2 具有抗变态反应作用 16 2 其他药理作用 l 兴奋中枢神经系统有效成分 麻黄碱作用特点 治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢 17 2 强心 升高血压有效成分 麻黄碱作用特点 能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体 升压作用缓慢 温和 持久 反复应用易产生快速耐受性 18 3 抑制肠平滑肌收缩有效成分 麻黄碱作用特点 对离休豚鼠回肠的自发性收缩有抑制作用 也可对抗乙酰胆碱和5 羟色胺的收缩效应 19 小结 麻黄发汗 解热 抗病原微生物 抗炎 抗过敏等作用 是其发汗散寒功效的药理学依据 缓解支气管平滑肌痉挛 减轻黏膜水肿 抗炎 抗过敏 镇咳 祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础 消除水肿的功效与利尿作用相关 主要有效成分是生物碱 20 现代应用 1 感冒以麻黄为主的复方制剂 如麻黄汤 大青龙汤等 常用于治疗感冒 流感等 2 支气管哮喘麻黄碱口服 可预防和治疗支气管哮喘 麻黄雾化剂吸入治疗小儿支气管哮喘 哮喘性支气管炎 支气管肺炎 疗效明显 3 低血压状态麻黄碱皮下注射或肌内注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压 麻黄碱口服可以治疗低血压 4 肾炎以麻黄为主的方药 如麻黄连翘赤小豆汤等 对改善肾炎所致全身浮肿等症状有一定效果 21 桂枝 22 肉桂 桂枝 一 概述 功能与主治 主要成份 发汗解肌 温通经脉 挥发油 桂皮醛 桂皮酸 乙酰桂皮酯 风寒感冒 脘腹冷痛 血寒经闭关节痹痛 痰饮 水肿 心悸 23 二 主要药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 有效成分 桂皮油作用特点 桂枝单独应用发汗作用较弱 若与麻黄伍用 则发汗力增强 作用机制 扩张血管 改善血液循环 促使血液流向体表 利于发汗和散热 24 l 扩张血管促发汗桂枝单独应用发汗作用较弱 若与麻黄伍用 则发汗力增强 实验研究显示 桂皮油能扩张血管 改善血液循环 促使血液流向体表 从而有利于发汗和散热 25 2 解热 镇痛桂技煎剂 桂皮醛 桂皮酸 桂枝汤对实验性发热家兔具有解热作用 并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度 其解热和降温作用可能在于扩张皮肤血管 使机体散热增加以及促进发汗的结果 26 3 抗炎 抗过敏桂枝煎剂 桂枝挥发油对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用 可明显降低血管通透性 挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿 27 4 抗病原微生物体外实验显示 桂枝醇提取物对金黄色葡萄球菌 大肠杆菌 肺炎球菌 炭疽杆菌 霍乱弧菌等有抑制作用 桂皮油 桂皮醛对结核杆菌 变形杆菌有抑制作用 并对亚甲型流感病毒京科68 l株和孤儿病毒 ECHO11 均有抑制效果 28 5 对心血管系统作用桂枝水煎剂注射给药 能增加冠脉血流量 增加心肌营养血流量 桂技蒸馏液可降低大鼠离体心脏缺血再灌注室颤发生率 改善心功能 桂校可减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放 减少LPO生成 提高SOD活性 29 2 其他药理作用 镇静 抗惊厥 利尿 30 小结 31 桂枝促发汗 解热 镇痛 抗炎 抗过敏 抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础 而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现 桂枝主要有效成分是挥发油 现代应用 1 预防流行性感冒复方桂枝气雾剂喷咽喉部 有一定疗效 2 风湿性关节炎以桂枝为主的复方制剂有较好效果 3 低血压症桂枝 甘草 附子各15g 代茶饮 有一定效果 32 柴胡 33 狭叶柴胡柴胡 一 概述 功能与主治 主要成份 和解表里 疏肝 升阳 感冒发热 寒热往来胸胁胀痛 月经不调 柴胡皂苷 甾醇挥发油 脂肪油 34 二 主要药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 1 解热有效成分 挥发油 粗皂苷 皂苷元A作用特点 有明显的解热作用 并能降低正常体温作用机制 作用于下丘脑体温调节中枢 抑制该部位cANP的产生或释放 从而抑制体温调定点的上移 35 2 抗炎有效成分 柴胡粗皂苷 柴胡皂苷 挥发油作用特点 对一般性炎症的各期均有作用作用机制 兴奋下丘脑 垂体 肾上腺皮质内分泌轴 36 3 保肝 利胆 降血脂有效成分 柴胡皂苷 皂苷元a和b柴胡醇 菠菜甾醇作用特点 1 柴胡皂苷对生物膜 如线粒体膜 有直接保护作用而保肝2 黄酮类物质是其利胆成分3 对正常动物的血脂水平无明显影响 37 4 抗病原微生物 5 镇静 镇痛 镇咳 6 促进免疫功能 38 小结 柴胡的解热 抗病原微生物 抗炎 促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础 保肝 利胆 降脂 镇静 镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关 而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关 其主要有效成分是柴胡皂苷 挥发油和多糖 39 现代应用 1 发热对感冒 流感 肺炎 支气管炎 扁桃体炎 疟疾等引起的发热 用柴胡注射液 柴胡口服液 柴胡糖浆等治疗 均有较好的效果 2 病毒性肝炎柴胡注射液或者复方柴胡制剂 如小柴胡汤等 治疗急慢性肝炎 对改善症状 回缩肝脾 恢复肝功能有较好效果 3 咳嗽柴胡 柴胡注射液 柴胡镇咳片治疗感冒 急慢性支气管炎 肺炎所致的咳嗽有效 4 高脂血症柴胡注射液肌内注射可明显降低甘油三酯 40 葛根 41 一 概述 功能与主治 主要成份 升阳解肌透疹止泻 除烦止渴 大豆苷 大豆苷元葛根素 外感发热头痛 项背强痛口渴 消渴 麻疹不透热痢 泄泻 42 二 主要药理作用1 与功效主治相关的药理作用 1 解热有效成分 黄酮类作用特点 葛根素作用较突出 起效快 作用机制 使皮肤血管扩张 促进血液循环而增加散热 葛根素通过阻断中枢部位的 受体而使cAMP生成减少 产生解热效应 43 2 降血糖 降血脂有效成分 葛根素作用特点 对大鼠晶体醛糖还原酶 AR 有抑制作用 44 3 对内脏平滑肌作用葛根含有收缩和舒张内脏平滑肌的不同成分 对离体豚鼠回肠 葛根丙酮提取物PA3 4 5及甲醇提取物PM2 4有松弛作用 而甲醇提取物PM3 5作用相反 丙酮提取物PA3 5及甲醇提取物PM2对高体大鼠子宫有罂粟碱样松弛作用 45 2 其他药理作用 1 抗心肌缺血有效成分 葛根总黄酮 葛根素作用特点 葛根素是一种 受体阻断剂 46 2 抗心律失常有效成分 黄豆苷元 葛根素作用特点 影响心肌细胞膜对K Na Ca2 的通透性 进而降低心肌兴奋性 自律性及传导性 也与 受阻断效应有关 47 3 扩血管 降血压有效成分 葛根总黄酮 葛根素 大豆苷元作用特点 受体阻断效应 抑制肾素 血管紧张素系统 影响血浆儿茶酚胺代谢 改善血管的反应性 顺应性 48 4 改善血液流变性和抗血栓形成在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血小板聚集 给动物灌服葛根总黄酮能降低全血粘度和血小板粘附率 明显抑制ADP诱导的体内血栓形成 49 5 促进记忆葛根水煎剂 葛根总黄酮 醇提取物灌胃或注射给药均可对抗动物实验性记忆获得障碍和记忆再现障碍 葛根总黄酮连续灌眼可显著改善D 半乳糖所致亚急性衰老小鼠的记忆功能 50 小结 葛根扩张血管 促进血液循环 解热 降糖 降脂 对内脏平滑肌作用等是其解肌退热 除烦止渴功效的药理学基础 其对心脑血管系统等作用则反映活血通脉功效 葛根主要有效成分是葛根黄酮 51 现代应用 1 偏头痛2 突发性耳聋3 冠心病 心绞痛4 高血压病5 感冒 头痛 发热6 麻疹初起 发热 疹出不畅 52 细辛 53 概述 功能与主治 主要成份 祛风 散寒 行水 开窍 挥发油 风寒感冒 头痛 牙痛 鼻塞鼻渊 风湿痹痛 痰饮咳喘 二 主要药理作用1 与功效主治相关的药理作用 1 解热有效成分 挥发油作用特点 对多种原因引起的家兔实验性发热有明显解热作用 腹腔注射对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用 镇静 镇痛 抗炎表面麻醉 浸润麻醉等 小结 细辛的解热 镇静 镇痛 对心血管系统影响 抗病原微生物等作用是其祛风散寒功效的药理学基础 而抗炎 抗免疫 对呼吸系统等作用可能与开窍功效有关 其主要有效成分是挥发油 57 现代应用 1 头痛10 细辛液穴位注射可治疗偏头痛 神经性头痛 外伤性头痛及肌挛缩性头痛 2 慢性支旬管炎细辛醚片治疗效果较好 3 心绞痛细辛挥发油 50ml 与冰片 16g 制备成气雾剂 于发作时喷雾吸入有效 58 4 缓慢型心律失常以细辛为主的复方制剂治疗有效 5 局部麻醉3 细辛挥发油用于眼科和五官科手术的浸润麻醉及神经阻滞麻醉 59 不良反应 细辛煎剂给小鼠灌胃 静脉注射LD50分别为12 38g kg 0 78g kg细辛挥发油小鼠腹腔注射LD50为0 55ml kg 细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大 将其掺入饲料中 两年后28 大鼠出现肝癌 细辛少量长时间喂饲猫及家畜 可引起动物肝肾脂肪性变 细辛对肾脏有一定毒性 肾功能不全者应慎用 60 61 白芷 62 白芷 白芷 RadixngelicaeDahuricae祛风湿 活血排脓 生肌止痛 用于头痛 牙痛 鼻渊 肠风痔漏 赤白带下 痈疽疮疡 皮肤瘙痒 药理作用 1 抗炎作用2 解热镇痛作用3 解痉作用4 对心血管的作用5 抗菌作用6 光敏作用7 抗癌作用8 抗辐射作用 63 64 羌活 羌活 饮片 蚕羌 大头羌 条羌 65 羌活 羌活为伞形科多年生草本植物羌活或川羌活的根茎 本品合挥发油 谷甾醇 欧芹属素乙 有机酸及生物碱等 羌活注射液有镇痛及解热作用 并对皮肤真菌 布氏杆菌有抑制作用 羌活水溶部分有抗实验性心律失常作用 挥发油亦有抗炎 镇痛 解热作用 并能对抗脑垂体后叶素引起的心肌缺血和增加心肌服营养性血流量 药理作用 1 抗炎 镇痛 解热作用2 抗心律失常作用3 抗心肌缺血作用4 抗血栓形成作用5 抗休克作用羌活有一定的抗休克作用6 抗过敏作用7 对免疫系统的作用8 抑菌作用 66 67 紫苏 紫苏 苏叶 苏梗 68 紫苏 紫苏为唇形科植物紫苏Perillafrutescens L Britt 的叶或带嫩枝 药理作用 1 抗菌作用2 解热作用3 对中枢神经系统的作用4 止血作用5 对代谢的影响 69 薄荷 70 薄荷 薄荷为唇形科植物蒲荷MenthahaplocalyxBriq 的地上部分 药理作用 1 对消化系统的作用2 对中枢神经系统的作用3 对病原微生物的作用4 对皮肤及黏膜血管的作用5 抗早孕及对子宫的作用6 对呼吸系统的作用 71 菊花 72 菊花 菊花为菊科植物菊ChrysanthemummorifoliumRamat 的头状花序 别名滁菊 毫菊 杭菊 杯菊 贡菊 药理作用 1 对心血管系统的作用2 抗病原微生物作用3 解热作用 73 蔓荆子 74 蔓荆子 本品含挥发油 主要成分为茨烯 蒎烯 并含微量生物碱和维生素A 及牡荆子黄酮 即紫花牡荆素 药理作用 1 降血压作用蔓荆子有明显的降压作用 其降压作用与兴奋中枢 2 镇痛 抗炎作用3 其他作用 伊痛舒注射液 根据古方研制而成 由细辛 当归 独活 羌活 白芷 川芎 防风七味中药材经蒸馏 提取 精制而成 具有