胶囊剂教案.doc

【教学目标】第二章 第三节 颗粒剂（一）【教学目标】1. 知识目标：掌握颗粒剂的基本概念和制备方法2. 能力目标：培养学生的观察能力3. 德育目标：培养学生的科研精神【教学重点】制备方法【教学难点】制备方法【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】第三节 颗粒剂【引课】课堂互动：复方散剂中药物很容易分层，造成含量不均匀，同学们想想如何防止它的分层？【新课】一、概述（一）颗粒剂的含义和特点1. 含义：颗粒剂是指将药物或药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。2. 特点：（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小； （2）服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂； （3）必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等； （4）注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或颗粒密度差异较大产生离析现象，导致剂量不准确。 （二）颗粒剂的分类1. 可溶性颗粒剂 2. 混悬性颗粒剂 3. 泡腾性颗粒剂 4. 肠溶颗粒剂 5. 缓、控释颗粒剂（三）颗粒剂的质量要求1. 均匀混合，光不稳定药物遮光操作； 2. 应干燥、色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象； 3. 加入适宜的添加剂； 4. 质量检查应符合要求； 5. 对化学药品； 6. 对中药颗粒二、颗粒剂的制备（一）物料准备1. 粉碎和过筛：80-100目 2. 称量：称取各物料，贴好物料标示备用对于中药材： 3. 浸出：煎煮法、渗漉法、浸渍法、回流法 4. 精制与浓缩精制：乙醇沉淀法【相关链接】物料标识（二）制颗粒【湿法制粒的机理】湿法制粒首先是黏合剂中的液体将药物粉粒表面润湿，使粉粒间产生黏着力，然后在液体架桥与外加机械力的作用下，制成一定性状和大小的颗粒的方法，经干燥后最终以固体桥的形式固结。1. 挤压制粒法【相关链接】黏合剂与润湿剂（1）工艺流程：（2）制粒设备：槽式混合机、摇摆式颗粒机、旋转挤压式制粒机、螺旋机压式制粒机（3）影响软材松紧的因素：黏合剂（润湿剂）浓度与用量 混合时间 原辅料性质（原辅料的粒度、晶型、黏性等）（4）挤压操作的注意事项：P42 三点2. 高速搅拌制粒法（1）工艺流程：（2）制粒设备：高速混合制粒机（3）操作步骤： 投料 干混 加黏合剂 混合、制粒 放料【小结】1. 颗粒剂的基本概念 2. 颗粒剂的制备方法【作业】P56-P59 一、5.7.18. 三、5. 四、2.【教学反思】【教学目标】第二章 第三节 颗粒剂（二）【教学目标】1. 知识目标：掌握颗粒剂的制备方法，质量检查项目2. 能力目标：培养学生的观察能力3. 德育目标：培养学生的科研精神【教学重点】制备方法【教学难点】制备方法【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】教师活动学生活动设计意图3. 流化床制粒法（一步制粒法）通过图片讲解学生看不到的原理，使知识更直观，使学生更易接受。（1）设备：流化沸腾制粒机【观看图片】工作原理图讲述流化沸腾制粒机的工作原理（2）通过对工作原理及视频操作的理解，试写出制粒的流程。（3）特点：混合、制粒、干燥在同一设备中进行五、干燥边看边思，增强学习的目的性。1. 常压箱式干燥器2. 沸腾干燥器（流化干燥器）【观看视频】干燥边看边思1.沸腾干燥器的组成有哪些？沸腾锅、搅拌桨、过滤室、取样口2. 加药量为多少？加量不超过上线的2/3【观看图片】讲述工作原理六、整粒即使给与评价，调动学生学习兴趣。【观看视频】整粒【边看边思】1. 整粒的目的是什么？使颗粒变得均匀，防止粘连，除去过粗过细的颗粒2. 使用的是什么仪器？快速整粒机七、总混八、质量检查利用实验教学，使知识更易掌握。【探究实验】可溶性颗粒剂和泡腾颗粒剂的溶化性检测。泡腾颗粒剂迅速产生气泡，五分钟内全部溶解。1. 制备颗粒剂的主要流程有哪些？ 物料准备制颗粒干燥整粒总混质量检查颗粒剂 针对不同学生的掌握程度，进行不同层次的练习，呼应双基教学。2、制颗粒的方法及所用仪器有哪些？ 挤压制粒法：摇摆式制粒机；高速搅拌制粒法：高速混合制粒机；流化床制粒法：流化沸腾制粒机。 3、关于颗粒剂质量的描述正确的是 （ ）A. 化学药品干燥失重为不超过6.0% B. 进行溶化性检测，颗粒剂应在5分钟之内全部溶解或分散 C. 能通过1号筛的颗粒应大于15%D. 允许有部分结块的现象 B【小结】学生总结，并完成下表（其余部分留为作业，加深学生对知识的掌握）制备的主要流程应掌握内容物料准备操作过程：制颗粒操作方法：干燥干燥设备：整粒、总混质量检查检查项目：【作业】根据复方锌布颗粒剂 的处方，写出其制备流程和所用仪器。处方葡萄糖酸锌：1000g；布洛芬：1500g；马来酸氯苯那敏：20g；甜菊糖：50g；蔗糖：500g；2%羟甲基纤维素水溶液：500g左右；奶油香精：适量。提示可通过网络查找等多种方法，并进行加工，在研讨的基础上完成以上作业。 【板书设计】颗粒剂的制备【教学反思】【教学题目】第四节 胶囊剂 【教学目标】1. 知识目标：掌握胶囊剂的概念、特点和分类 2. 能力目标：熟练掌握胶囊剂的制备仪器3. 德育目标：培养学生的科研精神【教学重点】制备方法【教学难点】制备方法【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】第四节 胶囊剂一、概述 （一）胶囊剂的含义和特点 1. 含义： （1）胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 （2）胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠、阴道等腔道给药的，用法类似于栓剂。2.胶囊剂优点 （1）掩盖嗅味：可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。 （2）提高药物稳定性：如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。（3）药物吸收快，生物利用度高：胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加黏合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后310min，即可崩解释放药物，生物利用度较丸剂、片剂快，吸收好。 （4）可弥补其他固体剂型的不足：如因含油量高（如：油溶性维生素：VA、VE）而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。 （5）可定时定位释放药物：如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。 注意： 空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，所以有下列情况不宜制成胶囊剂。 药物的水溶液或稀乙醇溶液：因易使胶囊溶化而不宜填充于胶囊中 易溶于水的药物（VC）及小剂量的刺激性药物：因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶囊剂 易风化性药物：可使胶囊软化 吸湿性药物：可使胶囊过分干燥而变脆 （二）胶囊剂的分类 胶囊剂按囊材的性质，可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两种：1. 硬胶囊剂：系将固体药物粉末或颗粒（近年，油状液体、混悬液和糊状物）填充于硬质空心硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。 举例：头孢氨苄胶囊、氨咖黄敏胶囊等。2. 软胶囊剂：又称胶丸，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液（即药液）封闭于软制囊材中制成的一种圆形或椭圆形制剂。 举例：藿香正气软胶囊、维生素E胶丸等。但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。 另外，还有根据用途分类：例如肠溶胶囊剂 、结肠靶向胶囊剂等 根据释放速度分类：速释、缓释及控释胶囊剂。（三）胶囊剂的质量要求1. 胶囊剂内容物，不论其活性成分或辅料，均不应造成胶囊壳的变质。 2. 小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。 3. 胶囊剂应整洁，不得有黏结、变形或破裂现象，并应无异臭。 4. 胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。 5. 除另有规定外，胶囊剂应密封贮藏，其存放环境温度不高于30，湿度应适宜，防止变潮、发霉、变质。【小结】胶囊剂 含义 分类【板书设计】第四节 胶囊剂一、概述 （一）胶囊剂的含义和特点 1. 含义2.胶囊剂优点 （1）掩盖嗅味（2）提高药物稳定性（3）药物吸收快，生物利用度高（4）可弥补其他固体剂型的不足（5）可定时定位释放药物（二）胶囊剂的分类 1. 硬胶囊剂举例：头孢氨苄胶囊、氨咖黄敏胶囊等。2. 软胶囊剂 3. 肠溶胶囊剂（三）胶囊剂的质量要求【作业】P57 一、8.9.10.11.12.13.19.20. 二、4.5.【教学反思】【教学题目】第四节 胶囊剂（二）【教学目标】1. 知识目标：熟悉胶囊剂的制备方法(软、硬胶囊)了解肠溶胶囊2. 能力目标：熟练掌握胶囊剂的制备仪器3. 德育目标：培养学生的科研精神【教学重点】制备方法【教学难点】制备方法【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】二、胶囊剂的制备 (一)硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备工艺： 空心胶囊的选择内容物制备 胶囊填充质量检查包装 1、空心胶囊的选择 （1）空胶囊的组成 ：囊体和囊帽。 空胶囊的主要成囊材料：明胶。增塑剂：如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺 磺酸钠等； 矫味剂：蔗糖、蜂蜜等；增稠剂：为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂等； 遮光剂：对光敏感药物，可加二氧化钛(2%3%)； 着色剂：为美观和便于识别，加食用色素等； 防腐剂：为防止霉变，可加羟苯酯类、尼泊金等。 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。（2）空胶囊的规格 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。 2. 内容物的制备内容物的类型： （1）粉末：最常见的胶囊内容物。 （2）颗粒：较常见的胶囊内容物。 （3）其他：微丸、小丸、半固体、液体、药片、固体分散体、包合物、微囊、微球等新型的胶囊剂。3. 胶囊充填（1）小量试制胶囊充填板 （2）大量生产全自动胶囊填充机 （3）胶囊规格的选择与套合、封口空胶囊的选用空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。 (二) 软胶囊剂的制备 1 、对囊材及内容物等的要求 （1）囊材 囊壳组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（0.40.6) :1。 明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响，常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。明胶:水:甘油=1:1.2:(0.50.7)。 制备时，将按比例称好的囊材置适当容器中，让明胶充分溶胀，混匀后加热至7080，搅拌溶解，静置保温12h，待泡沫上浮后，除去气泡，滤过、保温待用。(2)内容物 将药物及附加剂制成非水溶液，使其具有较好的生物利用度及稳定性；难溶性固体药物过80目筛混悬在植物油或聚乙二醇（PEG）中。 (3)冷却液 冷却液用于使囊材凝固成球形，因囊材为水溶性明胶，故冷却液一般用液状石蜡。2. 制备方法 常用滴制法和压制法制备软胶囊 （1）滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，胶液的黏度、胶液贮槽的温度、喷头温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 （2）压制法：目前生产上主要采用钢板膜或旋转模压法，适合于连续生产。 (三) 肠溶胶囊剂的制备 1. 在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。 2. 将内容物用肠溶材料包衣后填充。 【小结】硬、软、肠溶胶囊剂的不同制备方法【板书设计】二、胶囊剂的制备 (一)硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备工艺： 空心胶囊的选择内容物制备 胶囊填充质量检查包装 1、空心胶囊的选择 2. 内容物的制备3. 胶囊充填(二) 软胶囊剂的制备 1 、对囊材及内容物等的要求 （1）囊材 （2）内容物 （3）冷却液 2. 制备方法 （1）滴制法（2）压制法(三) 肠溶胶囊剂的制备 1. 在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。2. 将内容物用肠溶材料包衣后填充。【作业】P57 一、8.9.10.11.12.13.19.20. 二、4.5.【教学反思】【教学题目】第四节 胶囊剂（三）【教学目标】1. 知识目标：熟悉胶囊剂的质量检查 了解胶囊包装贮存2. 能力目标：熟练掌握胶囊剂的制备仪器3. 德育目标：培养学生的科研精神【教学重点】制备方法【教学难点】制备方法【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】四、胶囊剂的质量检查与贮藏 (一) 质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：1. 外观：胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。 2. 水分或干燥失重：硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。硬胶囊剂内容物为液体或半固体者不检查水分。 3. 装量差异（1）每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为7.5%)。 （2）每粒内容物装量=胶囊总重-胶囊壳的质量