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第三章 杀虫剂复习题一、名词解释:1、油水分配系数:指一种溶质在油相及水相中溶解度的比值,该比值小表示亲水性强,该值大表示亲脂性强。二、填空题:5、昆虫中有多种器官具有排泄外来化合物的功能,与杀虫剂排泄有关的有 、 和 等。马氏管、脂肪体、围心细胞6、昆虫体内神经系统的信息传递有 和 两类。轴突传递、突触传递7、有机磷中毒可用等 、 等药物解毒,但中毒时间过长,则难以用药物解毒,原因是 。阿托品、2PAM、磷酰化酶发生了脱烷基作用8、目前已知在动物体内至少有 、 两种乙酰胆碱受体,在昆虫体内为 ,兼有上述两种受体的特点。蕈毒碱样受体、烟碱样受体、混合型受体三、判断题:1、一种杀虫剂如果脂溶性越强,则触杀作用也越强。( )2、凡是促使昆虫气门开放的因素如升温、增加CO2浓度等,均有利于杀虫剂进入昆虫体内。( )3、2PAM可解除有机磷和氨基甲酸酯类中毒。( )4、苯基氨基甲酸酯杀虫剂苯环上的烃基取代基,以邻位或间位的化合物对害虫的毒性最强,对位的化合物的毒性则较低。( )5、胆碱酯酶复活剂(如2PAM类)能解除有机磷药剂中毒,但对氨基甲酸酯类杀虫剂的中毒无疗效。( )6、吡虫啉与有机磷酸酯、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯类杀虫剂间不存在交互抗性问题。( )7、吡虫啉与有机磷酸酯、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯类杀虫剂间存在交互抗性问题。( )8、 杀虫剂从口腔进入虫体的关键是必须通过害虫的取食活动。( )9、 一般浓度下敌敌畏对高粱、玉米易产生药害。( )10、 敌百虫在碱性中转化为敌敌畏,毒性增强,所以敌百虫与碱性农药混用,增加效果。( )11、 辛硫磷见光易分解,故不宜在高温天气下使用。( )12、 辛硫磷主要防治地下害虫。( )13、 瓜类和番茄幼苗对马拉硫磷敏感。( )14、天然除虫菊酯杀虫毒力高,杀虫谱广,对光稳定,是一种理想的杀虫剂。( )15、 有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂能与除草剂敌稗同时混用,扩大防治效果。( )16、除虫菊酯类农药不宜在高温天气下使用。( ) 17、体壁是以触杀作用为主的杀虫剂进入昆虫体内的主要屏障。( )18、农药商品标签上,杀虫剂用红色表示,杀菌剂用黑色表示,除草剂用绿色表示。( )四、单项选择题。1. 有机磷杀虫剂的作用机制是抑制昆虫体内 1 。胆碱酯酶;线粒体; 轴突; 呼吸电子传递 2. 氨基甲酸酯杀虫剂的作用机制是抑制昆虫体内 1 。胆碱酯酶;线粒体; 轴突; 呼吸电子传递3. 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机制是抑制昆虫体内 3 。胆碱酯酶;线粒体; 轴突; 呼吸电子传递4. 鱼藤酮的作用机制是抑制昆虫体内 4 。胆碱酯酶;线粒体; 轴突; 呼吸电子传递5. 下列农药不属于高毒农药的是 1 。敌敌畏 久效磷 甲胺磷 16056. 毒死蜱的别名 2 。爱福丁 乐斯本 倍腈松 米乐尔 7.下列农药不属于杀螨剂的是 4 。三唑锡 哒螨酮 噻螨酮 克百威8. 下列不属于昆虫生长调节剂的是 4 。保幼激素蜕皮激素几丁质合成抑制剂性激素9. 不属于几丁质合成抑制剂的是 2 。灭幼脲抑食肼C、抑太保除虫脲10. 触杀性杀虫剂的施药方法以 2 为主。撒施喷雾毒饵浇灌11、能解除由氨基酸酯类杀虫剂引起中毒的药物有 3 。解磷定; 氯磷定: 阿托品; 双复磷。12、下列药剂中,第一个商业化的钠离子通道阻断型杀虫剂 4 。吡呀酮; 杀螟丹; 氯菊酯;茚虫威。13、有机磷类杀虫剂对昆虫神经系统的作用靶标是 4 。 神经肌肉接点; 神经细胞膜上Na+通道;神经细胞突触后膜上的ACh受体; AChE。14、昆虫接触下列 杀虫剂,立即产生口针阻塞效应,使其停止取食,并最终饥饿致死 。灭幼脲; 吡蚜酮; 茚虫威; 吡虫啉。五、多项选择题。1、下列杀虫剂中作用于昆虫乙酰胆碱受体的有( 1、4 )。(1)巴丹;(2)氧化乐果;(3)灭多威;(4)吡虫啉;(5)茚虫威2、下列杀虫剂中具有熏蒸作用的有(2、3、5)。(1)丙溴磷;(2)敌敌畏;(3)马拉硫磷;(4)丙硫克百威(5)磷化铝3、下列无内吸作用的杀虫剂是1。(1)氰戊菊酯;(2)克百威;(3)吡虫啉;(4)乙酰甲胺磷4、下列具有杀螨作用的药剂有1、2、4。(1)喹硫磷;(2)久效磷;(3)溴氰菊酯;(4)石硫合剂;(5)灭多威5、对毒死蜱而言,下列正确的说法有1、2、3、4。(1)又称乐斯本;(2)是广谱的有机磷杀虫;(3)具有杀螨作用;(4)具有胃毒和触杀作用;(5)具有内吸和熏蒸作用6、对乐果而言,下列正确的说法有1、2、3、4、5 (1)是广谱性有机磷杀虫剂;(2)具有杀螨作用;(3)具有触杀作用;(4)具有内吸作用(5)具有胃毒作用7、对马拉硫磷而言,下列正确的说法有1、2、3、4、5 。(1)是有机磷杀虫剂;(2)具有触杀和胃毒作用;(3)具有微弱的熏蒸作用;8、对辛硫磷而言,下列正确的说法有1、2、4、5 。(1)是广谱的有机磷杀虫剂;(2)具有触杀和胃毒作用;(3)具有内吸和熏蒸作用;(4)见光易分解;(5)适用于防治地下害虫。9、对敌敌畏而言,下列正确的说法有1、2、3、4、5 。(1)是有机磷杀虫剂,(2)高效、速效、广谱;(3)具有触杀、胃毒和熏蒸作用;(4)能防治咀嚼式和刺吸式口器害虫;(5)持效期短10、对敌百虫而言,下列正确的说法有1、2、3、4、5 。 (1)是有机磷杀虫剂;(2)具广谱性;(3)具有胃毒和触杀作用;(4)具内吸和熏蒸作用;(5)对半翅目椿象类具有特效。11、下列药剂中具有杀螨活性的有 1,2,3,4,5 。嘧螨酯; 甲氰菊脂; 螺甲螨酯; 乐果; 三唑磷。12、下列有内吸作用的杀虫剂是 2,3,4,5 。氰戊菊酯; 克百威; 吡虫啉; 乙酰甲胺磷 杀螟丹。六、连线题1、敌敌畏 NTX氰戊菊酯 Carbs林丹 OCI巴丹 Pyr克百威 Ops2、灭多威 安打茚虫威 齐螨素高效氯氟氰菊酯 万灵氟啶脲 抑太保阿维菌素 功夫3、灭多威 呋喃丹克百威 好年冬异丙威 叶蝉散硫双威 万灵丁硫克百威 拉维因4、毒死蜱 抑太保涕灭威 除尽杀螟丹 乐斯本氟啶脲 巴丹虫螨腈 铁灭克5、 敌敌畏 AChR吡虫啉 口针阻塞氟啶脲 GABA突触Avermectin AChE吡蚜酮 几丁质合成6、异丙威 AChR多杀菌素 口针阻塞噻嗪酮 GABA突触Avermectin AChE吡蚜酮 几丁质合成七、简述题:1、简述杀虫剂进入昆虫体内的途径。杀虫剂施用后,必须进入昆虫体内到达作用部位才能发挥毒效。一般讲药剂可以从昆虫的口腔、体壁及气门部位进入昆虫体。(一)从口腔进入:路线:口腔 前肠 中肠 血液 靶标 (1)(2)(3) 后肠 排泄(1) 杀虫剂喷洒在农作物上,昆虫取食农作物,杀虫剂进入口腔;(2) 杀虫剂和饵料拌在一起,随饵料进入口腔;(3) 内吸性杀虫剂被植物吸收并在植物体内运转,刺吸式上器害虫取食汁液或咀嚼式口器害虫取食植物,杀虫剂进入口腔。(二)从体壁进入:昆虫体壁是个代表油/水两相的结构,上表皮代表油相,原表皮代表水相。任何一种药剂首先在昆虫体壁湿润展布,才能附着在虫体上,并使溶剂溶解上表皮蜡质,使药剂进入表皮层。杀虫剂附着虫体后首先溶解于上表皮的蜡质层,然后再按药剂本身的油/水分配系数进入原表皮。此外,虽然昆虫整个体壁被硬化的表皮所包围,但是表皮的构造并非完全一致,像节间膜、触角、足的基部及部分昆虫的翅都是未经骨化的膜状组织,这些部位药剂易侵入。而昆虫的跗节、触角和口器上是感觉器集中的部位,这些部位药剂也最容易侵入。就整个昆虫体壁而言,药剂从体壁侵入的部分愈靠近脑和神经节时,愈容易使昆虫中毒,这是由于现用的杀虫剂大都作用于神经系统。(三)从气门进入:药剂由气门 气管 微气管 血液 靶标。2、简述影响杀虫剂进入昆虫体内及到达作用靶标的因素。 1、从口腔进入:杀虫剂喷洒在作物的表面或是拌和在害虫的饵料中,随害虫取食进入虫体内,从口腔进入虫体的关键是必须通过害虫的取食活动。首先,害虫必须对含有杀虫剂的食物不产生忌避和拒食作用。其次,咀嚼式口器害虫取食时的呕吐现象会影响药剂从口腔进入虫体,作用快的神经毒剂如拟除虫菊酯类药剂,即使在处理表皮时也会产生呕吐反应。此外,药剂粒子越细越好,尤其是粉剂(小于2025um),便于害虫取食进入口腔。 2、从体壁进入: 由于昆虫体壁具有油/水两相结构,因此:(1) 离子型或亲水性很强的杀虫剂难于溶解于蜡质层,不易穿透上表皮,故触杀作用很弱。(2) 脂溶性强的非极性杀虫剂易溶解于蜡质而被上表皮吸收,故具有很强触杀作用。此外,表皮的性质也会影响杀虫剂由体壁进入:(1) 表皮硬化程度高,穿透就相对困难;(2) 刚毛不利于药剂(尤其粉剂)和体壁接触;(3) 皮细胞腺、孔道和节间膜等部位容易穿透。 3、从气门进入:(1) 药剂的理化性质(形态):若是液剂则主要取决于液体的表面张力,一般应小于40达因/厘米才能湿润气管(水:73达因/厘米);A、 水不能进入气管,因此水溶剂或无湿润剂的水悬剂不能进入气管;水剂中加入湿润剂可降低表面张力,可以进入气管;B、 油剂可进入气管,乳剂在水分蒸发后剩下的油球可以进入气管;C、 气体可以自由进入;D、 粉剂基本上不能进入气管。(2) 气门开闭:凡是促使昆虫气门开放的因素均有利于药剂进入,如升温、增加CO2浓度均可促进气门开放。3、简述杀虫剂穿透昆虫表皮的机制。杀虫剂穿透表皮的机制目前有两种意见:大多数人认为药剂从表皮穿透,经过皮细胞而进入血腔,随血液循环而到达作用部位神经系统。在这个过程中包括了可能有部分药剂由血液转移到气管系统,由微气管而进入神经系统。另一种意见是Philip Gerolt提出的(侧向运输)的并被部分人所证实,认为从表皮施药进入昆虫体内,完全是从侧面沿表皮的蜡层进入气管系统,最后由微气管而到达作用部位神经系统。特别是一些非极性化合物,从上表皮蜡层向极性的原表皮扩散时有可能从侧面沿蜡层扩散而进入气管。4、简述昆虫体内各器官排泄杀虫剂的过程。昆虫中有多种器官具有排泄外来化合物的功能。(1)杀虫剂在昆虫体内各种酶系作用下代谢成小分子、水溶性的轭合化合物,被马氏管吸收通过后肠,到达直肠,然后随粪便排出体外。(2)昆虫体内的脂肪体有类似哺乳动物肝的功能,它能贮存脂肪、蛋白质及碳水化合物等营养物质,同时也能贮存代谢外来化合物。由于脂肪体大多裸露在血液中,因此进入血液的杀虫剂很容易被脂肪体吸收,特别是亲脂性强烈的杀虫剂被脂肪体吸收贮存,不但影响实际到达靶标的有效剂量,而且形成在虫体的大量贮存、缓慢释放的现象,这就在时间上给了昆虫解毒的机会,因此毒效大大降低。现在知道,脂肪体不仅仅是一个贮存器官,昆虫体内蛋白质及核酸的合成都受它的影响,外来化合物的代谢受它的影响,脂肪体中还有代谢杀虫剂的重要酶类多功能氧化酶(MFO)(即微粒体氧化酶)(3)昆虫血腔中的围心细胞有肾细胞之称,具有代谢废物和组织碎片的功能。一般认为它的主要功能在于分离血液中暂时不需要的物质,而这些物质又不能被马氏管吸收,可能对杀虫剂的转移、排泄产生影响,这方面的研究还很少。5、试比较有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂作用机制的异同。正常情况下,Ach从突触前膜的小泡释放后,扩散通过突触间隙到达突触后膜,和乙酰胆碱受体(AchR)结合后引起新的动作电位,然后及时地被AchE催化分解灭活。相同点:有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机制都在于抑制了AchE的活性,使得Ach不能及时分解而积累,不断和AchR结合,造成后膜上Na+通道长时间开放,突触后膜长期兴奋,从而影响了神经兴奋的正常传导。区别:有机磷杀虫剂对AchE的抑制依赖其大的K2和小的K3,即形成磷酰化酶。 K+1 K2 K3 PX + E PX E PE E + P K1 X 不发生该反应是不可逆性抑制。氨基酸酯类杀虫剂对ACHE的抑制主要依赖于其小的Kd值(Kd= K1/K+1) K+1 K2 K3 E + CX E CX E C E + C K1 X 即依赖于和AchE形成比较稳定的复合物,反应是可逆性抑制。也就是说,氨基甲酸酯类杀虫剂(C X)与AchE通过疏水作用结合成稳定的复合体是抑制AchE的主要原因,氨基甲酰化反应是次要原因。但AchE被抑制如何造成昆虫死亡,这一点尚未研究清楚。在高等动物中,AchE被抑制导致影响呼吸,造成窒息,引起死亡在昆虫中尚未阐明,可能涉及一种神经毒素的产生。6、试从症状学上阐述有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理。 有机磷杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂对昆虫的中毒症状表现为异常兴奋、痉挛、麻痹、死亡四个阶段,是典型的神经毒剂。正常情况下,Ach从突触前膜的小泡释放后,扩散通过突触间隙到达突触后膜,和乙酰胆碱受体(AchR)结合后引起新的动作电位,然后及时地被AchE催化分解灭活。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机制都在于抑制了AchE的活性,使得Ach不能及时分解而积累,不断和AchR结合,造成后膜上Na+通道长时间开放,突触后膜长期兴奋,从而影响了神经兴奋的正常传导。有机磷杀虫剂对AchE的抑制依赖其大的K2和小的K3,该反应是不可逆性抑制。氨基酸酯类杀虫剂对ACHE的抑制主要依赖于其小的Kd值(Kd= K1/K+1),即依赖于和AchE形成比较稳定的复合物,反应是可逆性抑制。也就是说,氨基甲酸酯类杀虫剂(C X)与AchE通过疏水作用结合成稳定的复合体是抑制AchE的主要原因,氨基甲酰化反应是次要原因。7、有机磷中毒后应采取哪些措施?有机磷杀虫剂对动物神经系统的AchE产生抑制作用,如果长时间酶的活性不能恢复,则将引起动物死亡。死亡的原因往往是呼吸困难产生窒息作用。中毒型症状:大汗、流涎、呕吐、瞳孔明显缩小,以致呼吸困难,大小便失禁,昏迷,惊厥,最后死亡。脊椎动物中毒治疗的药物解毒方法有两种:1、 是使用药物的抵抗过量的乙酰胆碱的使用,常用药物是阿托品,阿托品静注至瞳孔散大。阿托品(Atropine):是Ach的活抗剂,通过静脉注射随血液到达突触后膜,和Ach竞争性地占领AchR,解除由于Ach积累造成的症状。2、是及早的恢复酶的功能。注射PAM类AchE复能剂的药物。AchE复能剂2PAM目前常用的有两种:解磷定、氯磷定。2PAM是羟胺类化合物,作为一强大的亲核试验,和磷酰化酶中的 O = P+(OR)2 结合将酶置换下来,使酶复活。2PAM是离子型化合物,不能穿过血脑屏障,因此只能对外周神经系统起作用,通常将阿托品和2PAM联用,效果很好(前者主要作用于CNS,后者使用于外周神经系统)。8、简述有机磷杀虫剂的特点。1、理化性质:沸点除少数例外,一般很高,在常温下蒸气压力都是很低的。有机磷农药大多数不溶于水或微溶于水,而溶于一般有机溶剂。一般在碱性介质中易于水解。2、药效高:大多数有机磷杀虫剂具多种杀虫作用方式,故杀虫范围广,能同时防治并发的多种害虫,但因不同品种而异,即使同一品种的多种杀虫作用方式有时也有主次之分,如对硫磷以触杀为主,敌百虫以胃毒为主,内吸磷以内吸作用为主。3、在生物体内易于降解为无毒物: 大多数杀虫效果高的有机磷农药在人、畜体内能够转化成无毒的磷酸化合物,如马拉硫磷、杀螟硫磷、灭蚜松、敌百虫、乙酰甲胺磷、双硫磷等。4.持效期有长有短 : 有机磷杀虫剂的持效期一般较短。品种之间差异甚大,由于持效期有长有短,为合理选用适当品种提供了有利条件。5.作用机制 : 有机磷杀虫剂表现的杀虫性能和对人、畜、家禽、鱼类等的毒害,是由于抑制体内神经中的“乙酰胆碱酯酶(AChE)”或“胆碱酯酶(ChE)”的活性而破坏了正常的神经冲动传导,引起了一系列急性中毒症状:异常兴奋、痉挛、麻痹、死亡。9、简述氨基甲酸酯类杀虫剂的特点。分子结构与毒性有密切关系:分子结构不同的氨基甲酸酯杀虫剂毒效和防治对象差别很大。速效性好,持效期短,选择性强,对飞虱、叶蝉、蓟马等防效好,对螨类和介壳虫类无效,对天敌安全。毒性差异大:多数品种毒性低,少数品种毒性高。增效性能多样:拟除虫菊酯杀虫剂用的增效剂,有增效作用;不同结构类型品种间混合使用,对抗性害虫有增效作用;也可作为某些有机磷杀虫剂的增效剂;易分解,残留量低:在土壤中,由于微生物的影响,氨基甲酸酯类会迅速分解,最终生成NO2、 N2、H2O等简单化合物。10、试从症状学上阐述沙蚕毒素类杀虫剂的作用机理。沙蚕毒素类杀虫剂是近二十多年来由仿生合成的一种神经毒剂。沙蚕毒素类(Nereistoxin)杀虫剂的作用机制是占领突触后膜的乙酰胆碱受体。此类杀虫剂在症状学上和其它杀虫剂截然不同,不表现出一般神经毒剂引起的运动失调、过度兴奋和痉挛等。而表现出开始昆虫活动减少、失去取食能力、停止发育、瘫痪而死亡,作用比较缓慢。这类杀虫剂进入突触后,一般要在酶的作用下代谢成沙蚕毒素起作用,如巴丹。沙蚕毒素竞争性地占领后膜的AchR,使AchR失去了与其作用的对象。电生理反应实验表明,Nereistoxin对前膜的反应无明显影响,但沙蚕毒素是AchR的拮抗剂,后膜不发生离子通透性改变,不能产生动作电位,这样兴奋传导被阻断。因此,巴丹等杀虫剂又称作神经兴奋阻断剂(blocking agent)。但由于受体与离子通道偶联关系,沙蚕毒素是通过占领受体而影响离子通道还是直接作用于离子通道目前尚不清楚。也有人认为沙蚕毒素将进一步代谢成1,4二硫苏糖醇(Dithiothreitol,DTT)相似的化合物起作用,因为实验发现DTT是AchR有效的拮抗剂。还有人认为巴丹类杀虫剂是直接作用于突触后膜上的离子通道,如阻塞了Na+通道,使之不能开放,即不能去极化,兴奋传导阻断。植物杀虫剂烟碱和高效杀虫剂吡虫啉也是作用于突触后膜上的N型AchR。烟碱和AchR阴离子部位直接结合并永久性占领AchR,干扰了Ach和其受体的结合,阻碍了神经兴奋的传导。烟碱在高浓度下对AchR起拮抗剂作用,而在低浓度下起的却是兴奋剂(激动剂)的作用。11、简述苯甲酰基脲类化合物的特点。(1)分子结构比较简单,易于合成;(2)用量低,最低有效剂量为每公顷25克,对环境污染少;(3)选择性高,对高等动物安全,易被代谢分解,对昆虫则具有高活性;(4)可以防治已产生抗药性的害虫,例如可以防治已产生多抗性的小菜蛾;(5)具有杀卵作用,可抑制胚胎发育;(6)不杀伤害虫天敌,具有明显的选择作用,符合害虫综合治理(1PM)的要求,因而被许多昆虫学家誉为“理想的环境化学物质。应当加强研究,大力推广应用。但在实际应用上,今后要考虑两个方面:一是如果使用不合理,可能导致害虫产生抗药性,另一是在水面施用时,要注意对虾,蟹等表皮含几丁质的甲壳纲动物的安全,在养殖虾的地区更应特别注意。12、试从症状学上阐述几丁质合成抑制剂的作用机理。(1) 中毒症状:这类杀虫剂主要是胃毒作用,也有一定触杀作用。中毒表现首先是昆虫活动减少,取食降低,到蜕皮或变态时才表现明显的中毒症状,旧表皮不能脱掉,或不能完全蜕掉而死亡;形成的新表皮很薄,易裂开,体液外渗,老熟幼虫不能化蛹,或成半幼虫半蛹,或半蛹半成虫畸形而死亡。(2)作用机制:灭幼脲类杀虫剂的作用机制至今还不十分清楚。灭幼脲类主要是胃毒剂,但亦能侵入昆虫表皮发生作用,对一些昆虫还有杀卵活性。现在大多数人倾向于认为灭幼脲主要是抑制了几丁质合成。但有人认为是抑制了几丁质合成酶(如杀菌剂多氧霉素那样)而抑制了几丁质合成,另一些则认为是阻止了UDPAG (尿二磷N乙酰氨基葡萄糖胺)通过细胞膜而抑制了几丁质合成(如杀菌剂稻瘟净)。总之,灭幼脲的作用机制是比较复杂的,还需要进一步开展这方面的研究。13、简述昆虫保幼激素类似物的生物活性及其作用机理。(1) 生物活性: A、阻止昆虫的正常变态,如果在幼虫末龄或蛹期施加保幼激素类似物,则发育成超龄幼虫或发育成半幼虫半蛹型,或半蛹半成虫型。 B、增大剂量时,有些JHA对卵巢的发育和性成熟有影响,造成不育。JHA选择性特别强,主要是对双翅目昆虫(如蚊子)活性高,而且主要是对末龄幼虫和蛹。(2) 作用机制昆虫的生长发育、变态和生殖受体内内分泌器官的激素调节控制。然而,绝大多数昆虫生长、发育到一定阶段就要发生变态,一般认为昆虫脑接受外界环境与内在刺激后,引起了脑的神经分泌细胞活动,释放脑激素(brain hormone),脑激素激活前胸腺(Prothoracic gland)分泌蜕

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