心纳葛根黄酮软胶囊简介-临床数据.doc

心纳葛根黄酮软胶囊简介1. 前言公司研发团队数十年致力于天然药物的开发与应用，在我国首先发现了葛根黄酮和葛根素对缺血性心脑血管疾病的药理作用和机制，并在九十年代初成功开发出葛根素注射液，迄今已经成为治疗缺血性心脑血管疾病的临床一线药物。随后，公司研发团队进一步开发葛根素口服制剂葛根黄酮软胶囊的研究，旨在将其开发为一种有效治疗缺血性心脑血管疾病的国家二类新药，进行了大量的临床前研究。然而由于受当时国内新药申报条件的限制，为使产品在尽早的时间内走向应用，研发团队转向将其开发为成分明确、功效确切、质量可控的第三代功能保健食品心纳，因受到国家保健食品规定的功能种类的限制，心纳的保健功能为调节血脂（对心脑血管有保健功效的保健食品均归于此类）、对化学性肝损伤有保护作用。心纳上市后经大量人群食用后，均表现出与葛根素注射制剂一致的对缺血性心脑血管疾病的治疗和预防作用。2. 主要药效学研究2.1 对缺血性心血管疾病作用心纳60mg/Kg、100mg/Kg、200mg/Kg能使大鼠全血高切相对黏度、全血低切相对黏度及纤维蛋白原浓度均明显降低。心纳60mg/Kg、90mg/Kg、120mg/Kg可使急性血瘀模型大鼠红细胞聚集指数、红细胞电泳时间及血沉均明显降低。心纳60mg/Kg、90mg/Kg、120mg/Kg能显著抑制大鼠动静脉血栓的形成，抑制率分别达到30%和34%。 心纳80mg/Kg、100mg/Kg可显著降低家兔血小板聚集性，减少血栓的发生危险。心纳60mg/Kg、90mg/Kg、120mg/Kg能明显缩小冠脉结扎大鼠心肌梗死范围，降低心肌梗死率。2.2 对缺血性脑血管疾病的作用心纳60mg/kg、90mg/kg、120mg/kg三个剂量组均能显著增加麻醉家兔的脑血流量，从给药后40min脑血流量开始上升，作用可持续到4小时，与单一的G成份和D成份比较具有作用缓和、作用强、持续时间长的特点。心纳50mg/Kg、100mg/Kg、200mg/Kg三个剂量组可以明显降低大脑中动脉栓塞大鼠脑含水量，改善脑水肿，减轻脑梗塞范围，对脑缺血有一定的保护作用。心纳50mg/Kg、100mg/Kg、200mg/Kg三个剂量组可明显降低脑缺血再灌沙土鼠的脑卒中指数，显示该药能改善沙土鼠脑中风症状和体征。心纳60mg/Kg、120mg/Kg、240 mg/Kg三个剂量组可以降低脑缺血再灌小鼠脑组织中乳酸的含量，增加脑组织中LDH的活性、皮层和海马中的GPx活性，降低脑内LPO含量，减轻脑组织脂质过氧化作用，增加脑组织内抗过氧化能力；同时，升高皮层和海马中的Na+-K+ ATP酶活性，从而改善脑能量代谢，进而起到脑保护的作用。心纳50mg/Kg、100mg/Kg、200mg/Kg三个剂量组可显著缩短角叉菜胶所致的大鼠尾部血栓长度，改善血小板聚集率和全血粘度。心纳60mg/Kg、120mg/Kg、240 mg/Kg三个剂量组能明显延长小鼠的出血、凝血时间和耐缺氧时间，提高小鼠的抗血栓形成能力和耐缺氧能力。2.3 对血脂的调节作用经权威部门中国疾病预防控制中心营养与食品安全所检测，心纳140mg/kg、420mg/kg、700mg/kg灌胃给予大鼠28天，各剂量组的血清TC明显降低，420、700mg/kg剂量组的血清TG明显降低，各剂量组的HDL-C明显升高。心纳具有调节血脂的作用。2.4 对化学性肝损伤的辅助保护作用小鼠连续灌胃给予20m g/kg、280 mg/kg、850mg/kg心纳30天后，以乙醇造成急性肝损伤模型。心纳850mg/kg剂量组的MDA、TG均低于模型对照组，GSH高于模型对照组，差异均有显著；280mg/kg剂量组的TG低于模型对照组，GSH高于模型对照组，差异均有显著性。心纳对化学性肝损伤有保护作用。3主要临床试验研究结果按常规剂量食用心纳葛根黄酮软胶囊（每次两粒，每日两次，温水送服），可明显减轻心绞痛发作次数，程度及持续时间。常规食用量的心纳能使患者心电图中降低的ST段得到明显的回升。常规食用量的心纳可显著减轻缺血性心脑血管疾病的原有症状，总积分减少55%常规食用量的心纳能显著降低患者全血黏度，降低血液中纤维蛋白的浓度和血小板黏附率，减少血栓性疾病的发病危险。常规食用量的心纳可使血液中的胆固醇、甘油三脂及低密度脂蛋白的浓度明显降低。按常规剂量食用心纳葛根黄酮软胶囊（每次两粒，每日两次，温水送服）两周后，心脑血管疾病的一系列症状得到明显缓解。顽固性高血压患者在服用常规降压药物的同事食用心纳葛根黄酮软胶囊，降压作用明显、平稳，尤其对舒张压的调节作用最为显著。 心纳葛根黄酮软胶囊对预防绝经期前后女性的心脑血管疾病有理想效果。4.主要毒理学研究经山东大学卫生分析测试中心检测，分别以人每日摄入量的100倍、50倍、25倍心纳灌胃给大鼠，连续三十天，各组动物体重、体重增加、进食量及食物利用率与对照组相比均无显著性差异，血生化指标、血常规、脏器系数与对照组相比无显著差异，病理组织学检查，心纳对