盐酸二甲双胍肠溶胶囊.doc

盐酸二甲双胍肠溶胶囊【药品名称】通用名称：商品名称：盐酸二甲双胍肠溶胶囊（本品属双胍类降糖药）英文名称：Metformin Hydrochloride Enteric Capsules【化学成分】盐酸二甲双胍。（化学名）1,1-二甲基双胍盐酸盐【药物相互作用】1本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。2可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。3本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。4本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。【药代动力学】本品口服后由肠道吸收，与口服片剂相比，达峰时间推迟1-2小时，峰浓度与片剂相近，服用1g后，峰浓度为1.440.39g/ml，主要以原形经肾排泄。【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇及哺乳期妇女禁用。【药理作用】本品属双胍类降糖药，不促进胰岛素的分泌，其降血糖作用是促进组织无氧糖酵解，使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强，同时抑制肝糖原的异生，减少肝糖的产生，使血糖降低。【储存】密闭保存【适应症】适应症：用于单纯饮食控制不满意的型糖尿病患者，尤其是肥胖者。不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用，较各自的效果更好。【用法用量】口服，餐前半小时服用，成人开始一次0.25g，一日23次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，每日最大剂量不超过2g，或遵医嘱。【禁忌症】列情况禁用：非胰岛素依赖型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。孕妇及哺乳期妇女禁用。型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。【不良反应】1部分病人口服片剂后有胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。为肠溶胶囊，可在一定程度上减轻以上的不良反应。2有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。【注意事项】1型糖尿病不应单独使用。2定期检查血糖、尿糖、尿酮体。3既往有乳酸性酸中毒史者慎用。4进行肾脏造影者应于前3天停用本品。【老年患者用药】70岁以上患者可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。【药物过量】即使二甲双胍服药量达到85克都没有发生低血糖，但在这种情况下会发生乳酸性酸中毒。在良好的血液动力学的状况下二甲双胍可以以170ml/分的速度透析清除。因此疑二甲双胍过量的患者，血透可以清除蓄积的药物。【临床试验】对盐酸二甲双胍肠溶胶囊（试验组）和盐酸二甲双胍片剂（对照组）治疗2型糖尿病的临床疗效、毒副作用及安全性进行比较。患有2型糖尿病的入选受试者随机分入试验组和对照组，分别口服给予相应的试验药和对照药0.5g，每日3次。观察：治疗20天后和治疗前空腹及餐后2小时血糖水平；治疗8周后和治疗前糖化血红蛋白水平，血、尿常规，肝、肾功能；不良反应与耐受性等。试验结果表明受试组及对照组用药20天后空腹血糖、餐后2小时血糖以及用药8周后糖化血红蛋白水平均有明显下降，经统计学处理有显著性差异，但2组间比较无显著性差异，提示盐酸二甲双胍肠溶胶囊用于2型糖尿病治疗的疗效较好，且与盐酸二甲双胍片剂的疗效无差别。试验过程中与试验药物有关的不良反应，对照组主要表现为腹泻、恶心；受试组主要表现为腹泻，在试验期间未出现恶心等症状。表明盐酸二甲双胍肠溶胶囊上消化道反应较轻，明显优于对照组。【鉴别】1.取本品的内容物10mg，加水10ml使溶解，加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液（等体积混合，放置20分钟使用）10ml，3分钟内溶液呈红色。 2.本品内容物的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录）。 3.取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录 A）测定，在233nm的波长处有最大吸收。【检查】释放度 取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录 D第二法（1），采用溶出度测定法第一法装置，以0.1mol/L盐酸溶液750ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，取溶液10ml，根据溶出量的多少精密量取续滤液用水稀释作为供试品溶液（1）。然后加入37的0.2mlo/L磷酸钠溶液250ml，混匀，用2mol/L盐酸溶液或2mol/L氢氧化钠溶液调节溶液的pH值为6.80.05，继续溶出30分钟，取溶液10ml 滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（2）。分别取供试品溶液（1）、（2），以水为空白；于233nm波长处测定吸收度，按C4H11N5HCl的吸收系数为798计算每粒的释放量。酸中释放量不得大于标示量的10%，缓冲液中释放量不得低于标示量的80%，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录 E）.【含量测定】取装量差异项下的内容物，混