地塞米松.doc

_药品名称：地塞米松Dexamethasone药品分类：内分泌及代谢类肾上腺皮质激素类药药品别名：德萨美松、氟甲强的松龙、氟甲去氢氢化可的松、氟美松、甲氟烯索、思诺迪清、利美达松、Decaderm、Decadron、Desametasone药品剂型：1.片剂：0.75mg；2.注射剂：2.5mg(0.5ml)，5mg(1ml)，25mg(5ml)；3.软膏剂：2mg(4g)，2.5mg(5g)，5mg(10g)；4.地塞米松磷酸钠，注射剂：1mg(1ml)，2mg(1ml)，50mg(1ml)；5.滴眼剂：1.25mg(5ml)。6.醋酸地塞米松混悬液：5mg(1ml)，25mg(5ml)；运动员禁用场合：赛内运动员禁用说明：属于糖皮质类固醇。所有糖皮质类固醇禁止口服、静脉注射，肌注或直肠给药。依照治疗用药豁免国际标准，运动员通过关节内、关节周围、腱周围、硬膜、皮下及吸入途径使用糖皮质类固醇时，运动员必须进行声明。治疗耳、口腔、皮肤（包括电离子透入疗法/超声波疗法）、牙齿、鼻、眼和肛门疾患的局部用药不禁用，既不需要治疗用药豁免也不需要声明。药理作用：本药是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龡的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。本药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，本药与氢化可的松同属低效类。药动学：本药易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。本药生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。适应症：1.支气管哮喘或哮喘持续状态：可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。2.用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。3.休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。4.中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。5.溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。6.协助库欣综合征(皮质醇增多症)的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本病的诊断。7.治疗顽固性咯血：每天1020mg，加入1000ml液体中静脉点滴，一般68h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注23天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停药、改用其他方法止血。8.治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，本品1020mg加葡萄糖注射剂20ml静注，每天1次或2次。9.各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10.脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史-约综合征(Stevens-Johnson综合征)、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。11.各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。12.类风湿性关节炎、痛风性关节炎、强直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、增生性骨关节病、腱鞘炎、银屑病关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症等疾病。13.血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。14.伴有颅内压增高的脑水肿等。15.预防新生儿呼吸窘迫综合征。16.库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。17.吸入性肺炎、LOEFFLERS综合征、铍中毒、类固醇21-羟化酶缺乏症等。禁忌症：1.对肾上腺素皮质激素类药物过敏者。2.严重的精神病史。3.活动性胃、十二指肠溃疡。4.新近胃肠吻合术后。5.较重的骨质疏松。6.明显的糖尿病。7.严重的高血压。8.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真功感染。9.全身性真菌感染。10.眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜炎、水痘和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。11.血栓性静脉炎。12.活动性肺结核。注意事项：1.慎用：(1)急性心力衰竭或其他心脏病；(2)糖尿病；(3)憩室炎；(4)情绪不稳定和有精神病倾向；(5)肝功能损害；(6)高脂蛋白血症；(7)高血压；(8)甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）；(9)重症肌无力；(10)骨质疏松；(11)胃溃疡、胃炎或食管炎；(12)肾功能损害或结石；(13)结核病。2.药物对儿童的影响：本药为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。3.静脉给药常用于危重疾病，如严重休克等的治疗；哮喘持续状态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用地塞米松吸入给药。4.眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用，病情好转后应逐渐减少点药次数，不可骤停，以减少疾患复发的危险。5.本药缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器，内装缓释微粒1粒。内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开。6.由于本药潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。7.地塞米松磷酸钠渗透性高、作用时间长、药效学与本药相同，但其易溶于水，能制成水溶性制剂，故扩大了给药途径和应用范围。8.长期大量使用可有皮质醇增多症表现，必须观察血糖、血压及有无精神症状。9.本药久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。肠吻合术后尽量不用。10.药物对儿童的影响：本药为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。11.其余注意事项参见氢化可的松的相关内容。不良反应：本药引起水钠潴留的不良反应较少，但较大量服用，易引起糖尿、类库欣综合征症状及精神症状。此外，本药对下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的抑制较强。静脉注射地塞米松磷酸钠可引起肛门生殖区的感觉异常和激惹。本药的缓释微粒（眼科用药）偶可出现可逆性眼压升高。其余参见氢化可的松的相关内容。用法用量：该用法是参考最新药典提供，临床中具体药物用法用量请参考药物说明书1.成人：(1)口服给药：开始为每次0.753mg，每天24次；维持量约每0.75mg，视病情而定。(2)静脉注射：疾病危急状态，如严重休克等的治疗：用地塞米松磷酸钠，每次220mg，26h重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72h。缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般1224h患者可有所好转，于24天后逐渐减量，57天停药。不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数日后再渐减至每天2mg，分23次静脉给予。(3)肌内注射：一般用法用量：用醋酸地塞米松注射剂，根据病情每次515mg，间隔23周注射1次。用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：参见静脉注射项。增强治疗或用于过敏性疾病、休克：每次26mg；重症可重复给药，每26小时1次。恶性疟所致脑水肿引起的脑昏迷：每次310mg，每8小时1次。(4)关节腔内注射：每次0.84mg，视关节腔大小而定。鞘内注射：每次510mg，间隔13周注射1次。(5)吸入给药：用于过敏性鼻炎，用1.7%2.3%气雾剂喷雾吸入，每天24次。(6)经眼给药：滴眼：外眼炎症可采用0.001%浓度，每天45次；内眼炎症以及手术后，药物浓度可增加至0.1%，每天45次。植入微粒：在眼科手术结束并取出黏弹物质后，用精密无齿镊从包装中取出地塞米松缓释微粒1粒放入眼前房或后房，如果放在前房，应将药粒放在虹膜基底12点位置；如果放在后房，应放在虹膜和人工晶体前表面之间的6点位置，然后以常规方式闭合切口。玻璃体内注射：每次0.4mg。(8)局部给药：用0.05%0.1%乳膏涂搽患处，每天23次。2.儿童：(1)口服给药：一般用法用量：每天0.030.15mg/kg或15mg/m2，每612小时1次。类固醇21-羟化酶缺乏症：开始剂量为0.250.28mg/m2，清晨顿服，治疗有效后根据情况调节维持剂量。(2)肌内注射：治疗脑水肿：负荷剂量为1.5mg/kg，随后以每天1.5mg/kg维持，每46小时1次，共5天。第2个5天应减量，并停用；急性哮喘发作：612个月小儿：使用16mg，一次给药；1335个月小儿：使用24mg，一次给药；大于36个月小儿：使用36mg，一次给药。(3)静脉注射：治疗脑水肿：参见肌内注射项。药物相互作用：1.制酸药可降低本药的吸收。2.氯鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速本药的代谢，使其半衰期缩短2倍。3.其他相互作用参见氢化可的松的相关内容。专家点评：本品应用范围广，作用强，疗效明显，是常用的糖皮质激素，在抢救过敏性疾病、休克、内分泌危象等急重症中都起到了关键作用，是临床上不可缺少的药物。本品抗炎作用及控制皮肤过敏作用强于泼尼松，其0.75mg抗炎