丙酸交沙霉素干糖浆.doc

丙酸交沙霉素颗粒说明书【药品名称】 通用名：丙酸交沙霉素颗粒 商品名： 英文名：Josamycin propionate Granules 汉语拼音：Bingsuan Jiaoshameisu Keli 本品主要成分为丙酸交沙霉素。 其化学结构式为： 分子式：C45H73NO16 分子量：884.07【性状】 本品为粉红色混悬颗粒。【药理毒理】 本品为链霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 产生的一种大环内酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。 本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。【药代动力学】 8名健康男性志愿者口服本品1g（效价），平均达峰时间（tmax）为2.19小时，血药峰浓度（Cmax）为4.51mg/ml,血消除半衰期(t1/2b)为1.75小时，相对生物利用度为117.429.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服本品，血药浓度1小时为2.68.0mg/ml,6小时为0.664.4mg/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。本品为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。 主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.612.5%。【适应症】 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。【用法用量】 口服，小儿按体重一日30 mg/kg，分34 次服用。【不良反应】 1胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。 2乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。 3大剂量服用本品，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。 4偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。 5偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。【禁忌症】 对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。【注意事项】 1患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。 2溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 3肾功能减退患者一般无需减少用量。 4服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。 5对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 6因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】 1本品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。 2本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。 3本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。 4本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。【药物过量】【规格】 0.1g（按C45H73NO16计算）