盐酸四环素在药理上的应用.doc

盐酸四环素在药理上的应用盐酸四环素是一种广谱抗生素，又称潮霉素;均霉素;托妥霉素;潮霉素，高浓度时具杀菌作用，除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体、放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属和耐青霉素的淋球菌对其耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性。 抗菌机理在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用，又由于它能够改变细菌胞浆膜的通透性，使之易在菌体内积聚，起到快速抑菌的效果。盐酸四环素是四环素碱的盐酸盐,在生产过程中，经进一步合成、精制而成，纯度高，毒副作用小，贮存期长。口服吸收百分比远远高于四环素碱，进人人体后，血药浓度、尿药浓度、生物利用度均高于四环素碱，而且安全可靠、疗效确切，目前在欧美一些国家仍在广泛使用。 盐酸四环素首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染，也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。四环素类抗生素具有共同的基本母核（氢化骈四苯），仅取代基有所不同。它们是两性物质，可与碱或酸结合成盐，在碱性水溶液中易降解，在酸性水溶液中则较稳定，故临床一般用其盐酸盐。四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。抗菌作用: 抗菌谱广，对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等；对革兰阴性细菌中的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌（如拟杆菌、梭形杆菌、放线菌）都有效。此外，对肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫。对绿脓杆菌、病毒与真菌无效。四环素类属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。其抗菌机制主要为与细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合，阻止aa-tRNA在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成。其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。细菌对四环素类的耐药性在体外发展较慢，然本类药物之间有交叉耐药性。大肠杆菌和其他肠杆菌科细菌的耐药性主要通过耐药质粒介导，并可传递、诱导其他敏感细菌转成耐药，带耐药质粒细菌的细胞膜对四环素类药物摄入减少或泵出增加。盐酸四环素再体内口服易吸收，但不完全，四环素吸收较土霉素好，24小时血药浓度可达高峰，t1/2约为8.5小时，土霉素血药浓度较低，t1/2为9.6小时，由于四环素类能与多价阳离子如Mg2+、Ca2+、Al3+及Fe2+等起络合作用，因而含这些离子的药物和食物均可妨碍其吸收。饭后服盐酸四环素较空腹服用时血药浓度低50%左右；铁剂可使四环素的吸收率下降约40%90%，如需要两药合用，服药时间应相隔3小时。胃液中酸度高时，药物溶解完全，吸收较好。此外，口服四环素与土霉素吸收量有一定限度。服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂量增加而提高，只增加粪便中的排泄量。吸收后广泛分布于各组织中，并能沉积于骨及牙组织内。它们与血浆蛋白结合率约为20%30%，因此四环素容易渗入胸腔、腹腔、胎儿循环及乳汁中，但不易透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度一般仅为血药浓度的1/10。四环素、土霉素主要以原形经肾小球过滤排出，故尿药浓度较高，有利于治疗尿路感染。土霉素口服排泄快，且较完全，排泄量可达60%70%。四环素排泄量较少，约20%30%。本类药物经肝浓缩排入胆汁，形成肝肠循环。胆汁中药物浓度为血药浓度的1020倍。四环素类临床应用范围比较广泛。对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效，为首选药物。对革兰阳性菌和阴性菌感染，百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染，可用新四环素类作次选药。另外，盐酸四环素作为广谱抗生素，起抑菌作用。抗菌谱除常见的致病菌外，立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分支杆菌均敏感。主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。四环素盐酸盐的水溶性好，口服吸收快，生物利用度比四环素碱好，并有杂质较少的优点盐酸四环素可制成注射用剂，注射用盐酸四环素必须按照规定剂量使用，一旦使用不当肯定是对病情有弊无利的，所以大家一定要在医生的指导下正确使用才行。那么，注射用盐酸四环素的药理作用是什么?药物过量怎么办? 注射用盐酸四环素必须按照规定剂量使用，一旦使用不当肯定是对病情有弊无利的，所以大家一定要在医生的指导下正确使用才行。那么，注射用盐酸四环素的药理作用是什么?药物过量怎么办?注射用盐酸四环素可用于流行性斑疹伤寒,恙虫病,回归热,霍乱,布鲁氏菌病,鼠疫,传染病科等多种疾病，疗效还挺不错。不过8岁以下小儿及孕妇、哺乳期妇女就都必须禁用注射用盐酸四环素。而注射用盐酸四环素的药理作用为：注射用盐酸四环素对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。该品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性。该品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。并且，同类品种之间存在交叉耐药。该品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。另外，注射用盐酸四环素是不能使用过量的，大家一旦使用注射用盐酸四环素超过2g/日可能引起致命的肝毒性。注射用盐酸四环素无特异性拮抗剂，药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。长期使用注射用盐酸四环素会带来一些危害，注射用盐酸四环素并不是所有人都适合使用的，像8岁以下小儿及孕妇、哺乳期妇女就都禁用注射用盐酸四环素，以免引起危险。注射用盐酸四环素作为首选或选用药物应用于下列疾病的重症感染患者或不能口服给药者：1.立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。2.支原体属感染。3.回归热。4.布鲁菌病。5.霍乱。6.兔热病。7.鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。然而注射用盐酸四环素是不能长期使用的，一旦