培新(注射用醋酸奥曲肽).doc

培新(注射用醋酸奥曲肽)【药品名称】商品名称：培新通用名称：注射用醋酸奥曲肽英文名称：Octreotide Acetate for Injection【成份】本品主要成分为醋酸奥曲肽。化学结构式:分子式：C49H66N10O10S2xC2H4O2分子量：1019.2860.02辅料：甘露醇、乳酸、碳酸氢钠。【适应症】止血药。主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。【用法用量】1.食道-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水或葡萄糖液稀释。2.预防胰腺术后并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。3.胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。4.肢端肥大症初始量为0.050.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.20.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。【不良反应】1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。3.长期使用可能导致15-30%的患者胆结石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。【禁忌】对本品成分过敏者禁用。【注意事项】1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用;2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上应用本品;3.本品不可与其他凝血因子(如因子IX)合用，以防血栓形成;4.由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞，大量血尿时要慎用;5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，用肝素治疗较本品更安全;6.慢性肾功能不全时用量酌减。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。【特殊人群用药】儿童注意事项：本品用于儿童的经验有限。妊娠与哺乳期注意事项：尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。老人注意事项：尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。【药物相互作用】本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。同时给予奥曲肽及溴隐停，可增加溴隐停的生物利用度。有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。【药理作用】药理作用奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人工用最高剂量的16倍，未见对生育力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍)，连续85-89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8%-10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有关，人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。【贮藏】遮光，密闭，在冷处(2-10)保存。【有效期】18个月【批准文号】国药