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文档简介

氧氟沙星滴耳剂说明书【通 用 名】氧氟沙星滴耳剂【商 品 名】泰利必妥(Tarivid)【英 文 名】Ofloxacin Ear Drops【成 份】主要成份为氧氟沙星【性 状】本品为微黄色或淡黄色澄明液体。【药理毒理】药理作用本品主要成分为氧氟沙星,对革兰阳性、革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。对包括葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌在内的来自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株,具有抗菌活性。其作用机制认为系特异性作用于细菌的DNA旋转酶,从而阻碍细菌的DNA复制。抗菌作用为杀菌型,在最低抑菌浓度(MIC)下出现溶菌现象。在日本通过1日2次的点耳、耳浴治疗,进行的临床试验及双盲比较试验的大概情况如下所示。1中耳炎疾病名称有效率(%)有效病例/总病例急性化脓性中耳炎91.342/46慢性化脓性中耳炎急性发作86.074/86慢性化脓性中耳炎89.325/28总 计88.1141/160另外,以中耳炎病人为对象,在口服头孢氨苄的基础治疗与安慰剂为对照的双盲比较研究中,其有效性得到验证。2外耳道炎、鼓膜炎疾病名称有效率(%)有效病例/总病例外耳道炎80.437/46鼓膜炎85.712/14总 计81.749/603杀菌效果在对中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的临床试验中,1日12次点耳、耳浴治疗的病原菌清除率,金黄色葡萄球菌为97.8%(89/91株),凝固酶阴性葡萄球菌为92.6%(63/68株)。包括化脓性链球菌(3株)、肺炎球菌(4株)在内的链球菌属(18株)全部消失。普通变形杆菌(2株)同时清除,奇异变形菌的清除率为83.3%(5/6株)。铜绿假单胞菌(32株)和流感嗜血杆菌(6株)也全部清除。毒理作用麻醉下实施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔内注入0.3%及0.5%氧氟沙星滴耳剂,一日一次,给药7天,对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。以上组群投药前后听力(ABR为指标)没有显著变化,未见耳蜗毛细胞发生变性和损伤,中耳粘膜也未发现损伤。另外,向豚鼠鼓室内注入0.5%氧氟沙星滴耳剂、4%庆大霉素溶液,对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。一日一次,给药10天。其中庆大霉素组听力(ABR为指标)及耳蜗组织出现功能和形态上的损害,而氧氟沙星滴耳剂组和对照组均未发现异常。以上结果表明氧氟沙星滴耳剂对内耳、中耳没有损害。【药代动力学】1血药浓度:成人患者在中耳腔内点滴0.3%氧氟沙星水溶液,一次10滴,一日2次,总计14次点耳、耳浴时,30分钟后的血清中药物浓度为0.0090.012g/mL。另外,小儿患者在中耳腔内一次点耳、耳浴0.3%氧氟沙星水溶液5滴时,120分钟后血清中药物浓度为0.013g/mL以下。2分布:成人患者在中耳腔内点滴0.3%氧氟沙星水溶液,一次10滴,一日2次,共计19次点耳、耳浴时,90分钟后的中耳粘膜中浓度为19.5g/g。另外,0.1%氧氟沙星水溶液一次点耳、耳浴10滴时,30分后的耳溢中浓度高达107610g/mL。3代谢:往豚鼠中耳腔内一次滴入0.3%14C-氧氟沙星水溶液,给药后024小时内检查尿中的代谢物,结果大部分(87%)为原形,只发现少量去甲基体、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合体。4排泄:往豚鼠中耳腔内一次滴入03%14C-氧氟沙星水溶液,检查尿及粪便中的放射性排泄物。给药72小时后,投药量的90%左右从尿中排泄,只有少量从粪便中排泄。【适 应 症】适用于葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌中,对本剂敏感菌株所引起的下述感染症:中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。【用法用量】成人一次点耳610滴,一日2次。点耳后进行约10分钟耳浴。另外,根据症状适宜增减点耳次数,小儿适宜减少滴数。【不良反应】不良反应发生情况的概要:在上市批准前进行调查的424例报告中不良反应的发生率为0.5%(2例),主要为耳痛0.5%(2例),瘙痒感0.2%(1例)。其中小儿(110例)未发现不良反应。此外,进行了100例听力检查,未发现有听力下降者。在上市批准后进行的使用疗效(4年)调查的3381例报告中不良反应的发生率为0.4%(15例),主要是耳痛等引起听觉、前庭障碍0.2%(6例),二重感染0.1%(4例),其中小儿(869例)未发现有不良反应。1)过敏症可能出现过敏症状(频率不详注)时应停止投药。2)点耳部位可能出现耳痛(0.1%以下)、外耳道发红(频率不详注)现象。3)二重感染可能出现二重感染(0.1%以下)。4)其他可能出现头痛(频率不详注)。注):因是自发报告的不良反应,所以频率不详。【禁 忌】对喹诺酮类药物有过敏病史的患者禁用。【注意事项】1为防止发生耐药菌等,使用本剂时原则上应确认细菌敏感性,疗程应限于疾病治疗所需最短时间。2对其他喹诺酮类抗菌剂有过敏病史的患者应慎用。3使用本剂时,投药疗程4周为限。此后继续投药时,伴随长期投药发现有真菌、耐药菌等。故切不可随意使用,应慎重。4使用注意事项:(1)给药途径:只用于点耳。(2)治疗方法:本剂适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已扩散及鼓室周围时,除局部治疗以外,应考虑同时采用口服药剂的全身治疗。(3)给 药:使用本剂时若药液温度低,可能会引起眩晕。因此,使用温度应接近体温。点耳时,注意不要将药瓶尖端直接接触耳朵。5经动物口服给药的实验(幼犬、幼大鼠)证实有关节异常现象。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品局部给药,几乎不吸收,可以推断几乎没有影响胎儿、哺乳儿的可能性,因此可以用于患耳部感染的孕妇及哺乳期妇女。【老年患者用药】对于老年患者点耳、耳浴等局部给药时,无特别禁忌。【儿童用药】因幼龄动物试验中发现有关节病变,对小儿经口给药的安全性还未完全确认,故一般应为禁忌。但本剂点耳、耳浴等局部给药时,其最高血中浓度与经口给药相比仅显示为1/100的低值,并且其安全性在小儿临床试验上已得到验证,因此小儿可以使用。【药物相互作用】经口服用氧氟沙星时,如与苯乙酸类或丙酸类非甾体消炎镇痛药并用,有引起抽搐的可能。但本剂点耳、耳浴等局部给药

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