《中药药理学》课件[1].ppt

中药药理学 中药药理学总论第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学 PharmacologyoftraditionalChineseMedicine PTCM 是以中医药基本理论为指导 运用现代科学方法 研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科 中药 是按照中医理论预防和治疗疾病的天然药材 机体 人体 动物体 微生物体 一 研究内容 中药药效学 PharmacodynamicsofTCM 用现代科学的理论和方法 研究和揭示中药对机体的作用及作用机理和物质基础 中药药动学 PharmacokineticsofTCM 是研究中药及其化学成在体内的吸收 分布 代谢和排泄的规律 二 学科任务 1 探讨中药防治疾病的现代科学依据 认识和理解中药理论的内涵 阐明药效产生的机理和物质基础 2 指导临床合理用药 提高疗效 3 阐明中医药理论的现代科学本质 4 研发新药 承担新药药效学和毒理学研究 评价新药的有效性和安全性 5 促进中西医结合 同时也促进中医药的现代化和国际化 第二节中药药理学发展简史中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科 是中药学发展的一个重要分支学科 一 古人对药物作用及作用机理的探索 神农尝百草 始于四千年前 是对中药药理的初步实践 法象药理 模式 始于宋 盛于清 宋徵宗赵佶 圣济经 卷五 取名 药理篇 提出 物生而后有象 象而后有滋 物物妙理 可得而推 二 中西医药学发展和转归1 医学公元前4 3世纪古希腊医学之父希波克拉底文集与中国黄帝内经几乎同时问世 公元二世纪西医向地中海沿岸转移 在古罗马开花结果 而中医在黄河流域已有长足发展 公元七世纪我国中医药学达到相当成熟程度 政府颁布了第一部药典 唐 新修本草 公元十六世纪李时珍完成了著名的 本草纲目 公元十七世纪西医新理论的创立与新技术的应用 2 药学1804年德国药师Sertuner从阿片中提取吗啡 1909年Ehrich合成了砷矾纳明治疗梅毒 1935年Domek发现了磺胺的抗菌作用 1940年英国Florey在Fleming研究的基础上提出了青霉素 使药学得到飞速发展 而中医药学从李时珍的 本草纲目 之后漫长的300年中 几乎无大的进展 3 现代中药药理学发展三个时期 20世纪20 40年代 1923年陈克恢对麻黄的研究 50 80年代 筛选治疗多发病 常见病药物 结合中医理论与治疗法则研究 为中药药理学科的形成奠定了基础 90年代后 单味中药研究深入到分子水平 进一步阐明复方的多效性的多成分多靶点的概念 1982年王筠默教授编写了第一本中药药理学教科书 正式列入高等院校药学专业的专业课和中医专业的基础课 1989年开办中药药理专业和随后的硕士 博士点 大大地促进了中药药理学的发展 第二章中药药性理论的现代研究内容包括 四气五味 升降浮沉 归经 十八反 十九畏 有毒 无毒等 其核心是四气五味 第一节中药四气 四性 的现代研究 四性 指寒 热 温 凉 寒 凉 热 温 性质相同 程度不同 四性的现代研究 主要从对中枢神经系统 植物神经系统 内分泌系统 代谢 能量代谢 功能等影响进行研究 1 中枢神经系统功能的影响温热药可使寒证动物中枢兴奋性增强 痛阈和惊厥阈降低 脑内NA DA升高 5 HT降低 如附子 干姜 肉桂 寒凉药则相反 2 对植物神经功能的影响温热 助阳 药可使寒症 阳虚患者低下的交感 肾上腺功能活动恢复正常 通过催化多巴胺 羟化酶 DBH 活性 促进儿茶酚胺 CA 生成 提高交感神经 受体 cAMP 降低副交感神经 M受体 cGMP 使cAMP cGMP比值恢复正常 如附子 干姜 肉桂 寒凉 滋阴 药则相反 3 对内分泌系统影响温热性的补阳和补气药 人参 鹿茸等 甲状腺轴 促进甲状腺素 T3 T4 丘脑 垂体 胸腺轴 增强胸腺功能 免疫 肾上腺皮质轴 ACTH 17 OHCS 性腺轴 促性激素作用 性激素 寒凉补阴药可使上述亢进功能恢复正常 4 对代谢的影响 能量代谢 温热药和助阳药 提高垂体 甲状腺和细胞膜Na K ATPE及耗氧量 促胞内ATP分解 cAMP增加 使cGMP cAMP比值恢复正常 寒证和阳虚患者cGMP增高 寒凉药相反 如生地 知母 黄连等 5 对心血管 病原体等影响温热药 加快心率 升高血压 寒凉药 作用相反 多有抗菌 抗病毒 抗肿瘤作用 第二节中药五味的现代认识中药五味是指辛 酸 甘 苦 咸 其味与化学成分和药理作用关系 辛 含挥发油 发汗解热 改善循环 促进消化等 酸 含有机酸 鞣质 止血 止泻 抑菌 抗炎等 甘 糖类 氨基酸 维生素 补养人体 提高免疫和抗病能力 苦 含生物碱 苷类 抗菌 强心 导泻 平喘等 咸 含碘和无机盐 软坚散结 通便等 第三节中药升降浮沉的现代认识中药升降浮沉有二个含义 1 作用趋向与药理作用升浮 作用上行向外 用于泻下 崩漏 脱肛 下垂 表症不解等 药理作用对汗腺 平滑肌的影响 沉降 作用下行向内 用于咳 喘 吐 便秘等症 药理作用对中枢和平滑肌的影响 2 质地轻重 升浮 多为花叶质轻 沉降 多为矿石 果实质重 第四节归经的现代认识中药的归经理论 是指中药对某一脏腑经络的选择性作用 1 中药归经与药效学关系如归肝胆 肠经的药物对肝 胆肠的药理作用相吻合如平肝 抗惊厥和泻下药等 2 中药归经与药动学关系归经与药物在脏腑经络中分布 不尽相同 这与现代对中医脏腑经络的认识有关 3 中药归经与微量元素和受体关系微量元素与组织的亲和力如铜 铁 锌富集于肝 附子归心经与 1有关 第五节有毒 无毒的现代认识古人就有 神农尝百草 一日而遇七十毒 毒副作用主要表现有以下几种形式 1 急性毒性 过量 1 中枢神经系统鸟头 士的宁等生物碱 2 心血管系统附子 雪上一枝蒿 蟾蜍等生物碱强心苷 3 呼吸系统苦杏仁 桃仁 白果 商陆等氰苷 2 长期毒性 1 消化系统苦参 大戟 芜花 巴豆等毒蛋白 脂肪油生物碱 2 血液系统芫花 斑蝥 雷公藤等 3 对肝 肾水解型鞣酸对肝有毒 马兜铃酸对肾有毒 3 过敏反应可引起过敏反应的中药目前已发现有一百多种 150余种 4 致畸致癌作用雷公藤 细辛 石菖蒲可致小鼠骨髓细胞染色体畸变 槟榔 款冬花可致肿瘤生长和发生 第三章影响中药药理作用的因素药物 机体 环境三个方面 第一节药物因素一 品种二 产地三 采集季节和药用部位四 贮藏条件五 炮制六 剂型和制剂七 剂量 煎煮方法和条件八 配伍和禁忌 配伍禁忌 妊娠禁忌 第二节机体因素一 生理因素年龄 婴幼儿 肝肾功能不全 老人 肝肾功能衰退 性别 性激素 妊娠 哺乳 月经三期的生理不同 体质 营养状态 特异体制 高敏 耐受 过敏体 精神 乐观者提高抗病能力 悲观者难奏效 二 病理因素病理影响药效 肝肾功能 肠内微生物影响药代 第三节环境因素地理条件 气候 饮食 起居不同 昼夜节律性 激素分泌 神经活动等 第四章中药药理作用的特点及研究思路第一节中药药理作用的特点1 中药作用的两重性 1 标本兼治 2 治疗作用与不良反应2 中药作用的差异性 1 种属差异 2 个体差异 3 中药作用的量效关系4 中药作用的时效关系5 中药作用的双向性 1 剂量大小与化学成分 2 不同生理或病理状态6 中药药理作用与中药功效 1 大量研究结果 中药药理作用与中药功效一致 2 有些研究结果未能证实功效与药理作用相关 第二节中药复方药理中药复方研究目的有三 1 阐明中医药理论 如建立脾虚模型 研究四君子汤的作用 揭示脾和脾虚证的实质 2 通过拆方实验 分析组方君 臣 佐 使的合理性 3 验证或揭示复方与其功效相关的药理作用 20世纪90年代提出了一些新的研究思路与方法 强调中药复方整体化学成分产生效应 多层次 多环节 多靶点的概念和血清药理实验方法应用 对复方研究有了突破性的发展 第三节中药药理学研究思路中药药理学研究的基本思路 1 中药药理作用研究必需与证的研究结合 1 证药结合 2 证的动物模型 3 以药探理2 中药分类对比研究3 与中药功效相关的系统药理作用研究4 中药药理作用的重新评价性研究5 中药毒性研究6 中药作用机理及物质基础研究 第五章解表药第一节概述解表药是指发散表邪 解除表症 临床用于治疗外感表证的药物 表证主要表现 1 表寒证 恶寒 无汗 鼻塞 即感冒或上呼吸道感染初期 2 表热证 发热 口渴 咽痛 即感冒或上呼吸道感染发展到高潮 解表药分 1 辛温解表药 麻黄 桂枝 细辛等 用于表寒证 2 辛凉解表药 柴胡 葛根 菊花等 用于表热证 解表药主要药理作用 1 发汗 解热 镇痛 镇静 2 抗炎 抗菌 抗病毒及免疫调节等作用 第一节常用药物麻黄麻黄科植物草麻黄Ephedrasinicastapf 中麻黄E intermediaSchrenketC A Mey 或木贼麻黄E equisetinaBge 的干燥草质茎 麻黄性温味辛 归肺 膀胱经 具有发汗散寒 宣肺平喘 利水消肿的功效 主要有效成分 麻黄碱 左旋麻黄碱L ephedrine 伪麻黄碱D pseudoephedrine占总碱90 其次为甲基麻黄碱和去甲基麻黄碱 挥发油 含帖品烯醇 四 甲基吡嗪 木贼麻黄含量最高 草麻黄次之 麻黄碱 ephedrine 苯丙胺 amphetamie 去甲肾上腺素 noradrenaline 肾上腺素 adrenaline 1 与功效相关的药理作用 1 发汗挥发油抑制汗腺导管Na 重吸收 左旋麻黄碱兴奋汗腺 受体的交感性出汗 温服 温复以取汗 2 平喘平喘机理 D 麻黄碱促进NA和AD释放 L 麻黄碱直接兴奋支气管粘膜血管 受体和支气管 2受体 阻止5 HT 组胺 SRS A释放 促进肺PGE释放 使CAMP 而松驰 特点 较肾上腺素起效慢 作用温和 持久 可口服 3 利尿利尿成分为D 麻黄碱 口服弱 静注明显 过量反而减弱 机理 扩张肾血管增加过滤率 抑制肾小管对Na 重吸收 4 抗炎 抗过敏对急 慢性炎症均有抑制作用 可被酚妥拉明和心得安阻断 说明与 有关 除抑制过敏介质释放外还有抗补体作用 5 镇咳 祛痰镇咳为可达因1 20 有效成分为萜品烯醇 挥发油为祛痰有效成分 6 解热 抗菌 抗病毒有效成分挥发油 为发散表邪的依据之一 2 其它药理作用 1 兴奋中枢麻黄碱治疗量兴奋皮质和皮质下中枢而失眠 亦能兴奋中脑 延脑呼吸和血管运动中枢 2 强心 升压直接兴奋 1和 1 呈正性肌力 正性频率和血管收缩 血压升高 升压特点 缓解 温和 持久反复应用易产生耐受 与递质耗竭和 亲和力下降有关 3 抑制肠肌收缩可通过 2兴奋和 2激动结果 麻黄发汗 解热 抗病原微生物 是发汗散寒功效的药理学依据 缓解痉挛 减轻水肿 抗炎 抗过敏 镇咳 祛痰是其宣肺平喘的药理学基础 消除水肿功效与利尿相关 临床应用1 风寒感冒 胸闷咳喘用麻黄汤 麻杏石甘汤地等 2 支气管哮喘麻黄碱口服或喷雾吸入 3 鼻塞0 5 1 麻黄碱滴鼻 4 低血压皮下 肌注预防低血压 5 缓解寻麻疹和血管神经性水肿 不良反应左旋麻黄碱可使前列腺肥大者排尿困难 失眠等 过量 治疗量5 10倍 可引起中枢和心血管中毒 去甲基麻黄碱中枢兴奋 欣快 食欲抑制 精神病 心脏病 孕妇避免使用 麻黄碱不得与咖啡因合用 柴胡伞形科植物柴胡BupleurumchinenseDC 和狭叶柴胡B scorzonerifo liumWilld的干燥根 性微寒 味苦 归肝 胆经 具有疏散退热 舒肝 升阳功效 主要成分皂苷 a b c d 挥发油 多糖等 柴胡皂苷A SaikosaponinA 甾体 Steroid 类固醇 1 与功效相关的药理作用 1 解热皂苷和挥发油注射剂对实验性和正常体温都有降低作用 抑制丘脑体温调节中枢cAMP的产生和释放 2 抗菌 抗病毒柴胡抑制溶血性链球菌 金葡菌 结核 钩端螺旋体 流感 肝炎 单纯疱疹病毒等 3 抗炎皂苷对炎症前 后期都有抑制作用 机理 抑制渗出 血管通透性 白细胞游走和肉芽组织增生 兴奋垂体前叶分泌ACTH剌激皮质激素合成和分泌 抑制炎症介质释放 4 促进免疫柴胡多糖提高特异性和非特异性免疫功能 柴胡皂苷小剂量促进脾DNA合成和IL 2产生 大剂量抑制DNA合成 5 镇静 镇痛 镇咳煎剂 皂苷 苷元对中枢明显抑制 皂苷可提高痛阈 可被纳络酮部分拮抗 皂苷镇咳略低于可待因 苷元注射较好 6 保肝 利胆 降血脂保肝 皂苷直接保护肝细胞膜 促进促皮质激素分泌 提高机体抵抗力 促进肝细胞DNA合成 利胆黄酮类有降低胆酸 胆色素 胆固醇浓度 促进胆汁排泄 起疏肝解郁作用 醋炙柴胡最强 降血脂皂苷促进高脂血症动物TC和代谢物从粪便排泄 使TC TG 磷酯明显降低 对正常动物无影响 7 对内脏平滑肌作用皂苷增强Ach肠肌收缩 复方解痉 保护胃粘膜抗溃疡 柴胡有兴奋子宫 2 其它药理作用 1 影响代谢柴胡皂苷促进蛋白 糖原合成 促进GS利用 抑制脂肪分解等 2 抗辐射保护 射线对脾脏 骨髓的损害 促进胸腺DNA合成 3 柴胡皂苷对腹水癌 胰蛋白酶有一定抑制作用 临床应用1 复方用于感冒发热 寒热往来 胸胁胀痛 月经不调 子宫下垂 脱肛等 2 柴胡注射液用于上呼吸道感染发热 咳嗽 病毒性肝炎 流行性腮腺炎等 不良反应柴胡皂苷有溶血作用 注射液个别有过敏性休克 大叶柴胡生粉1 2g kgig动物兴奋 痉挛 死亡 治法研究 汗法 是中医治疗表证的重要方法之一 它起源于东周 应用于东汉 成熟于明 清 有 其在皮者 汗而发之 因此用现代科学手段开展解表药的研究 必须首先领悟中医汗法的内涵 然后建立发汗的实验方法 目前大鼠足跖部三种发汗的观测方法 对解表药的研究帮助很大 讨论 发汗祛邪的实质是什么 第六章清热药第一节概述清热药指清热泻火 解毒 凉血 燥湿 清虚热 临床用于热病高热 热痢 痈肿疮疡 阴虚内热的各种 里热证 里热症主要表现 发热 口渴 心烦口苦 呼吸急促 小便短赤 大便结 苔黄 脉洪 神昏谵语 相当现代医学急性传染病和感染性发热等 清热药分类 清热泻火药 用于气分实热相当急性传 感染病初期 发热 白细胞升高 清热凉血药 用于血分实热相当于传 感染病中 晚期败血症和出血倾向 清热燥湿药 用于湿热症胃肠 肝胆热症 如痢疾 黄疸性肝炎等 清热解毒药 用于热毒症相当于化脓性感染和细菌性 病毒性感染的高热和毒性反应患者 清虚热药 用于热邪伤阴 五心潮热相当于急性传染病后期 体质消瘦的慢性消耗性疾病如肝炎 结核等 清热药主要药理作用1 抗病原微生物 1 抗菌 抗病毒清热解毒与清热燥湿药突出 对G G 个别真菌 原虫 流感 疱疹 乙肝及HIV有抑制作用 2 抗肿瘤多数清热药有一定的抗肿瘤作用 2 抗毒素 1 直接降解内毒素和拮抗外毒素作用 抗透明质酸酶和抑制凝固酶形成 降低细菌毒力 2 提高机体对内毒素耐受能力 3 抗炎大多数清热药抗急性炎症 兴奋垂体 肾上腺 抑制还氧酶和白三烯B4是抗炎 解毒 解热的重要机制 4 解热以清热泻火 清热凉血药为显著 通过抗菌 抗病毒而解热 不出汗与解表药不同 5 对免疫功能影响 1 非特异性免疫功能增加WBC数和吞噬功能 增强机体抗箘能力 2 特异性免疫功能提高淋转率 促进体液免疫 有些则抑制体液免疫 治疗自身免疫性疾病 7 清除自由基通过抑制外毒入内和内毒中生 清除毒素和自由基的作用 第一节常用药黄连毛茛科植物黄连CoptischinensisFranch三角黄连或云连的干燥根茎 性寒 味苦 归心 脾 胃 肝 胆 大肠经 具有清热燥湿 泻火解毒 主要成分黄连素 Berberine小檗碱 占4 药动学季铵小檗碱口服不易吸收 Pka 9 不易透过血脑屏障 肝代谢 肾排泄 1 与功效主治相关的药理作用 1 抗病原体抗菌谱广 低浓度抑菌 高浓度杀菌 机制 破坏细菌超微结构 细胞器变形 消失 抑制细菌糖代谢中间环节 丙酮酸的氧化脱羧过程 与菌体DNA形成复合物 影响复制 干扰生长繁殖 影响真菌细胞膜 致细胞器消失 其抗菌作用可被VitB6和PABA对抗 耐药性 单独应用对金葡菌 痢疾杆菌易产生耐药性 与青 链 异烟肼无交叉 增强甲氧卞啶 TMP 作用 2 抗毒素 抗腹泻抗细菌毒素改善血症 抑制细菌凝固酶形成 降低其毒力 有利吞噬 对抗细菌和非细菌性腹泻 3 抗炎 解热对急 慢性炎症均有抑制作用 抗炎机制 刺激促皮质激素释放 降低炎症组织PGE2和中性粒细胞磷脂酶A2 PLA2 解热机制 降低中枢视前区 下丘脑前部 PO AH 神经元CAMP 抑制中枢发热介质的生成 4 镇静催眠叔铵四氢小檗碱可过血脑屏障 协同戊巴比妥纳作用 5 降血糖降血糖不影响胰岛素分泌和受体数目及受体亲和力 主要通过抑制糖原异生和糖酵解 6 抗溃疡对实验性和幽门螺杆菌溃疡有效 机制 抑制胃酸分泌和抗幽门螺杆菌 7 抗肿瘤抑制癌细胞呼吸和羟胺的利用 从而阻断嘌呤和核酸的合成 2 其他药理作用 1 对心血管系统影响 泻心火 正性肌力促进特异性通道Ca 内流和细胞内Ca 的利用 产生正性肌力 但用量过大反而减弱 负性心率减慢慢反应细胞 窦房节 房室节 传导 延长有效不应期 消除折返 抗心律失常 与减慢传导 延长有效不应期 消除折返有关 抑制心肌Na 内流和阻断心乳头肌Ca 通道 抗自由基 保护心肌细胞膜 防止非特异性通道Ca 内流 降血压与剂量正相关 舒张压尤为明显 无快速耐受 同时伴有肢体和内脏容积增加 说明小檗碱扩张外周阻力 也扩张容量血管 减轻心脏负担 机制 阻断 受体 减慢心率 降低外周阻力 抗心肌与脑缺血对心 脑缺血和缺血再灌流组织损伤的保护作用 大剂量反而有害 2 抑制血小板聚集对多种诱导剂诱导血小板聚集和ATP TXA2释放均有抑制作用 机制 抑制血小板膜花生四烯酸 AA 代谢释放和胞外Ca 内流 临床应用1 细菌性痢疾 急性胃肠炎 萎缩性胃炎 小儿秋泻 慢性胆襄炎 2 呼吸道感染 心律失常 糖尿病 3 急性肾孟炎等 4 外用 沙眼 中耳炎 角膜炎 烧伤等 不良反应1 过敏 胃肠反应 静滴致急性心源性脑缺氧综合症 2 长期应用血红蛋白 白细胞减少 溶血性贫血 第七章泻下药第一节概述泻下药是指通利大便 排除积滞 攻逐水饮 用于治疗实热内结和寒结便秘 肠胃积滞 及水肿停饮等里实症 里实证主要表现 1 实热内结 急腹症和急性感染性疾病的高热 腹痛 谵语 神昏 病因为病原微生物高热和胃肠运动功能减弱 2 阴亏津枯 老人 幼儿及久病 术后 产后胃肠蠕动减弱的便秘 3 水饮内停 胸膜炎 肝硬化等胸 腹积水 泻下药主要药理作用1 泻下作用 1 刺激性泻下剌激肠胃壁 增强肠蠕动 大黄 芦荟等 2 容积性泻下抑制离子吸收 提高肠内渗透压 芒硝等 3 润滑性泻下促进肠液分泌 润滑肠道 火麻仁等 2 利尿作用抑制Na 重吸收 3 抗菌 抗病毒大黄 芦荟对大部分致病菌有抑制作用 4 抗炎作用抑制早期水肿及后期肉芽增生 1 大黄抑制环氧化酶使PG合成减少 2 抑制炎症介质白三烯B4 LTB4 合成 3 商陆皂苷兴奋垂体 肾上腺素皮质系统 5 抗肿瘤大黄 芦荟 芫花 大戟均有抗肿瘤作用 机制 抑制肿瘤蛋白质合成 泻下药分类 峻下药 最强具有导泻 利尿 甘遂 芫花等 用于水饮内停 胸腹积水 攻下药 次之剌激肠壁 增加肠容积 大黄 芒硝 用于实热内结便秘 润下药 缓和含脂肪油 润滑肠道 火麻仁等 用于老弱 久病 术后 胎前 产后等阴亏津枯的便秘 第一节常用药大黄蓼科植物掌叶大黄RheumPalmatnumL 唐古特大黄或药用大黄 干燥根茎 性寒味苦归脾 胃 大肠 肝 心包经具有泻热通肠 凉血解毒 遂瘀通经等功效 主要成分为蒽醌衍生物 以结合形蒽苷 蒽醌苷和二元蒽醌苷A B C D E F 和游离形苷元 大黄酸 大黄酚 大黄素 芦荟大黄素 此外含鞣质 儿茶素 没食子酸 泻下成分番泻苷A最强 抗菌成分大黄素 芦荟大黄素 番泻苷A SennosideA 蒽酚 蒽酮药动学蒽醌衍生物口服易吸收 2 3小时血药浓度达高峰 分布肝 肾 胆囊 肝氧化 结合代谢 由粪便和小便排出 1 与功效主治相关的药理作用 1 泻下作用部位 口服在肠细菌 葡萄苷酶和肝药酶作用下 还原成蒽酚和蒽酮在大肠发挥作用 机制 剌激肠粘膜及肠壁神经丛 兴奋大肠平滑肌M受体 使蠕动增加 抑制肠道细胞Na K ATP酶 抑制Na 和大肠水分重吸收 对小肠无影响 故有 除邪而不伤内气 大黄泻下成分番泻苷A最强 其糖保护蒽苷在胃中不被水解 番泻苷去糖作用降低2 3进一步氧化失效 因此炮制久煎作用减弱 因鞣质耐热 溶出增加 反而止泻 2 保肝 利胆对CCl4肝损伤有保护作用 减轻肝细胞变性 坏死 促进肝糖元和RNA含量增加恢复正常 诱生干扰素 促进谷酰胺合成酶 使氨与谷氨酸酰化起解毒作用 促进胆红素及胆汁酸分泌 胆襄收缩 括约肌松驰 促进胆汁排出 3 抗急性胰腺炎多种苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶活性 如大黄素对胰蛋白酶 大黄酸对胰激肽酶 这是临床治疗急性胰腺炎的药理学基础 4 抗溃疡大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡 胃液 蛋白酶 胃酸降低与甲氰咪胍相似 保护酒精对胃粘膜损伤 提高粘膜PGE2起保护作用 同时苷元有抑制幽门螺杆菌作用 5 利尿 改善肾功能抑制肾小管对Na 重吸收 降低腺嘌呤性大鼠BUN Crea 有效成分为鞣质 机制 泻下作用减少氨基酸吸收 血中氨基酸合成蛋白增加 肝 肾合成尿素减少 抑制肌蛋白分解 促进尿素和肌酐排泄 6 对血液和代谢影响止血机制 促进血小板粘附和聚集功能 增加血小板和纤维蛋白原 降低抗凝血酶 活性 降低纤溶酶活性 加速血凝 收缩局部损伤血管降低通透性 有效成分为 儿茶素 没食子酸 降血脂 降低血液粘度泻下 吸附减少胆固醇吸收 7 抗病原微生物抑菌成分为大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 后者作用最强 机制 影响叶酸酶系统 抑制细菌核酸和蛋白合成 诱生干扰素 8 抗炎 解热 免疫调节 抗肿瘤 抗自由基抗炎抑制早期炎症和后期肉芽增生 机制抑制环氧化酶减少PG合成和减少白三烯B4等致炎介质 解热机制 降低第三脑室PGE和cAMP水平 减少中枢致热原 抑制氧化磷酸化过程 减少ATP生成与消耗 免疫调节抑制非特异性免疫功能 促进淋巴细胞增殖和IL 2合成 抗肿瘤机制 抑制癌细胞呼吸 aa 糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程 抑制肿瘤DNA RNA及蛋白合成 抗自由基抗氧化 抑制过氧化物生成 现代应用1 便秘 急性胰腺炎 急性胆囊炎 急慢性肾衰 2 各种出血 胃溃疡 3 肠梗阻 急性菌痢 肠炎 阑尾炎 4 高血脂 不良反应大量生服胃肠剌激 腹痛 黄疸 肝毒性 性腺退变蒌缩 甲状腺瘤 死胎 孕妇慎用 芒硝含硫酸钠矿物精制成结晶体 元明粉 味咸苦 性寒 归胃 大肠经 泻热通便 润燥软坚 清热消肿 主要成分硫酸钠Na2SO410H2O 占96 98 含少量MgSO4 CaSO4 NaCl 1 与功效主治相关的药理作用 1 泻下作用硫酸根不吸收 提高肠内渗透压抑制水分吸收 提高容积 剌激肠壁 作用与饮水量有关 饮水多作用快 4 6h排稀便 通过小肠速度快 影响吸收 2 利胆作用小量口服反射性引起胆襄收缩 括约肌松驰 2 其他药理作用利尿 抗肿瘤 抗炎 现代应用便秘 急性乳腺炎 外用 肛肠病 玄明粉3 外用 不良反应口服浓度过高 可引起幽门痉挛 芒硝含钠多 水肿慎用 孕妇禁用 第八章祛风湿药第一节概述凡能祛除肢体经络间的风湿 解除痹痛 临床用于痹症的药物 痹症的主要表现 痹症 是风 寒 湿合而为痹 现代医学中的风湿热 风湿性关节炎 类风湿 肌肉风湿痛等 都属祖国医学的痹痛范畴 病理学说明 风湿病是全身结缔组织炎症的表现 早期以关节为主 后期累及心脏 中医的 脉痹不已 复感于邪 内舍于心 与现代医认识一致 风湿病病因未完全明了 但认为与溶血性链球菌感染有关 整个过程分为三期 一期变性渗出期 结缔组织肿胀 形成玻璃样和纤维样病变 二期增殖期 出现肉芽肿或风湿小体 三期硬化期 纤维增生 关节强直畸形 风湿病病理特征主要表现炎症 免疫反应 和疼痛 祛风湿药主要药理作用抗炎 止痛 免疫抑制等 第二节常用药秦艽龙胆科植物秦艽Gentianamacrophyllapall麻花秦艽的干燥根 味苦 性微寒 归胃 肝 胆经 具有祛风湿 清湿热 止痹痛功效 主要成分生物碱 秦艽碱甲 乙 丙 秦艽碱甲 Gentianine 龙胆碱 1 与功能主治相关的药理作用 1 抗炎90mg kg秦艽碱甲相当于200mg kg水杨酸钠 10mg kg考的松 摘除肾上腺或垂体或戊巴比妥钠麻醉无抗炎 说明通过神经或丘脑影响垂体ACPH分泌以增强皮质功能 2 镇静 镇痛 解热秦艽碱甲注射有镇静 与致死量近 镇痛为吗啡1 10作用短 实验性发热有退热 3 抗过敏对组胺和蛋清引起过敏有保护作用 机制 与抗组胺有关 2 其他药理作用 1 升高血糖肝糖元降低 与肾上腺素释放有关 2 降压 利尿抑制心率而降压 促进尿酸排泄 3 保肝 利胆龙胆苦苷有保肝利胆作用 4 抗菌醇 水提液均有抑菌作用 临床应用1 风湿性和类风湿性关节炎 肩周炎 2 流行性脑脊髓膜炎 3 小儿急性黄疸型传染性肝炎 不良反应恶心呕吐 心率减慢 停药可恢复 雷公藤卫矛科植物雷公藤TriptreygiumWilferdiiHook f的根 味苦 辛 性寒 有大毒 归心 肝经 具有祛风湿 止痹痛之功效 临床用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎 主要成分有生物碱类 二萜类 三萜类和倍半萜类 生物碱有 雷公藤春碱 雷公藤晋碱和雷公藤辛碱 二萜类有雷公藤甲素 乙素 丙素 雷公藤内酯等 三萜类有雷公藤内酯甲 雷公藤红素等 倍半萜类有雷藤碱等 雷公藤甲素 Triptolide 雷公藤内酯 药动学雷公藤甲素小鼠ig为二室模型 iv为三室模型 小鼠胃肠吸收较大鼠快 峰值时间为0 687h 1 037h 消除缓慢 高剂量 时量曲线下面积增大 血浆清除率减少及t1 2延长 提示高剂量可能出现非线性动力学性质 蛋白结合率64 7 分布以肝最高 排泄以原型为主 1 与功效主治相关的主要药理作用 1 抑制免疫雷公藤甲素 对淋巴细胞反应 迟发型超敏反应 抑制性T细胞活性 T淋巴细胞亚群均表现抑制作用 雷公藤红素 抑制ConA PHA诱导的小鼠脾和淋巴细胞的增生 减轻胸腺 降低脾脏溶血空斑形成 机制 与抑制IL 1 2活性和抑制细胞释放PGE2有关 雷公藤春碱和新碱 降低炭粒廓清和吞噬功能 雷公藤对免疫的抑制效应 总碱用于预防小鼠心肌和尾皮移植排斥反应 可延长存活时间 2 抗炎雷公藤水煎剂 微胶囊 对大鼠实验性急 慢性炎症及佐剂性关节炎有明显抑制 减少腹腔巨噬细胞IL 1生成 雷公藤总苷 对各种急 慢性实验性关节炎有较好的抗炎作用 同时尿中17 羟皮质类固醇升高 雷公藤甲索和内酯 对巴豆油诱发小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有明显抑制 雷公藤红素 对大鼠实验性棉球肉芽肿有明显抑制作用 雷公藤抑制PGE2释放 降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应 是抗炎的主要环节 3 对血管和血液系统 血管雷公藤多苷 可使大鼠胸 腹主动脉损伤模型内膜增生减轻 体外实验 可促进血管内皮细胞外基质合成 抑制整合素活性 轻度提高钙依赖性粘连分子活性 提示通过多种机制调控血管的新生过程 血液雷公藤乙酸乙酯提取物 给药7天 可使佐剂性关节炎大鼠全血和血浆粘度降低 红细胞压积减少及纤维蛋白原含量降低 血小板聚集率下降 2 其他药理作用 1 抗生育雷公藤总苷 降低精母细胞核内DNA含量和干扰精子成熟 雷藤氯内酯醇 使附睾精子细胞组蛋白 精核细胞取代反应受阻 临床发生率与用药时间和剂量成正比 女性闭经 男性精子数 活性降低 与棉酚相似 为可逆性 2 抗肿瘤雷公藤甲 乙素 ip抑制小鼠淋巴细胞白血病及L615白血病瘤株 雷公藤内酯可延长网织细胞白血病小鼠存活期 雷公藤的抗肿瘤作用与其烷化作用有关 3 杀虫 抗菌水煎剂 醇提物能杀虫 蛆 蝇 蚕等 体外实验对G 和G 菌均有抑制 对白色念珠菌最强 现代应用l类风湿性关节炎总有效率为87 95 2 肾小球肾炎和肾病综合征与强的松配伍治原发性肾小球肾病 慢性肾炎 可减少激素的不良反应 作用快速 3 结缔组织病配小剂量激素可用于红斑狼疮 硬皮病 多发性肌炎及血管炎 4 银屑病 神经性皮炎 湿疹和过敏性紫癜 5 慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎 不良反应毒性较大 消化系统 神经系统 血液系统 生殖系统 泌尿系统可见严重不良反应 个别过敏 第九章芳香化湿药第一节概述指气味芳香 具有化湿运脾 用于湿阻中焦证 湿阻中焦证主要表现 脘腹痞满 呕吐泛酸 食少体倦 大便溏薄 口甘多涎 舌苔白腻等 相当现代医学急慢性胃肠炎 痢疾 胃肠过敏 胃溃疡 胃下垂 胃肠神经官能症 消化不良等 芳香化湿药主要药理作用 1 调节胃肠功能 促进消化液分泌 抗溃疡 2 抗病原微生物 厚朴木兰科植物厚朴MagnoliaofficinalisRehdetWils的干 根 枝干燥的皮 性温 味苦 归脾 胃 肺 大肠经 燥湿消痰 下气除满 主要成分 木脂素类有厚朴酚 异厚朴酚 四氢厚朴酚 生物碱有木兰箭毒碱 挥发油为桉叶油 药动学厚朴酚静脉注射1小时后 分布肠 肺 肝 肾 脾 口服主要分布胃 肠 肝 肾 粪便可检出厚朴酚代谢产物 1 与功效主治相关的主要药理作用 1 调整胃肠活动水煎液 挥发油低浓度兴奋 高浓度抑制 厚朴酚 厚朴碱对组织胺肠痉挛有解痉作用 2 促进消化 抗溃疡挥发油刺激嗅觉 反射性增加消化腺分泌 煎剂 厚朴酚抑制胃酸抗应激性溃疡 3 保肝厚朴酚对病毒和化学性肝炎有保护作用 防止肝纤维化形成 提高血浆SOD活性 降低LPO含量 4 抗菌 抗病毒厚朴酚对金葡菌比链霉素强 抑制龋齿病原菌和真菌 新木脂素有抑制肝炎病毒作用 5 抗炎 镇痛厚朴醇提物抗急性炎症和疼痛 2 其他药理作用 1 肌松和中枢抑制厚朴酚对横纹肌有筒箭毒样作用 属非去极化肌松剂 抑制小鼠自发活动和苯丙胺的兴奋 厚朴酚抑制兴奋性递质谷氨酸产生脊髓抑制 2 降压厚朴酚松弛血管平滑肌 不被组胺和异丙嗪对抗 此作用可能与钙通道阻滞有关 3 抑制血小板聚集 抗过敏 抗肿瘤等作用 临床应用1 消化不良 急性肠炎 细菌性和阿米巴痢疾 2 防治龋齿 肌强直不良反应木兰箭毒碱大量呼吸抑制 厚朴酚肾毒性 苍术菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎 味辛 苦 性温 归脾 胃经 有燥湿健脾 祛风湿的功效 主要成分 挥发油含苍术醇 桉叶醇和茅术醇的混合物 此外 还含苍术酮 苍术素等 1 与功效主治相关的药理作用 1 调整胃肠运动功能 抗溃疡 保肝同厚朴 2 抑菌苍术提取物消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用 降低细菌耐药性产生 95 乙醇浸泡的苍术点燃烟熏消毒手术室 比消毒前空气中菌落数明显减少 2 其他药理作用 1 影响血糖煎剂可升高正常兔血糖 降低四氧嘧啶性高血糖 认为苍术有效成分和腺嘌呤核苷酸在线粒体上竞争性抑制细胞内氧化磷酸化 干扰能量的转移过程 2 抗缺氧 桉叶醇对氰化钾所致小鼠缺氧模型能延长小鼠的存活时间 降低死亡率 3 中枢抑制 桉油醇和茅术醇抑制小鼠自发活动 增强巴比妥作用 提取物和挥发油 小剂量使脊髓反射亢进 大剂量则抑制 终致呼吸麻痹而死 4 抗肿瘤苍术挥发油 茅术醇 桉叶醇在体外对食管癌细胞有抑制作用 其中茅术醇作用较强 5 促进骨骼钙化苍术中含维生素D 其挥发油具有促进骨骼钙化作用 6 心血管苍术对蟾蜍心脏有轻度抑制 后肢血管轻度扩张 小量静注 使兔血压轻度上升 大剂量则下降 现代应用1 小儿腹泻 佝偻病 2 预防水痘 腮腺炎 猩红热 感冒和气管炎 3 皮肤瘙痒症 多形性渗出性红斑 急慢性荨麻疹 4 窦性心动过速 夜盲症 不良反应苍术艾叶消毒香闻后偶有轻度不适和头晕 广藿香唇形科植物广藿香的干燥地上部分 味辛 性微温 归脾 胃 肺经 具有芳香化浊 开胃止呕 发表解暑功效 主要成分挥发油含广藿香醇 广藿香酮 其他有苯甲醛 丁香油酚 桂皮醛 广藿香吡啶 倍半萜及黄酮类 1 与功效主治相关的药理作用 1 促进胃液分泌挥发油刺激胃黏膜 促进胃液分泌 增强消化能力 2 抗病原微生物广藿香酮抑制多种球菌和杆菌 煎剂 醚 醇浸液对真菌 钩端螺旋体有效 黄酮类抗病毒 2 其他药理作用二帖类有细胞毒活性 临床应用1 急性胃肠炎 消化不良 胃肠过敏 夏日感冒 2 漱口除口臭 霉菌性阴道炎 不良反应藿香正气水过敏性药疹 过敏性休克 第十章利水渗湿药第一节概述利水渗湿药指通利水道 渗泄水湿 临床用于水湿壅盛证的药物 水湿壅盛证的主要表现 小便不利 水肿 黄疸 泄泻 带下等 相当现代医学泌尿系统感染结石 消化系统功能底下 变态反应 肾脏病变 代谢异常 胸腹积水等各种原因所致的水肿等疾病 利水渗湿药分三类 一 利水消肿药 茯苓 猪苓 车前子等 二 利水通淋 木通 通草 金钱草等 三 利湿退黄 茵陈 垂盆草等 利水渗湿药主要药理作用 1 利尿2 抗病原微生物3 保肝利胆4 抗肿瘤 增强免疫 第二节常用药茯苓多孔菌科真菌茯苓Poriacocos schw Wolf的干燥菌核 味甘淡 性平 归心 肺 肾经 具有利水渗湿 健脾安神 主要成分 茯苓多糖 三萜化合物茯苓酸 茯苓素 茯苓醇 药动学 茯苓多糖 茯苓素体内过程均符合二室模型 t1 2 0 32小时 t1 2 1 43小时 分布以肝 肾 肺为高 肾排泄56 72 肠33 10 存在肝肠循环 1 与功效主治相关的药理作用 1 利尿作用 动物种属差异 ig大鼠 兔无利尿 狗有利尿 急性实验无 慢性实验有 正常人无 水肿病人有 机制 茯苓素与醛固酮及其拮抗剂相似结构 能与肾胞浆膜上醛固酮受体结合 拮抗醛固酮作用 茯苓素对Na K ATP酶和细胞内ATP酶有激活作用 提高尿中Na K 比值 促进机体水盐代谢 2 免疫调节茯苓多糖 增强细胞毒和吞噬功能 增加胸腺 脾 淋巴结重量 对抗60Co辐射小鼠WBC下降 增加抗体和淋转率 增强免疫增强剂和诱生IL2 茯苓素 增强吞噬功能 抑制免疫增强剂和诱生IL2 3 抗肝硬化 茯苓醇能使肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解 促进肝脏纤维组织吸收 4 对胃肠功能影响 松驰肠肌降低张力 降低胃液酸度 防治溃疡 2 其他药理作用 1 抗肿瘤多糖和茯苓素 有抑制肿瘤细胞DNA合成 增强免疫监视和吞噬功能 2 镇静羧甲基茯苓多糖中枢抑制作用 3 抗中毒性耳损害 抗炎 抗菌等作用 临床应用1 水肿各种水肿 2 腹泻消化不良 肝病改善肝功 3 精神分裂症可控制症状 4 肿瘤可延缓病情 改善症状 泽泻泽泻科植物泽泻Alismaorientalis sam Juzep的干燥块茎 性寒味甘淡 归肾 膀胱经 利小便 清湿热 主要成分 泽泻萜醇A B C醋酸酯 泽泻醇 泽泻素 胆碱 不饱和脂肪酸 钾盐 1 与功效主治相关的药理作用 1 利尿作用泽泻水煎剂利尿作用 可使尿中Na K Cl 及尿素增加 冬季采集最强 春季稍差 酒 麸炙者利尿 盐炙无利尿 机制 抑制集合管K 的分泌 增加血浆心钠素排钠利尿 抑制肾Na K ATP酶活性 减少Na 重吸收 认为利尿与其含大量钾盐有关 2 抗肾结石水煎剂能降低实验性肾结石大鼠肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶的形成 3 抗炎泽水煎剂对实验性急慢性炎症有直接抑制作用 与垂体 肾上腺皮质系统无关 2 其他药理作用 1 降血脂 抗动脉硬化泽泻萜醇A醋酸酯降脂最强 降低LDL 提高HDL 降低血清TC和TG 促进TC在动脉壁消除 机制 与干扰胆固醇吸收 酯化 调节PGI2 TXA2比值 抑制动脉壁内钙升高及改善血液流变性等有关 2 抗脂肪肝改善肝脏脂代谢 抗CCl4对肝损害 有效成分为胆碱 卵磷脂 不饱和脂肪酸 3 抗血小板聚集 抗血栓 降压 降血糖等作用临床应用肾性水肿 高血脂症 耳源性眩晕 不良反应泽泻含刺激性物质 内服可引起胃肠炎 外贴可起泡 过敏反应 茵陈菊科植物滨蒿ArtemisiascopariaWaldstetKit或茵陈蒿的干燥地面部分 性微寒 味苦辛 归脾 胃 肝 胆经 具有清湿热 退黄疸 主要成分6 7 二甲基香豆素 茵陈色原酮 茵陈炔酮 氯原酸 药动学6 7 二甲基香豆素静注 呈一室模型 消除半衰期11分钟 清除率为44ml kg 分钟 1 与功效主治相关的药理作用 1 利胆茵陈中多种成分有利胆作用 茵陈色原酮为强利胆成分 与栀子京尼平有协同作用 2 保肝6 7 二甲基香豆素 茵陈色原酮等 对CCl4损害肝有保护作用 机制 保护肝细胞膜 减轻病变 促进再生 抑制GS醛酸酶 加强肝脏解毒 诱导肝药酶 3 抗病原微生物对常见病菌 真菌及流感病毒有抑制作用 抗菌成分为氯原酸和茵陈炔酮 4 降血脂 抗动脉硬化降低TC和TG 促进TC在动脉壁消除 5 解热 镇痛 抗炎对实验性模型有一定作用 2 其他药理作用 1 抗肿瘤促进肿瘤坏死因子产生 不抑制免疫细胞和体液免疫 茵陈色原酮抗癌成分之一 2 降压6 7 二甲基香豆素有抑制心脏 扩张血管 血压下降 临床应用1 急慢性传染性肝炎 胆石症 胆道感染 2 高血脂症 冠心病 不良反应用量过大24g以上有头晕 恶心 腹胀等 第十一章温里药第一节概述温里药是指温里祛寒 临床用于治疗里寒症的药物 里寒症主要表现 1 脾胃虚寒寒犯脾胃 症见心腹胀满 胃脘冷痛 呕吐 泻泄 等消化不良 2 心 肾阳虚及 亡阳 心 肾阳虚 寒从内生 症见腰膝酸痛 四肢浮肿 小便不利 脉微缓表现为 心力衰竭和缓慢型心律失常 亡阳 症见汗出不止 四肢厥冷 呼吸微弱 脉微欲绝表现为各种 休克 温里药分类温中散寒药和温肾回阳药 1 温中散寒药 肉桂 干姜 吴茱萸 多含挥发油 气味芳香 辛辣 主要用于脾胃虚寒 主要药理作用 1 剌激胃粘膜 改善局部血液循环 肉桂 2 增加胃液分泌 提高消化酶活性 促进消化和吸收 干姜 3 兴奋胃肠 排除积气 缓解胃脘胀痛 并有镇吐作用 吴茱萸 2 温肾回阳药 附子 细辛等 用于心 肾阳气虚弱和亡阳症 主要药理作用 1 强心 抗心律失常 2 扩张血管 改善循环 抗休克 3 促进垂体 肾上腺皮质功能 镇静 抗炎 止痛等 第二节常用药附子 乌头 毛茛科植物乌头AconituncarmichaeliDebx 的子根 主根为乌头 性热 味辛 有毒 归心 肾 脾经 回阳救逆 祛风除湿 散寒止痛 主要成分毒性 乌头碱 心脏先兴奋后抑制 口服致死量为4mg 炮制久煎水解成乌头原碱毒性下降 有效 去甲乌药碱 去甲猪毛菜碱 氯化甲基多巴胺 药动学乌头碱易从粘膜吸收 食道吸收比胃快 主要由唾液和尿排泄 吸收快 排泄也快 无积蓄作用 1 与功效主治相关的药理作用 1 强心 去甲乌药碱为 受体部分激动剂 去甲猪毛菜碱兴奋 氯化甲基多巴胺 兴奋 受体 2 对血管 血压 去甲乌药碱兴奋 2受体 扩张心 脑血管 血压下降 去甲猪毛菜碱 氯化甲基多巴胺 1和 作用使血压升高 3 抗休克 1 2和 的强心 升压 改善心 脑循环是抗休克药理学基础 4 抗心律失常 去甲乌药碱提高心率 恢复窦性 改善传导抗缓慢型心律失常 附子剂量过大可致心律失常 5 保护心肌 去甲乌药碱扩张冠脉增加心肌供血供氧 对应激性心肌损伤有保护作用 改善S T段异常 6 抗寒 耐缺氧 延长小鼠在寒冷和缺氧状态下生存时间 与改善心 脑循环有关 7 抗炎 镇痛 即兴奋垂体 皮质合成 分泌 又有皮质激素样作用 乌头碱即是毒性成分 又是镇痛成分 8 调节植物神经和中枢神经 降低阴虚证交感神经 受体 cAMP亢进 降低阳虚证副交感神经 M受体 cGMP亢进 升高虚寒证脑中NA DA低下 降低5 HT升高 9 消化系统 兴奋胃肠 抗溃疡 2 其他药理作用 1 镇静 抑制小鼠自发活动 延长巴比妥睡眠 2 局麻 刺激皮肤 瘙痒与灼热感 丧失知觉 临床应用1 休克 病态窦性综合征 缓慢型心律失常 2 风湿性关节炎 关节腰腿痛等 不良反应中毒 恶心呕吐 口 舌 四肢发麻 瞳孔散大 呼吸困难 心率减慢 期外收缩 心动过速 室颤 心脏停扑 抢救 催吐 洗胃 心率过缓用阿托品 过速利多卡因 第十二章理气药第一节概述理气药是指疏通气机 调整脏腑功能 消除气滞临床用于气滞和气逆证的药物 现代药理研究理气药有调节内脏平滑肌紊乱的作用 气滞和气逆证的主要表现 中医认为 气行全身 贵在流通 流通障碍 则出现气滞和气逆 1 气滞 表现胀闷 疼痛为主 2 气逆 表现恶心呕吐 咳喘为主 气机不畅主要与脾 胃 肝 肺功能失调有关 脾胃气滞 表现脘腹胀痛 嗳气 呃逆 与消化道平滑肌和消化腺功能有关 肝郁气滞 表现胸闷胁痛 食欲不振 女同志乳房胀痛 月经不调 与肝胆功能有关 肺气壅滞 表现咳 喘 与气管平滑肌有关 理气药主要药理作用 1 胃肠平滑肌 缓解胃肠平滑肌痉挛 气逆 增强胃肠平滑肌蠕动 气郁 双向调节木香 积实 2 消化液 促进胃液和消化酶分泌 降低病理性胃酸分泌 木香 佛手 3 利胆 促进胆汁分泌 防止结石 松驰括约肌 降低胆襄压力 治疗胸胁胀满 黄疸 青皮 香附 4 松驰气管平滑肌 直接扩张支气管平滑肌 抑制过敏介质释放 青皮 木香 5 子宫平滑肌解痉和兴奋 雌激素样作用 香附 6 心血管兴奋心血管 升压抗休克 青皮 陈皮 第二节常用药枳实与枳壳芸香科植物酸橙CitrusaurantiumL或甜橙的干燥幼果与未成熟果实 枳实味苦 辛 酸性微寒 归脾 胃经 破气消积 化痰散痞 枳壳性味 归经 同枳实 具有理气宽中 行气消肿的功效 主要成分 挥发油含柠檬烯85 右旋芳樟醇 黄酮苷类有橙皮苷 柚皮苷 忍冬苷等 近年又分离出对羟福林 N 甲基酪胺 1 与功效主治相关的药理作用 1 胃肠平滑肌 双向调节作用 即兴奋 又能降低张力和解痉 对病理性胃肠功能恢复十分有利 低浓度短时间抑制后出现兴奋 高浓度抑制 2 胃溃疡水提液和挥发油对实验性胃溃疡有保护作用 可降低胃液分泌量和胃蛋白酶活性 3 子宫种属差异 兔孕和不孕都表现兴奋 小鼠孕和不孕都表现抑制 人表现兴奋与兔相似 临床用于子宫下垂 孕妇禁用 4 镇痛挥发油有一定镇痛作用 2 其他药理作用 1 心脏 增强心肌收缩力 心输出量增加 收缩压升高 心率不明显 2 血管 血压 血管收缩 舒张压升高 机制 N 甲基酪胺 促进内源性儿茶酚胺释放 间接作用 受体 直接兴奋 受体 对羟福林直接兴奋 受体 无AD翻转和NA快速耐受 口服消化液破坏 需静脉注射 3 抗炎橙皮苷有VitP样作用 降低毛细血管通透性 临床可用于毛细血管出血性紫癜 临床应用1 休克注射2 心衰注射3 胃 子宫下垂 脱肛 不良反应1 静注剂量过大可见暂时性异位节律及无尿 2 孕妇禁用 香附莎草科植物香附的干燥根基 性平 味辛 微苦 归肝 脾 三焦经 行气解郁 调经止痛 主要成分挥发油 香附烯 香附醇 香附酮 三帖类化合物 黄酮类 生物碱等 1 与功效主治相关的药理作用 1 肠 支气管平滑肌挥发油 抗Ach BCl2收缩 2 利胆香附水提液 可增加胆汁流量 3 对子宫 雌激素样作用香附流浸膏对有孕或未孕子宫均抑制 去卵巢大鼠阴道上皮细胞角质化 香附烯 作用最强 为妇科要药 2 其他药理作用 1 解热 醇提物能降低实验性发热 发挥油能降低正常体温 2 抗炎 止痛 醇提物对实验性炎症和疼痛有效 3 香附醇提物抑制中枢 发挥油降压 水 醇提物强心 减慢心率 临床应用1 月经不调 闭经 痛经 2 胃炎和胃痉挛性痛疼 3 尿结石 第十四章止血药第一节概述止血药是指促进血液凝固使出血停止 临床用于气血功能紊乱或外伤引起各种出血证的药物 出血证的主要表现 咯血 衄血